Farmakoterapeutická skupina: betablokátor, selektivní ATC kód: C07AB Bisoprolol-fumarát je beta1-selektivní blokátor adrenoreceptorů bez vnitřní sympatomimetické a membrány stabilizující aktivity. Vykazuje pouze velmi malou afinitu k beta2-receptoru hladkého svalstva průdušek a cév a rovněž beta2-receptorům účastnících se metabolické regulace. U bisoprolol- fumarátu se tedy obecně neočekává vliv na odpor dýchacích cest a na beta2-receptory zprostředkované metabolické účinky. Jeho beta1 selektivita přesahuje terapeutické rozmezí dávkování. Bisoprolol-fumarát nemá výrazný negativně inotropní účinek. Bisoprolol-fumarát dosahuje svého maximálního účinku 3-4 hodiny po perorálním podání. Eliminační poločas 10-12 hodin umožňuje podávání v jedné denní dávce. Maximálního antihypertenzního účinku bisoprolol-fumarátu je obecně dosaženo po 2 týdnech. U akutního podání u pacientů s ischemickou chorobou srdeční bez chronického srdečního selhání snižuje bisoprolol-fumarát srdeční frekvenci a tepový objem, čímž snižuje srdeční výdej a spotřebu kyslíku. U chronického podávání se úvodní zvýšená periferní rezistence snižuje. Mimo jiné je diskutováno snížení plazmatické aktivity reninu jako mechanismus antihypertenzivního účinku betablokátorů. Bisoprolol-fumarát snižuje odpověď na sympatoadrenální aktivitu prostřednictvím blokády srdečních beta- receptorů. To vyvolává snížení srdeční frekvence a kontraktility a tím snížení spotřeby kyslíku v myokardu, což je požadovaný účinek u anginy pectoris s ischemickou chorobou srdeční.