Farmakoterapeutická skupina: β-selektivní blokátory ATC kód: C07AB Bisoprolol je účinný vysoce selektivní β1 blokátor adrenoreceptorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity. Podobně jako u ostatních β-selektivních blokátorů, účinek na hypertenzi není přesně znám. Je však známo, že bisoprolol značně snižuje plazmatickou aktivitu reninu. U pacientů s angínou blokáda β-receptorů snižuje akci srdce a tím se snižuje i spotřeba kyslíku.