Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Polivy


Expozice konjugátu MMAE a protilátky dávek polatuzumabu vedotinu od 0,1 do 2,4 mg/kg. Po první dávce polatuzumabu vedotinu 1,8 mg/kg
byla průměrná maximální koncentrace acMMAE závislosti koncentrace na čase od nuly do nekonečna populační PK analýzy se AUC acMMAE v cyklu 3 zvýšila přibližně o 30 % ve srovnání s AUC
v cyklu 1 a dosáhla více než 90 % AUC v cyklu 6. Terminální poločas acMMAE v cyklu 6 byl
přibližně 12 dnů acMMAE na konci 6. cyklu přibližně 80 % teoretické hodnoty v rovnovážném stavu.
Expozice nekonjugovanému MMAE, cytotoxické složce polatuzumabu vedotinu, se zvyšovala úměrně
dávce v rozmezí dávek polatuzumabu vedotinu od 0,1 do 2,4 mg/kg. Koncentrace MMAE v plazmě
odpovídaly kinetice omezené rychlostí tvorby. Po první dávce polatuzumabu vedotinu 1,8 mg/kg byla
Cmax 6,82 poločas je přibližně 4 dny. Plazmatické expozice nekonjugovanému MMAE jsou < 3 % expozic
acMMAE. Podle populační PK analýzy dochází po opakovaném podávání každé tři týdny ke snížení
plazmatické expozice nekonjugovanému MMAE
Na základě populačních farmakokinetických simulací se podle post-hoc analýzy u pacientů s tělesnou
hmotností vyšší než 100 kg očekává zvýšení expozice nekonjugovanému MMAE nejvýše o 55 %.

Absorpce

Přípravek Polivy se podává intravenózní infuzí. Nebyly provedeny žádné studie s jinými cestami
podání.

Distribuce

Populační odhad centrálního distribučního objemu acMMAE byl 3,15 l s aproximací plazmatického
objemu. Vazba MMAE na lidské plazmatické bílkoviny in vitro je středně silná MMAE nepřechází významně do lidských červených krvinek in vitro; poměr množství v krvi ku
množství v plazmě je 0,79 až 0,98.

Údaje in vitro naznačují, že MMAE je substrátem p-glykoproteinu koncentracích ale neinhibuje P-gp.

Biotransformace

Předpokládá se, že polatuzumab vedotin se v lidském organizmu rozkládá na malé peptidy,
aminokyseliny, nekonjugovaný MMAE a katabolity nekonjugovaného MMAE. Hladiny metabolitů
MMAE v plazmě u člověka nebyly měřeny.

Studie in vitro naznačují, že MMAE je substrátem CYP3A4/5, ale neindukuje hlavní enzymy CYP.
MMAE je slabý časově závislý inhibitor CYP3A4/5, v klinicky relevantních koncentracích ale není
kompetitivním inhibitorem CYP3A4/5.

MMAE není inhibitorem CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP2D6.

Eliminace

Podle populační PK analýzy je konjugát clearance mechanismem s hodnotou 0,9 l/den. Studie in vivo na potkanech, kterým byl podán
polatuzumab vedotin s radioaktivním značením MMAE, prokazují, že většina radioaktivity se
vylučuje stolicí a malá část močí.

Pediatrická populace

Nebyly provedeny žádné studie farmakokinetiky polatuzumabu vedotinu v pediatrické populaci

Starší pacienti

Podle populačních PK analýz pacientů ve věku od 19 do 89 let neměl věk žádný vliv na
farmakokinetiku acMMAE a nekonjugovaného MMAE. Mezi pacienty ve věku < 65 let pacienty ve věku ≥ 65 let rozdíl ve farmakokinetice acMMAE a nekonjugovaného MMAE.

Porucha funkce ledvin

Podle populačních PK analýz byly expozice acMMAE a nekonjugovanému MMAE u pacientů
s lehkou funkce ledvin podobné expozicím u pacientů s normální Údaje k hodnocení vlivu těžké dostatečné. Údaje o pacientech s terminálním selháním ledvin a/nebo na dialýze nejsou k dispozici.

Porucha funkce jater

Podle populačních PK analýz měli pacienti s lehkou poruchou funkce jater 2,5× ULN nebo celkový bilirubin > 1,0 až 1,5× ULN, n = 133expozicím pacientů s normální funkcí jater o 40 % vyšší.

Údaje k hodnocení vlivu středně těžké na PK nejsou dostatečné. Údaje o pacientech s těžkou poruchou funkce jater nebo transplantací jater
jsou omezené.

Polivy

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info