Lipanthyl s
Přípravky snižující sérové lipidy/přípravky snižující cholesterol a triglyceridy/ fibráty, ATC
kód: C10 AB Fenofibrát je derivát kyseliny fibrové, jehož účinky na úpravu hladiny lipidů u lidí jsou
zprostředkovány aktivací PPAR (Peroxisome Proliferator Activated Receptor type alpha).
Prostřednictvím aktivace PPAR fenofibrát zvyšuje lipolýzu a eliminaci částic bohatých na
triglyceridy z plazmy, a to aktivací lipoprotein-lipázy a snížením tvorby apoproteinu CIII. Aktivace
PPAR také vyvolává zvýšení syntézy apoproteinů AI a AII.
Výše zmíněné účinky fenofibrátu na lipoproteiny vedou ke snížení frakcí o velmi nízké a nízké hustotě
(VLDL a LDL) obsahujících apoprotein B a ke zvýšení frakce o vysoké hustotě (HDL) obsahující
apoprotein AI a AII.
Kromě toho prostřednictvím úpravy syntézy a katabolismu VLDL frakcí fenofibrát zvyšuje clearance
LDL a snižuje malé denzní LDL, jejichž hladiny jsou zvýšeny v aterogenním fenotypu lipoproteinu,
což je běžná porucha u pacientů s rizikem ischemické choroby srdeční.
Během klinických studií s fenofibrátem se celkový cholesterol snížil o 20 až 25 %, triglyceridy o 40 až
55 % a HDL cholesterol se zvýšil o 10 až 30 %.
U pacientů s hypercholesterolemií, u nichž byly hladiny LDL cholesterolu sníženy o 20 až 35 %, vedl
celkový účinek na cholesterol ke snížení poměru celkového cholesterolu k HDL cholesterolu, LDL
cholesterolu k HDL cholesterolu nebo Apo B k Apo AI. Všechny citované hodnoty jsou ukazateli
aterogenního rizika.
Existují důkazy, že léčba fibráty může snížit výskyt ischemické choroby srdeční, ale nebylo prokázáno
snížení mortality z jakékoli příčiny v primární nebo sekundární prevenci kardiovaskulárního
onemocnění.
Extravaskulární zásoby cholesterolu (tendinózní a tuberózní xanthomy) mohou být sníženy nebo
eliminovány během léčby fenofibrátem.
U pacientů se zvýšenými hladinami fibrinogenu léčených fenofibrátem se ukázalo významné snížení
tohoto parametru, podobně jako u pacientů se zvýšenými hladinami Lp(a). Při léčbě fenofibrátem se
snižují další zánětlivé markery jako C reaktivní protein.
U fenofibrátu byl prokázán urikosurický účinek, vedoucí k průměrnému snížení hladiny kyseliny
močové přibližně o 25 %.
U fenofibrátu se ukázal antiagregační účinek na krevní destičky u zvířat a v klinické studii, kde se
ukázalo snížení agregace destiček vyvolané ADP, kyselinou arachidonovou a epinefrinem.