Farmakoterapeutická skupina: Beta-blokátory selektivní ATC kód: C07AB V závislosti na poměru lipofility/hydrofility je bisoprolol beta-blokátor se středním účinkem. Bisoprolol má výraznou selektivitu pro beta 1 adrenergní receptory (kardioselektivita) bez vnitřní sympatikomimetické aktivity (ISA) a bez klinicky relevantní membrány stabilizující účinek (MSA). V závislosti na tonu sympatického systému, snižuje substance frekvenci a sílu kontrakcí srdce, rychlost AV převodu a plazmatickou aktivitu reninu. Inhibicí beta 2 receptorů může bisoprolol vyvolat lehké zvýšení tonu hladkých svalů. Jelikož je poločas plazmatické eliminace přibližně 10 – 12 hodin, účinek bisoprololu přetrvává hodin.