Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Xuvelex
Absorpce: Po perorálním podání tablety s prodlouženým uvolňováním je absorpce metforminu významně prodloužena ve srovnání s tabletami s okamžitým uvolňováním účinné látky. Tmax je dosaženo za hodin (Tmax u tablety s okamžitým uvolňováním je 2,5 hodiny).
V ustáleném stavu, podobně jako u tablety s okamžitým uvolněním účinné látky, nedochází k úměrnému zvýšení hodnoty Cmax a AUC v závislosti na podané dávce. AUC je po jednorázovém perorálním podání dávky 2000 mg metforminu u tablet s prodlouženým uvolňováním účinné látky podobné jako při podání dávky 1000 mg metforminu u tablet s okamžitým uvolňováním účinné látky dvakrát denně.
Individuální variabilita Cmax a AUC u tablet metforminu s prodlouženým uvolňováním účinné látky je srovnatelná s variabilitou u tablet metforminu s okamžitým uvolňováním účinné látky.
Po podání tablety s prodlouženým uvolňováním na lačno dojde ke snížení AUC o 30 % (bez vlivu na Cmax ani Tmax).
Průměrná absorpce metforminu z tablety s prodlouženým uvolňováním účinné látky není ovlivněna složením potravy.
Po opakovaném podávání dávky 2000 mg metforminu v tabletách s prodlouženým uvolňováním účinné látky nebyla pozorována akumulace.
Po jednorázovém perorálním podání 1500 mg metformin-hydrochloridu jako tablet s prodlouženým uvolňováním 750 mg se dosáhne průměrné maximální plazmatické koncentrace 1193 ng/ml se střední hodnotou 5 hodin a rozmezím 4 až 12 hodin.
Stránka 9 z Bylo prokázáno, že tableta s obsahem metformin-hydrochloridu 750 mg s prodlouženým uvolňováním je bioekvivalentní s tabletou s prodlouženým uvolňováním metformin-hydrochloridu 500 mg v dávce 1500 mg s ohledem na Cmax a AUC u zdravých jedinců po jídle i na lačno.
Po jednorázovém perorálním podání jedné tablety s 1000 mg metformin-hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním po jídle je dosaženo průměrné maximální plazmatické koncentrace 1214 ng/ml s mediánem času 5 hodin (rozmezí 4 až 10 hodin).
Byla prokázána biologická ekvivalence tablety 1000 mg metformin-hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním s tabletou 500 mg metformin-hydrochloridu s prodlouženým uvolňováním v dávce 1000 mg na základě analýzy Cmax a AUC u zdravých jedinců po jídle a nalačno.
Při podávání tablet s prodlouženým uvolňováním 1000 mg po jídle dochází ke zvýšení AUC o 77 % (Cmax se zvýší o 26 % a Tmax se mírně prodlouží o asi 1 hodinu).).
Distribuce: Vazba na plazmatické proteiny je zanedbatelná. Metformin přechází do erytrocytů. Maximální hladiny v krvi jsou nižší než maximální hladiny v plazmě a objevují se přibližně ve stejnou dobu. Erytrocyty představují s největší pravděpodobností sekundární distribuční kompartment. Průměrný distribuční objem (Vd) byl v intervalu 63-276 l.
Biotransformace: Metformin je vylučován močí v nezměněné formě. U člověka nebyly identifikovány žádné metabolity.
Eliminace: Renální clearance metforminu je >400 ml/min, což naznačuje, že metformin je vylučován glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Po perorálním podání je zdánlivý terminální eliminační poločas přibližně 6,5 hodiny.
Při poruše funkce ledvin je snížená renální clearance v poměru ke kreatininu, a proto je eliminační poločas prodloužený, což vede ke zvýšeným hladinám metforminu v plazmě.
Charakteristiky u zvláštních skupin pacientů Porucha funkce ledvin Dostupné údaje týkající se pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin jsou vzácné a v této podskupině nelze spolehlivě určit systémovou expozici metforminu na rozdíl od subjektů s normálními renálními funkcemi. Proto je třeba přizpůsobit dávkování s přihlédnutím ke klinické účinnosti/snášenlivosti (viz bod 4.2).
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives