Bisoprolol je z GIT absorbován ve více než 90%. Úroveň absorpce nezávisí na konzumaci potravy. Po first pass efekteu je inaktivováno maximálně 10% dávky. Vazba na plazmatické bílkoviny je 30%. Proto se neočekávají interakce s léčivy, které se vážou na plazmatické bílkoviny. Farmakokinetické vlastnosti bisoprololu se nemění při patofyziologických změnách plazmatických bílkovin, např. při zvýšení kyselých alfa-1-glykoproteinů. Jelikož je bisoprolol jen středně lipofilní substance má pouze střední distribuční objem s nízkou hladinou vazby na plazmatické proteiny. Přesné určení po i.v. aplikaci prokázalo (x+/- SEM) 226 +/- 11.1. Bisoprolol se eliminuje z krevní plazmy dvěma cestami, které jsou ekvivalentně účinné (50% celkového množství se metabolizuje na inaktivní metabolity v játrech, 50% se vylučuje ledvinami v nezměněné podobě). Proto u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater anebo poruchou funkce ledvin není potřebná úprava dávkování bisoprololu. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater anebo ledvin nesmí být denní dávka vyšší než 10 mg bisoprolol-fumarátu. Maximální plazmatické koncentrace se dosáhne za 1 - 3 hodiny po podaní. Plazmatický eliminační poločas je 10-12 hod. Maximálních plazmatických hladin je dosaženo po 1- 3 hodinách po podání.