選択された言語で薬の詳細が利用できない場合は、元のテキストが表示されます

Analergin neo


Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika pro celkové podávání, deriváty piperazinu.
ATC kód: R06A E
Mechanismus účinku
Levocetirizin, (R) enantiomer cetirizinu, je účinný a selektivní antagonista periferních H1- receptorů.
Vazebné studie prokázaly, že levocetirizin má vysokou afinitu k lidským H1-receptorům (Ki =
3,2 nmol/l). Levocetirizin má dvojnásobně vyšší afinitu ve srovnání s cetirizinem (Ki = 6,3 nmol/l).
Levocetirizin se uvolňuje z H1- receptorů s poločasem 11538 min. Po jednorázovém podání
levocetirizin vykazuje 90% vazbu na receptory za 4 hodiny a 57% za 24 hodin.

Farmakodynamické studie u zdravých dobrovolníků prokázaly, že levocetirizin má v poloviční dávce
účinek srovnatelný s cetirizinem jak na kůži, tak i v nose.

Farmakodynamické účinky
Farmakodynamická aktivita levocetirizinu byla studována v randomizovaných, kontrolovaných
studiích:

Ve studii srovnávající účinky levocetirizinu 5 mg, desloratadinu 5 mg a placeba na histaminem
vyvolané pupeny a zčervenání vedla léčba levocetirizinem k signifikantnímu poklesu tvorby kožních
pupenů a zčervenání, která byla nejvyšší během prvních 12 hodin a trvala 24 hodin, (p < 0,001) ve
srovnání s placebem a desloratadinem.

Nástup účinku levocetirizinu 5 mg na pylem vyvolané příznaky byl pozorován za 1 hodinu po užití
léku v placebem kontrolovaných studiích v modelu alergenové provokační komory.

V in vitro studiích (Boydenova komora a tkáňové kultury) bylo prokázáno, že levocetirizin inhibuje
eotaxinem indukovanou transendotheliální migraci eosinofilů přes dermální i plicní buňky.
Farmakodynamická experimentální studie in vivo (metoda kožních komůrek) prokázala u
14 dospělých pacientů 3 základní inhibiční mechanismy u levocetirizinu v dávce 5 mg ve srovnání
s podáním placeba v průběhu prvních 6 hodin reakce vyvolané pylem: inhibici uvolňování VCAM-1,
modulaci vaskulární permeability a pokles uvolňování eosinofilů.

Klinická účinnost a bezpečnost
Účinnost a bezpečnost levocetirizinu byla prokázána v řadě dvojitě slepých, placebem kontrolovaných
klinických studií u dospělých pacientů trpících sezónní alergickou rinitidou, celoroční alergickou
rhinitidou nebo perzistující alergickou rinitidou. V některých studiích vykazoval levocetirizin
signifikantní zlepšení příznaků alergické rinitidy, včetně nosní obstrukce.

V 6-měsíční klinické studii s 551 dospělými pacienty (zahrnující 276 pacientů léčených
levocetirizinem) trpícími perzistující alergickou rinitidou (příznaky přítomny 4 dny v týdnu alespoň po sobě následující týdny) a s citlivostí na roztoče a travní pyly bylo prokázáno, že levocetirizin 5 mg
byl po celou dobu trvání studie klinicky a statisticky signifikantně účinnější než placebo v úlevě od
alergické rinitidy a to bez výskytu anafylaxe. Během celého trvání studie levocetirizin signifikantně
zlepšoval kvalitu života pacientů.


V placebem kontrolované klinické studii zahrnující 166 pacientů trpících chronickou idiopatickou
urtikárií bylo 85 pacientů léčeno placebem a 81 pacientů dostávalo levocetirizin 5 mg jednou denně po
dobu 6 týdnů. Léčba levocetirizinem vedla k signifikantnímu poklesu závažnosti pruritu během
prvního týdne a během celého období léčby ve srovnání s placebem. Levocetirizin rovněž vedl
k výraznějšímu zlepšení kvality života z hlediska jejich zdravotního stavu posouzené podle
Dermatology Life Quality Index ve srovnání s placebem.

Chronická idiopatická kopřivka byla studována jako model pro kopřivkové stavy. Protože je
uvolňování histaminu příčinným faktorem kopřivkových stavů, očekává se účinnost levocetirizinu
v symptomatické úlevě kromě chronické idiopatické kopřivky i u jiných kopřivkových stavů.

Na EKG nedochází při podávání levocetirizinu k žádnému významnému ovlivnění QT intervalu.

Pediatrická populace
Pediatrická bezpečnost a účinnost tablet levocetirizinu byla studována ve dvou placebem
kontrolovaných klinických studiích zahrnujících pacienty ve věku od 6 do 12 let věku a trpící sezónní
a celoroční alergickou rinitidou. V obou studiích levocetirizin významně zlepšil příznaky a zvýšil
kvalitu života pacientů z hlediska zdraví.

U dětí mladších než 6 let byla klinická bezpečnost stanovena z několika krátko- nebo dlouhodobých
studií.
- V jedné klinické studii bylo 29 dětí ve věku 2-6 let s alergickou rinitidou léčeno levocetirizinem 1,mg 2x denně po dobu 4 týdnů.

- V jedné klinické studii bylo 114 dětí ve věku 1-5 let s alergickou rinitidou nebo chronickou
idiopatickou urtikarií léčeno levocetirizinem 1,25 mg 2x denně po dobu 2 týdnů.

- V jedné klinické studii bylo 45 dětí ve věku 6-11 měsíců s alergickou rinitidou nebo chronickou
idiopatickou urtikarií léčeno levocetirizinem 1,25 mg 1x denně po dobu 2 týdnů.

- Jedna dlouhodobá klinická studie (18měsíční) s 255 atopickými pacienty léčenými levocetirizinem
ve věku 12-24 měsíců při zařazení.

Bezpečnostní profil byl podobný profilům z krátkodobých studií s dětmi ve věku 1-5 let.

Analergin neo

類似または代替製品
 
在庫あり | 配送先 29 CZK
76 CZK
 
在庫あり | 配送先 29 CZK
82 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
85 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
95 CZK
 
在庫あり | 配送先 29 CZK
125 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
125 CZK
 
在庫あり | 配送先 29 CZK
149 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
149 CZK
 
在庫あり | 配送先 29 CZK
156 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
179 CZK
 
在庫あり | 配送先 29 CZK
209 CZK
 
在庫あり | 配送先 79 CZK
239 CZK

プロジェクトについて

相互作用のレベル、副作用、薬価とその選択肢のレベルでの麻薬比較を目的とした自由に入手可能な非営利プロジェクト

詳細情報