Palexia retard

Farmakoterapeutická skupina: analgetika; opioidní analgetika; jiná opioidní analgetika.
ATC kód: N02AX06.

Tapentadol je silné analgetikum s agonistickým působením na μ-opioidní receptory a s inhibičními
účinky na zpětné vychytávání noradrenalinu. Tapentadol působí analgeticky přímo bez
farmakologicky aktivního metabolitu.

Byla prokázána účinnost tapentadolu v předklinických modelech nociceptivní, neuropatické,
viscerální a zánětlivé bolesti. Účinnost byla ověřena v klinických studiích s tabletami tapentadolu

s prodlouženým uvolňováním u pacientů s nemaligní nociceptivní a neuropatickou chronickou
bolestí i bolestí spojenou s tumorem. Údaje získané ze studií bolesti způsobené osteoartrózou a
chronickou bolestí v dolní části zad prokázaly obdobnou analgetickou účinnost tapentadolu jako
srovnávacího silného opioidu. Ve studii s pacienty s diabetickou periferní neuropatickou bolestí se
tapentadol odlišoval od placeba použitého pro srovnání.

Účinek na kardiovaskulární systém: Během podrobného studia intervalu QT u lidí nebyl prokázán
účinek opakovaných terapeutických a supraterapeutických dávek tapentadolu na interval QT. Podobně
neměl tapentadol relevantní účinek na ostatní parametry EKG (srdeční frekvence, PR interval, trvání
QRS a tvar T nebo U vlny).

Pediatrická populace
Evropská agentura pro léčivé přípravky odložila povinnost předložit výsledky studií s přípravkem
PALEXIA retard pro všechny podskupiny pediatrické populace se silnou chronickou bolestí (viz bod
4.2 Pediatričtí pacienti).

Post-marketingové údaje
Byly provedeny dvě poregistrační studie na adresu praktického využití tapentadolu.
Účinnost tablet tapentadolu s prodlouženým uvolňováním byla ověřena v multicentrické,
randomizované, dvojitě zaslepené paralelní studii s pacienty, kteří trpí bolestí dolní části zad s
neuropatickou složkou (KF5503 / 58). Snížení průměrné intenzity bolesti byly podobné ve skupině
léčené tapentadolem a v srovnávací léčené skupině tj. užívající kombinaci tablet tapentadolu s
prodlouženým uvolňováním a tablet pregabalinu s okamžitým uvolňováním.
V otevřené multicentrické, randomizované studii s pacienty s těžkou chronickou bolestí zad s
neuropatickou složkou (KF5503 / 60), tablety tapentadolu s prodlouženým uvolňováním byly spojeny
s významným snížením průměrné intenzity bolesti.