Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Neurogamma


Benfotiamin
Absorpce

Na rozdíl od ve vodě rozpustných derivátů thiaminu se benfotiamin absorbuje pasivní difuzí
zejména v duodenu. Absorpce je úměrná dávce, což vede k vyšším koncentracím v krvi a tkáních,
než jsou ekvimolární množství thiaminu, i když se podávají komparativně nízké dávky.
Benfotiamin je proléčivo, ve kterém je thiazolový kruh, který odpovídá za vitaminové vlastnosti,
během pasáže slizniční bariérou uzavřen. V tucích rozpustný S-benzoylthiamin vzniká disociací
monofosfátové skupiny benfotiamin ve střevní sliznici.

Distribuce
Celkový obsah thiaminu v těle je okolo 30 mg. V krvi je 75 % v erytrocytech, 15 % v leukocytech
a 10 % v plasmě. Většina thiaminu je ve formě thiamindifosfátu (okolo 80 %), přičemž
thiamintrifosfát tvoří až 5 až 10 % a thiamin a thiaminmonofosfát zbytek. Tyto čtyři formy se
mohou přeměňovat jedna v druhou.

Biotransformace


S-benzoylthiamin se transformuje na O-benzoylthiamin a na thiamin enzymatickou debenzoylací
závislou na pH a nezávislou na dalších enzymech. Thiamin se v tkáních rychle přeměňuje na
difosfátové a v menší míře na trifosfátové estery. Všechen thiamin přesahující potřeby tkání a
vazebnou a skladovací kapacitu je rychle vyloučen do moči ve volné formě.

Eliminace
Thiamin se vylučuje do moči. Poločas thiaminu v těle je 9,5 až 18,5 dne. Vedle volného thiaminu a
malého množství thiamindifosfátu a thiamindisulfidu byl popsáno okolo 20 metabolitů thiaminu.

Pyridoxin-hydrochlorid
Absorpce

Fosforylované formy vitaminu B6 v potravě se v tenkém střevě enzymaticky hydrolyzují a pasivní
difuzí se absorbují jako pyridoxin, pyridoxal a pyridoxamin. Rozsah absorpce se po resekci
žaludku nebo u pacientů s malabsorpčním syndromem snižuje. V tračníku k žádné absorpci
nedochází.

Distribuce
Pyridoxin-hydrochlorid se v krevní plasmě nachází z asi 60 % jako pyridoxal-5’-fosfát (PLP),
z 15 % jako pyridoxin (PN) a ze 14 % jako pyridoxal (PL) a z větší části je vázán na albumin.
Transportní formou je PL. K prostupu přes buněčnou membránu se PLP navázaný na albumin
hydrolyzuje alkalickými fosfatázami na PL. V erytrocytech je PLP navázán zejména na
hemoglobin. Hlavním orgánem, kde dochází k transformaci PN a pyridoxaminu přijatého
v potravě, jsou játra. Vitamin B6 se skladuje v játrech, přičemž okolo 50 % je rovněž přítomno ve
svalech, kde je navázáno na glykogenfosforylázu. PN je rovněž skladován v mozku, kde k příjmu
dochází prostřednictvím saturovatelného procesu. Bylo prokázáno, že plasmatické hladiny PN
vitamerů úzce odrážejí koncentrace PN v játrech. Celková tělesná zásoba u dospělých je mezi 6 a
27 mg. V tkáních jsou tři formy vitaminu B6 přítomny hlavně jako 5-fosforylované deriváty PL a
pyridoxaminu. Vazba na proteiny hraje v distribuci a eliminaci metabolitů vitaminu B6 dominantní
roli. PLP je v plasmě téměř úplně navázán na proteiny, zatímco PL je navázán pouze částečně a PN
je zcela volný.

Biotransformace
Po perorálním podání podstupuje pyridoxin-hydrochlorid v játrech významnou metabolizaci na
pyridoxalfosfát, pyridoxaminfosfát a kyselinu 4-pyridoxovou. Většina absorbovaného
nefosforylovaného vitaminu B6 jde do jater. PN, PL a PM se PL kinázou konvergují na PNP, PLP
a PMP. PNP, který se normálně nachází pouze ve velmi nízkých koncentracích, a PMP se oxidují
na PLP prostřednictvím PNP oxidázy. PMP rovněž vzniká z PLP prostřednictvím
transaminázových reakcí. PLP je v tkáních navázán na různé proteiny; což jej chrání před
působením fosfatáz.

Eliminace
Hlavní cestou eliminace vitaminu B6 je renální exkrece. Pyridoxal se v játrech oxiduje za vzniku
kyseliny 4-pyridoxové, která tvoří 64 % dávky vyloučené močí. Pyridoxin-hydrochlorid se také
vylučuje do moči, ale pyridoxal samotný se reabsorbuje v renálních tubulech.

Neurogamma

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
In stock | Shipping from 79 CZK
199 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
135 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
499 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
435 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
15 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
309 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
155 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
39 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
145 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
85 CZK
 
 
In stock | Shipping from 79 CZK
305 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Languages

Czech English Slovak

More info