Ambrosan

Absorpce
Absorpce ambroxol-hydrochloridu po perorálním podání je rychlá a téměř úplná a v terapeutickém
rozmezí dávkování vykazuje lineární závislost na dávce. Maximálních plazmatických hladin je
dosahováno během 1 až 2,5 hodin po podání lékových forem s okamžitým uvolňováním.
Absolutní biologická dostupnost po perorálním podání dávky 30 mg je 79 %.

Distribuce
Při dávkování v terapeutickém rozmezí je vazba na plazmatické proteiny přibližně 90 %. Volná frakce
ambroxol-hydrochloridu je relativně dobře a rychle distribuována z krve do tkání, nejvyšší
koncentrace je dosahováno v plicní tkáni. Distribuční objem po perorálním podání byl odhadnut na
552 litrů.

Biotransformace a eliminace
Přibližně 30 % perorálně podané dávky je eliminováno prvním průchodem játry. Ambroxol-
hydrochlorid je primárně metabolizován glukuronidací v játrech a štěpením na kyselinu
dibromantranilovou (přibližně 10 % dávky). Studie lidských jaterních mikrosomů prokázaly, že za
metabolismus ambroxol-hydrochloridu na kyselinu dibromantranilovou je zodpovědný CYP3A4.
Během 3 dní po perorálním podání se přibližně 6 % ambroxol-hydrochloridu vyskytuje ve volné formě
a přibližně 26 % je vyloučeno ledvinami ve své konjugované formě.
Terminální eliminační poločas ambroxol-hydrochloridu je přibližně 10 hodin. Celková clearance se
pohybuje okolo 660 ml/min, přičemž renální clearance představuje přibližně 8 % celkového clearance.
Odhaduje se, že po 5 dnech je 83 % celkové dávky (radioaktivně značené) vyloučeno močí.

Zvláštní skupiny pacientů
Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater je eliminace ambroxol-hydrochloridu snížena, což má za následek
přibližně 1,3 až 2krát vyšší plazmatické hladiny. Vzhledem k velkému terapeutickému rozmezí léčivé
látky není úprava dávkování nutná.

Farmakokinetika ambroxol-hydrochloridu není v klinicky relevantním rozsahu ovlivněna věkem ani
pohlavím. Úprava doporučeného dávkování není nutná.

Jídlo neovlivňuje biologickou dostupnost ambroxol-hydrochloridu.