Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Olfen


Absorpce
Množství diklofenaku, které se absorbuje kůží, je úměrné velikosti plochy, na kterou byl přípravek apliko-
ván. Závisí též na celkové dávce a na stavu hydratace kůže. Po topické aplikaci 2,5 g diklofenaku na
500 cm2 kůže se vstřebává asi 6 % dávky diklofenaku. Tato hodnota je určena referencí k celkové renální
eliminaci ve srovnání s tabletami diklofenaku. Okluze po dobu 10 hodin vede k trojnásobnému zvýšení
absorpce diklofenaku.

Distribuce
Po lokální aplikaci diklofenaku na koleno a klouby ruky je možné měřit množství diklofenaku v plazmě,
synoviální tkáni a synoviální tekutině. Maximální plazmatická koncentrace diklofenaku po lokální apli-
kaci je asi 100 krát nižší než po perorálním podání stejného množství doklofenaku. Diklofenak se z 99,% váže na plazmatické bílkoviny, zejména na albumin (99,4 %).

Diklofenak se akumuluje v kůži, která je zásobníkem, ze kterého se postupně uvolňuje léčivá látka do
tkání uložených pod kůží. Z nich se diklofenak přednostně šíří a setrvává hluboko v zanícených tkáních,
jako jsou klouby, kde je jeho koncentrace více než 20 krát vyšší než v plazmě.

Biotransformace
Biotransformace diklofenaku zahrnuje zčásti glukuronidaci intaktní molekuly, ale hlavně jednorázovou
a mnohočetnou hydroxylaci. Výsledkem celého procesu je vytvoření několika fenolových metabolitů
diklofenaku, z nichž je většina následně přeměněna na glukuronidové konjugáty. Dva z těchto fenolo-
vých metabolitů jsou biologicky aktivní, ale v menší míře než diklofenak.

Eliminace
Celková systémová clearance diklofenaku z plasmy je 263 ± 56 ml/min (průměrná hodnota ± SD). Ko-
nečný poločas vylučování v plazmě je 1 – 2 hodiny. Čtyři z metabolitů včetně dvou aktivních mají také
krátký poločas vylučování 1 – 3 hodiny. Jeden metabolit, 3 ́-hydroxy-4 ́-methoxydiklofenak, má mno-
hem delší poločas vylučování. Avšak tento metabolit je ve skutečnosti neúčinný. Diklofenak a jeho
metabolity jsou vylučovány převážně močí.

Zvláštní populace pacientů
Nebyla zjištěna žádná kumulace diklofenaku a jeho metabolitů u pacientů s renální insuficiencí. U pa-
cientů s chronickou hepatitidou nebo nedekompenzovanou cirhózou je kinetika a metabolismus diklo-
fenaku stejný jako u pacientů bez postižení jater.

Olfen

Similar or alternative products
 
In stock | Shipping from 79 CZK
179 CZK
 
In stock | Shipping from 29 CZK
179 CZK
 
In stock | Shipping from 29 CZK
269 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
275 CZK
 
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
309 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
315 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
459 CZK
 
In stock | Shipping from 29 CZK
465 CZK
 
In stock | Shipping from 29 CZK
465 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Languages

Czech English Slovak

More info