Absorpce Bisoprolol se téměř úplně (>90 %) absorbuje z gastrointestinálního traktu a s velmi malým first-pass efektem v játrech (asi 10 %) má po perorálním podání absolutní biologickou dostupnost přibližně %.
Distribuce Distribuční objem je 3,5 l/kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 30 %.
Biotransformace a eliminace Bisoprolol se vylučuje z organismu dvěma stejně účinnými cestami. 50 % se metabolizuje játry na inaktivní metabolity, které se potom vylučují ledvinami. Zbývajících 50 % se vylučuje ledvinami v nezměněné formě. Proto není u pacientů s poruchou renální nebo hepatální funkce obvykle úprava dávkování potřebná. Celková clearance léku je asi 15 l/hod. Eliminační poločas je 10-12 hodin.
Bisoprolol má lineární, na věku nezávislou kinetiku.