Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Vitaros
Absorpce: Absolutní biologická dostupnost u topického podání nebyla stanovena. Byla provedena farmakokinetická studie zahrnující pacienty s erektilní dysfunkcí léčenými 100 mg přípravku Vitaros krém v dávkách 100 mikrogramů, 200 mikrogramů a 300 mikrogramů alprostadilu . Hodnoty farmakokinetických parametrů plazmatické hladiny PGE1 a jeho metabolitu, PGEbyly u většiny odebraných vzorků krve po aplikaci uvedených dávek u většiny pacientů nevyhodnotitelné z důvodu nízkých nebo nedetekovatelných hladin. Hodnoty Cmax a AUC keto-PGE0 byly nízké a vykazovaly nižší nárůst ve srovnání s nárůstem úměrným dávkovému rozmezí 100 - 300 mikrogramů. Maximální plazmatické koncentrace 15-keto-PGE0 bylo dosaženo v průběhu jedné hodiny po podání. Tabulka Směrodatné odchylky farmakokinetických parametrů pro 15-keto-PGE Parametr Placebo (N=5) Vitaros 100 μg (N=5) Vitaros 200 μg (N=5) Vitaros 300 μg (N=5) 10 AUCa (pg*h/ml) 388 (256) 439 (107) 504 (247) 960 (544) Cmax (pg/ml) 23 (19) 202 (229) 120 (103) 332 (224) Tmax (h) 6 (8) 0.6 (0.4) 1 (0.7) 0.7 (0.3) T1/2 (h) 4 (--)b 5 (3) 3 (1)c 6 (6) a AUC je plocha pod křivkou plazmatické koncentrace od času nula do 24 hodin b pouze 1 subjekt měl dostatečné údaje pro odhad poločasu c pouze 3 subjekty měly dostatečné údaje pro odhad poločasu SD = směrodatná odchylka
Distribuce: Alprostadil je po aplikaci na glans penis v místě vyústění močové trubice rychle vstřebáván do corpus spongiosum a corpora cavernosa přes kolaterální cévy. Zbývající část odchází do pánevního žilního oběhu žílami z corpus spongiosum.
Biotransformace: Po topickém podání se PGE1 rychle metabolizuje enzymatickou oxidací 15-hydroxylové skupiny na 15-keto-PGE1. 15-keto-PGE1 si uchovává pouze 1-2 % z biologické aktivity PGE1 a rychle se redukuje na nejvíce zastoupené neaktivní metabolity 13, 14-dihydro, 15- keto-PGE, které jsou vylučovány primárně ledvinami a játry.
Eliminace: Po intravenózním podání alprostadilu značeného tritiem u mužů je léčivo rychle eliminováno z krve v prvních 10 minutách po podání a po 1 hodině je měřitelná pouze nízká hladina radioaktivity v krvi. Metabolity alprostadilu jsou vylučovány převážně ledvinami a cca 90 % podané intravenózní dávky se vyloučí močí během 24 hodin po podání. Zbývající část se vyloučí stolicí. Neexistuje žádný důkaz o retenci alprostadilu nebo jeho metabolitů po intravenózním podání v tkáni.
Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů: Plicní onemocnění: pacienti s plicním onemocněním mohou mít sníženou schopnost eliminovat léčivo. Plicní extrakce nitrožilně podaného PGE1u pacientů se syndromem respirační tísně dospělých byla snížena přibližně o 15 % v porovnání s kontrolní skupinou pacientů s normální respirační funkcí.
Pohlaví: Farmakokineticky efekt přípravku Vitaros na pohlaví nebyl studován a farmakokinetické studie u partnerek nebyly provedeny. 11 Starší pacienti a pediatrická populace: Nebyly studovány farmakokinetické účinky lokální aplikace alprostadilu v souvislosti s věkem. Přípravek Vitaros není indikován pro použití u dětí a dospívajících do 18 let.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives