Purivist
Farmakoterapeutická skupina: oftalmologikum, dekongescent a antialergikum, jiná antialergika
ATC kód: S01G X
Mechanismus účinku
Epinastin je lokálně účinný přímý antagonista H1 receptorů. Epinastin má vysokou vazebnou afinitu
k H1 histaminovým receptorům a 400krát nižší afinitu k H2 histaminovým receptorům. Epinastin má
také afinitu k alfa1- , alfa2- a 5-HT2 receptorům. Má nízkou afinitu k cholinergním, dopaminergním
a různým dalším receptorovým místům. Epinastin neprostupuje hematoencefalickou bariérou, proto
nevyvolává nežádoucí účinky v centrální nervové soustavě, tj. není sedativní.
Farmakodynamické účinky
Topické oční podání epinastinu u zvířat svědčí o jeho antihistaminové aktivitě, modulačním účinku na
kumulaci zánětlivých buněk a stabilizační aktivitě žírných buněk.
V provokačních studiích s alergenem u lidí byl epinastin schopen zlepšit oční příznaky následující po
stimulaci očním alergenem. Účinek trval nejméně 8 hodin.
Pediatrická populace
6týdenní, randomizovaná, dvojitě zaslepená, nosičem kontrolovaná studie (2:1), zahrnující 96 zrakově
nesymptomatických zdravých dětí ve věku 3-12 let prokázala, že Purivist byl dobře snášen a nebyl
zjištěn závažnější rozdíl v bezpečnosti mezi oběma skupinami. Reakce spojené s léčbou byly
konjunktivální folikly (6,3% u obou skupin) a konjunktivální hyperémie ( 1,6% u skupiny
s epinastinem a žádný výskyt u skupiny s nosičem).
Bezpečnost a účinnost u pacientů ve věku 12 let a starších byla stanovena v klinických studiích.