Bikalutamid je nesteroidní antiandrogen, který nemá žádnou další endokrinní aktivitu. Váže se na androgenní receptory, bez schopnosti aktivovat expresi genů, a tím inhibuje androgenní stimulaci. Výsledkem inhibice je regrese nádorů prostaty. Přerušení léčby bikalutamidem může u některých pacientů vést ke vzniku syndromu z vysazení antiandrogenu. Bikalutamid je racemát jehož antiandrogenní účinek je téměř výlučně spojen s jeho R enantiomerem.