Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Sectral
Absorpce Po perorálním podání je acebutolol rychle a téměř kompletně absorbován; pro efekt prvního průchodu játry je biologická dostupnost 40 %. Maximální plazmatická koncentrace je dosažena přibližně po 2 až hodinách. U dětí je maximální plazmatická koncentrace mírně vyšší než u dospělých.
Biotransformace Většina acebutololu je metabolizována v játrech na aktivní N-acetylovaný metabolit diacetolol. Maximální plazmatická koncentrace tohoto metabolitu je dosahována za 4 hodiny a plazmatická koncentrace diacetololu představuje dvojnásobek koncentrace acebutololu. Vazba na plazmatické proteiny je slabá: 9-11 % pro acebutolol a 6-9 % pro diacetolol. Poločas eliminace z plazmy je pro acebutolol přibližně 3-4 hodiny a 8-13 hodin pro diacetolol.
Eliminace Acebutolol a diacetolol jsou z cirkulace vylučovány převážně ledvinami. Distribuční a eliminační parametry zůstávají i pro rizikovou populaci přijatelné.
Rizikové skupiny populace
Renální insuficience Vylučovací schopnost ledvin je snížena, biologický poločas acebutololu, a ještě více diacetololu, se prodlužuje. Existuje velmi významná korelace mezi clearance kreatininu a renální clearance diacetololu. U renální insuficience je riziko kumulace, a to zvláště při podávání dvou dávek denně. Doporučuje se snížení dávek a pečlivé klinické sledování možného bradykardizujícího působení.
Starší pacienti Fyziologické snížení renálních funkcí může vést k prodloužení biologického poločasu acebutololu a diacetololu.
Těhotenství Acebutolol prochází placentou. Poměr vzájemné koncentrace acetobutololu, resp. aktivního metabolitu diacetololu v pupečníkové krvi a v krvi matky je přibližně 1:6 pro dávky 200 mg a 400 mg. Maximální koncentrace acebutololu a diacetololu jsou dosaženy za 4 až 5 hodin, respektive za 5 až hodin po podání poslední dávky přípravku.
Kojení Acebutolol je vylučován do lidského mateřského mléka; maximální koncentrace acebutololu v mléce se dosáhne mezi 4,5 až 6 hodinami po užití dávky. Poměr vzájemné koncentrace v mateřském mléce a v krvi matky se pohybuje od 4 do 5,5 pro dávky 200 až 400 mg. Pro diacetolol se tento poměr pohybuje mezi hodnotami 3 až 4, s maximální pozorovanou koncentrací 7 hodin po užití 200 mg a 12 hodin po dávce 400 mg.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives