Předklinické údaje nepoukazují na žádné zvláštní riziko pro člověka na základě konvenčních studií bezpečnosti, toxicity při opakovaném podání, genotoxicity a kancerogenity. Podobně jako ostatní β- blokátory, působil bisoprolol během těhotenství toxicky na matku (snížení příjmu jídla a snížení tělesné hmotnosti) i na plod/novorozence (zvýšený výskyt resorpce, snížená porodní hmotnost novorozenců, zpomalený fyzický vývoj) při vysokých dávkách, není však teratogenní.