Aspirin

Absorpce:
Tato léková forma poskytuje rychlou úlevu od mírné až středně silné bolesti. Rychlá
úleva od bolesti se přisuzuje rychlému nástupu účinku díky zkrácené době do
maximální plazmatické koncentrace. Přípravek tvoří kombinace malých částic léčivé
látky kyseliny acetylsalicylové a efervescentní složky, což zajišťuje velmi rychlý
rozpad jádra tablety. Díky rychlému rozpuštění je dosaženo rychlejší absorbce
kyseliny acetylsalicylové.

Po perorálním podání je absorpce kyseliny acetylsalicylové v gastrointestinálním
traktu z této lékové formy velmi rychlá a kompletní. Během a po absorpci je kyselina
acetylsalicylová přeměněna na hlavní aktivní metabolit kyselinu salicylovou.
Ve studiích biologické dostupnosti bylo zjištěno, že průměrných maximálních hladin
kyseliny acetylsalicylové je dosaženo po přibližně 17,5 minutách a kyseliny
salicylové po přibližně 45 minutách. Ve srovnání s konvenčními tabletami s kyselinou
acetylsalicylovou (Aspirin) byla při použití této lékové formy doba do dosažení
maximální plazmatické koncentrace kyseliny acetylsalicylové a kyseliny salicylové
zkrácena faktorem 2,6 resp. 4,0.

Vyplývající klinicky rychlejší nástup účinku byl demonstrován v klinických
srovnávacích studiích účinnosti s více než 1000 pacienty s bolestí po chirurgickém
zubním zákroku. V těchto studiích došlo ve srovnání s konvenčními tabletami s
kyselinou acetylsalicylovou k významnému zkrácení doby do prvního patrného
ústupu bolesti, doby do prvního potvrzeného patrného ústupu bolesti a doby do
relevantního ústupu bolesti, přičemž nedošlo ke změně v celkové účinnosti (délka
trvání a intenzita účinku). Ve srovnání s konvenčními tabletami s kyselinou
acetylsalicylovou byla doba do relevantního ústupu bolesti dvakrát rychlejší (49 minut
v porovnání s 99 minutami).



10

Distribuce:
Jak kyselina acetylsalicylová, tak kyselina salicylová se významně váží na
plazmatické bílkoviny a jsou rychle distribuovány do těla. Kyselina salicylová
přechází do mateřského mléka a prochází přes placentu.

Eliminace:
Kyselina salicylová je vylučována převážně biotransformací v játrech. Její metabolity
jsou kyselina salicylmočová, salicylfenolglukuronid, salicylacylglukuronid, kyselina
gentisová a kyselina gentismočová.

Vzhledem k tomu, že je metabolizmus limitován kapacitou jaterních enzymů, závisí
eliminační kinetika kyseliny salicylové na její dávce. Eliminační poločas se proto
pohybuje od 2 až 3 hodin po malých dávkách do přibližně 15 hodin po vysokých
dávkách. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.