Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Potactasol


Distribuce

Po intravenózním podávání topotekanu v denních dávkách 0,5 až 1,5 mg/m2 ve formě 30minutové
infuze denně po dobu 5 dnů byla jeho plazmatická clearance vysoká přibližně 2/3 jaterního krevního průtoku. Topotekan měl též velký distribuční objem 132 l; SD = 57farmakokinetických parametrů neukazuje na žádné změny farmakokinetiky během opakované aplikace
po dobu 5 dnů. Plocha pod křivkou plazmatických hodnot rostla proporcionálně se zvyšující se dávkou
léku. Při opakovaném denním podávání nedochází k žádné nebo pouze k mírné akumulaci topotekanu
a neexistuje žádný důkaz o změně farmakokinetiky při opakovaném podávání. V předklinických
studiích bylo prokázáno, že vazba na plazmatické bílkoviny je nízká krevními buňkami a plazmou je celkem homogenní.

Biotransformace

Eliminace topotekanu byla u člověka hodnocena jen částečně. Topotekan je metabolizován z převážné
části hydrolýzou laktonového kruhu za vzniku karboxylátu s otevřeným kruhem.

Metabolizmus představuje < 10 % eliminace topotekanu. N-desmetylový metabolit, u kterého byla v
testu na buňkách prokázána aktivita podobná jako u mateřské látky nebo menší, byl nalezen v moči,
plazmě a stolici. Průměrný poměr AUC metabolitu a mateřské látky byl < 10 % pro celkový topotekan
i lakton topotekanu. Metabolit vznikající po O-glukuronidaci topotekanu a N-desmethyl topotekan
byly nalezeny v moči.

Eliminace

Celkové vyloučení topotekanu příbuzných látek po pěti dnech léčby topotekanem činilo 71 až 76 %
podané i.v. dávky. Přibližně 51 % bylo vyloučeno ve formě celkového topotekanu a 3 % ve formě
N-desmethyl topotekanu močí. Vylučování celkového topotekanu stolicí činilo 18 %, zatímco
vylučování N-desmethyl topotekanu stolicí bylo 1,7 %. Celkově N-desmethylový metabolit tvořil
v průměru méně než 7 % a stolici. Množství topotekan-O-glukuronidu a N-desmethyl topotekan-O-glukuronidu v moči bylo
méně než 2,0 %.

Údaje z in vitro studií používajících lidské jaterní mikrozomy ukazují na tvorbu malého množství
N-demethylovaného topotekanu. In vitro topotekan neinhiboval enzymy CYP1A2, CYP2A6,
CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E, CYP3A nebo CYP4A lidského cytochromu P450 ani lidské
cytosolové enzymy dihydropyrimidinoxidázu a xanthinoxidázu.

Při kombinované léčbě s cisplatinou ke snížení clearance topotekanu v 5. dnu ve srovnání s 1. dnem [n = 9]
Zvláštní populace

Porucha funkce jater

Plazmatická clearance u pacientů s poruchou funkce jater 10 mg/dlbyl prodloužen asi o 30 %, nebyl však prokázán rozdíl v jeho distribučním objemu. Plazmatická
clearance celkového topotekanu snížila ve srovnání s kontrolní skupinou jen o 10 %.

Porucha funkce ledvin
Plazmatická clearance u pacientů s poruchou funkce ledvin byla snížena asi na 67 % ve srovnání s kontrolním souborem. Distribuční objem byl lehce snížen
a biologický poločas zvýšen pouze o 14 %. U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin byla
plazmatická clearance topotekanu snížena na 34 % hodnoty kontrolní skupiny. Průměrný poločas
vzrostl z 1,9 hodin na 4,9 hodin.

Věk/tělesná hmotnost
V populační studii neměly faktory jako věk, tělesná hmotnost a ascites významný vliv na clearance
celkového topotekanu
Pediatrická populace
Farmakokinetika topotekanu podávaného ve formě 30minutové infuze po dobu 5 dnů byla posuzována
ve dvou studiích. V první studii bylo hodnoceno dávkové rozmezí od 1,4 do 2,4 mg/m2 u dětí od 2 do 12 let, n = 18dávkové rozmezí od 2,0 do 5,2 mg/m2 u dětí pacientů topotekanu mezi dětmi, dospívajícími a mladými dospělými pacienty se solidními nádory nebo
s leukemií. Vzhledem k omezeným údajům však není možno vyvodit z těchto studií konečné závěry.

Potactasol

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info