Thiopental vuab inj. plv. sol. 0,5 g
Použití thiopentalu je vyhrazeno specialistům v oboru anesteziologie.
Příprava roztoků
Přípravek Thiopental VUAB je nažloutlý prášek v lahvičce. Roztok musí být připraven aseptickou
cestou s použitím jednoho ze tří následujících rozpouštědel:
- voda pro injekce,
- infuzní roztok chloridu sodného (9 mg/l),
- 5% infuzní roztok glukózy
Klinické koncentrace používané pro občasné intravenózní podání se pohybují mezi 2,0 a 5,0 %.
Roztoky s 2,0 anebo 2,5 % se používají nejčastěji. Koncentrace ve výši 3,4 % ve sterilní vodě pro
injekční aplikace je isotonická. Koncentrace pod 2,0 % ve vodě se z důvodu hemolýzy nepoužívají.
Pro podání způsobem kontinuální intravenózní perfuze se používají koncentrace ve výši 0,2 až 0,4 %.
Roztoky mohou být připraveny přidáním thiopentalu k 5% vodnému roztoku glukózy anebo k 0,9%
roztoku chloridu sodného.
PROPOČTY PRO RŮZNÉ KONCENTRACE
Požadovaná koncentrace Množství použití
% mg/ml g Thiopentalu ml rozpouštědla
0,0,
2,
2,
5,
Protože Thiopental VUAB neobsahuje žádné bakteriostatické přísady, je nutné dbát při přípravě a
manipulaci zvláště na to, aby nedošlo k mikrobiální kontaminaci.
Je-li roztok podáván více pacientům, musí být připraven čerstvě a rychle spotřebován. Nespotřebované
dávky musí být po 24 hodinách zlikvidovány. Léčivý přípravek není možné znovu sterilizovat.
Thiopental je podáván výlučně intravenózně.
Individuální reakce jsou tak rozdílné, že je těžké stanovit dávkování. Dávka musí odpovídat potřebám
pacienta, a to za zohlednění věku, pohlaví a hmotnosti. Mladí pacienti vyžadují relativně vyšší dávky
než pacienti ve středním anebo zralém věku. Posledně jmenovaní odbourávají thiopental metabolicky
pomaleji.
Dávka osob před pohlavní zralostí je u obou pohlaví stejná, dospělá žena však vyžaduje nižší dávku
než dospělý muž.
Požadovaná dávka obecně odpovídá funkční tělesné hmotnosti, a tak obézní pacienti vyžadují podání
vyšší dávky než subtilní pacienti stejné hmotnosti.
Premedikace
Tato spočívá obvykle v použití atropinu anebo skopolaminu pro vagální reflexy a potlačení tvorby
sekretů. Kromě toho je často přídavně podáván některý barbiturát anebo opiát. Barbituráty (např.
fenobarbital, pentobarbital) mají sedativní účinek tišící křeče, avšak žádný účinek analgetický.
Dávkování Pentobarbitalu
Dospělí: 120 mg.
Děti: 0 až 6 měsíců = 0 mg
6 měsíců až 3 roky = 15 až 30 mg
3 roky až 18 let = 30 až 120 mg.
Opioidy (alkaloidy opia anebo syntetické deriváty morfia) jsou sedativy a obecně platí jako
analgetické.
Dávkování - morfium: Dospělí = 10 až 15 mg, staré osoby = 3 mg.
Testovací dávka
Doporučeno je aplikovat intravenózně malé testovací dávky od 25 do 75 mg (1 až 3 ml 2,5% roztoku),
na základě kterého může být prověřena tolerance anebo neobvyklá přecitlivělost na thiopental. Poté sekund vyčkat, a přitom sledovat reakci pacienta. Pokud dojde k projevu nečekaně hluboké anestezie
anebo depresi dýchání, musí být prověřeny následující možnosti:
1. Pacient je anormálně přecitlivělý vůči thiopentalu.
2. Roztok je koncentrovanější, než by měl být.
3. Pacient obdržel příliš mnoho premedikace.
4. Pacient je celkově ve špatném stavu.
Použití v anestezii
Mírně pomalé navození anestezie může být u průměrného dospělého pacienta docíleno aplikací
injekce s 50 až 75 mg thiopentalu v intervalu od 20 do 40 sekund, a to podle reakce pacienta. Je-li
dosaženo anestezie, a pokud se pacient hýbe, mohou být aplikovány dodatečné injekce s 25 až 50 mg.
Doporučena je pomalá injekční aplikace, aby se tak minimalizovala deprese dýchání a možnost
předávkování.
Cílem, který by měl být sledován, je co nejnižší dávka, která vykazuje kompatibilitu s plánovaným
cílem chirurgického zásahu. Momentální zástava dechu po aplikaci každé injekce je typickým
projevem a stejně tak se projevuje progresivní zmenšení amplitudy dýchání po zvyšování dávek. Puls
zůstává normální anebo se pomalu zvyšuje, poté se ale opět vrací do normálu.
Svaly se uvolňují obvykle 30 sekund po dosažení bezvědomí; toto může ale zůstat skryto, pokud byl
použit prostředek pro uvolnění svalů.
Napnutí čelistních svalů je příznakem, na který se je možno spolehnout. Zorničky se mohou zúžit a
později opět rozšířit.
Citlivost na světlo se obecně neztrácí až do doby, kdy je dosažena hladina anestezie, která je tak
dostatečně hluboká, aby mohlo být započato s operací. Chvění očí (nystagmus) a divergentní šilhání
(strabismus) jsou charakteristikami prvních stádií; v momentě, kdy je dosažena hladina chirurgické
anestezie, zůstávají oči v centrální poloze a jsou fixovány. Reflexy rohovky a spojivek se během
chirurgické anestezie ztrácí.
Pokud je thiopental použit pro navození anestezie, a to společně s prostředkem na uvolnění svalů a
anestezií dosaženou pomocí inhalačních anestetik, pak je možno celkovou dávku odhadnout a
injikovat ve 2 až 4 frakcích. Při použití této techniky může dojít po krátkou dobu k zástavě dechu,
která může vyžadovat kontrolovanou anebo asistovanou plicní ventilaci.
Pokud je thiopental použit jako jediný anestetický prostředek, pak může být požadovaná hladina
anestezie, pokud je to nutné, udržována opakovanými injekčními aplikacemi anebo kontinuální infuzí
s koncentrací 0,2 až 0,4 % léčiva v roztoku (VAROVÁNÍ: Jako rozpouštědlo nesmí být pro tuto
koncentraci používána sterilizovaná voda, jinak vzniká nebezpečí hemolýzy).
V případě perfuze je hloubka anestezie regulována úpravou rychlosti perfuze.
Normální dávka je 100 až 150 mg thiopentalu zavedeného v průběhu 10 až 15 sekund. Když je to
nutné, opakuje se dávka 100 až 150 mg po jedné minutě. Průměrná dávka pro dospělého jedince o
hmotnosti 70 kg je 200-300 mg s maximem 500 mg.
U dětí lze použít dávkování 2 až 7 mg/kg hmotnosti, celková dávka nesmí překročit 7 mg/kg
hmotnosti.
Použití při křečovitých stavech
Pro kontrolu křečovitých stavů po anestezii (inhalací anebo lokální aplikací anestetik), anebo z jiných
důvodů, musí být bezprostředně po výskytu křečí podáno 75 až 125 mg thiopentalu. Křeče, které se
objeví po totální anestezii, vyžadují 125 až 250 mg thiopentalu podávaného v rozmezí během minut. Pokud ke křečím došlo z důvodu lokální anestezie, pak se dávka thiopentalu určuje podle
množství podaného lokálního anestetika a jeho vlastností, které jsou schopny vyvolat křeče.
U dětí se používá dávka 2 až 3 mg/kg hmotnosti.
Použití v neurochirurgii při hypertenzi
Občasně aplikované injekce s obsahem 1,5 až 3,5 mg/kg tělesné hmotnosti mohou být podány pro
dosažení redukce zvýšeného intrakraniálního tlaku, a to v případě, že je praktikována adekvátní
ventilace.
2,0% roztok thiopentalu je doporučen při křečovitých stavech a pro neurochirurgické použití, neboť
zapříčiňuje nižší depresi dýchání a krevního oběhu.
U dětí se používá dávka 1,5 až 5 mg/kg hmotnosti.
Použití při psychiatrických poruchách
V případě narkoanalýzy a narkosyntézy u psychiatrických poruch může podání thiopentalu předcházet
premedikace prostřednictvím anticholinergických prostředků. Po testovací dávce se thiopental pomalu
injekčně aplikuje (100 mg/min.), přičemž pacient počítá od 100 dolů. Jakmile je počítání zmatené, ale
ještě nenastoupil spánek, injekční aplikace se zastaví. Pacient se přivede do stavu polospánku, ve
kterém konverzace zůstává souvislou.
Praktikovat je možno také rychlou intravenózní infuzi, a to 0,2% roztokem do 5% vodného roztoku
glukózy. Při této koncentraci nesmí rychlost podávání překročit 50 ml/min.
U dětí není známé použití v této indikaci.
Jaterní funkce
Je známo, že thiopental podávaný v normálních dávkách nezhoršuje jaterní funkce. Poruchy jater se
projevují teprve po silném překročení dávek anebo v případě asociované hypoxie. Za těchto podmínek
se snižuje rezerva glykogenu v játrech, protrombinový čas se prodlužuje, bilirubinemie se zvyšuje.
Hepatitida s narušenými jaterními buňkami zpomaluje vylučování anestetika a musí vést k frakcionaci
a redukování aplikovaných dávek.
Funkce ledvin
Diuréza je ve srovnání se změnami krevního oběhu lehce snížená, toxické působení na ledviny se ale
jeví jako zanedbatelné. U azotemiků probíhá však vylučování s lehkým zpožděním.