Trachisan 8 mg proti bolesti v krku
Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetikum
ATC kód: R02AD
Lidokain-hydrochlorid je lokální anestetikum amidového typu. Blokuje vedení vzruchu senzitivními
nervovými vlákny v místě lokální aplikace a jeho účinek je reverzibilní. To vede ke snížení citlivosti
vůči bolesti a následně ke snížení citlivosti k chladu, teplu a doteku.
Lidokain snižuje permeabilitu membrán pro kationty, zejména pro sodíkové ionty. To v závislosti na
koncentraci vede ke snížení dráždivosti nervů, jelikož se sníží schopnost náhlého zvýšení permeability
membrány pro sodík nutné pro akční potenciál. Stabilizace membrány je vyvolána akumulací
lipofilního lokálního anestetika v buněčné membráně. To vyvolává nespecifickou membránovou
expanzi, kdy jsou blokovány iontové kanály, zejména sodíkové. Sekundární účinek spočívá v tom, že
prostup elektrolytů je ovlivněn hydrofilními částicemi molekuly lokálního anestetika, které se
dostávají do pórů obsahujících vodu. Účinek je závislý na hodnotě pKa látky a pH prostředí, tj. na
množství volné báze, která může procházet lipofilní nervovou membránou lépe než kationty. Po
topické aplikaci lidokain rychle difunduje k terminálním nervovým větvím, kde se váže na
fosfolipidové struktury s relativně vysokou afinitou způsobenou dobrou rozpustností v tucích.