Strana 1 (celkem 9)
sp.zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Lidocaine Egis 20 mg/ml injekční roztok


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml injekčního roztoku obsahuje lidocaini hydrochloridum 20 mg (jako lidocaini hydrochloridum
monohydricum).

Pomocná látka se známým účinkem:
Jedna ampulka obsahuje 4,7 mg sodíku.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok
Popis přípravku: čirý bezbarvý roztok.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Lokální anestezie: navození krátkodobé anestezie v chirurgii, gynekologii a stomatologii a rovněž
navození blokády nervů a navození kaudálního nebo jiného typu epidurálního bloku.

Kardiologie: léčba recidivující trvalé ventrikulární tachykardie nebo ventrikulární fibrilace, která
nereaguje na beta-blokátory nebo amiodaron nebo v případě kontraindikace amiodaronu.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování

Lokální anestezie: doporučená dávka pro navození blokády nervů je 5-10 ml přípravku Lidocaine Egis;
k anestezii prstů na ruce a noze se podávají 2-3 ml.
Maximální dávka přípravku Lidocaine Egis je 15 ml; tato dávka nemá být v průběhu 24 hodin
opakována.

Pediatrická populace:
Dětem se podávají nižší a více naředěné celkové dávky v závislosti na jejich tělesné hmotnosti (0,5 %
nebo 1 %). Maximální jednorázová dávka lidokainu je 4,5 mg/kg tělesné hmotnosti. Maximální dávka
se nesmí během 24 hodin opakovat.

Kardiologie:
Bolus: u dospělých lze jako první dávku podat pomalou intravenózní injekcí 1 až 2 mg/kg tělesné
hmotnosti (maximálně 100 mg). V 5 až 10minutových intervalech lze opakovaně podat dávku 0,5 až
0,75 mg/kg tělesné hmotnosti, a to do maximální celkové dávky 300 mg.

Strana 2 (celkem 9)
Intravenózní infuze: doporučuje se dát jednu ampulku přípravku Lidocaine Egis na 500 ml Ringerova
roztoku a podávat dávku lidokainu 20 až 55 mikrogramů/kg tělesné hmotnosti za minutu (rychlostí
nejvýše 4 mg/min), přičemž k aplikaci se použije infuzní pumpa. K udržovací léčbě může být podávána
infuze lidokainu rychlostí 1 mg/min tak dlouho, dokud to pacientův stav vyžaduje. Doporučuje se, aby
infuzi vždy předcházela bolusová i. v. injekce.

Maximální dávka: u dospělých nemá dávka lidokainu podaná během 1 hodiny přesáhnout dávku
4,5 mg/kg tělesné hmotnosti nebo maximální dávku 300 mg.

Pediatrická populace:
Účinnost a bezpečnost použití lidokainu v pediatrické kardiologii není dostatečně prozkoumaná. Podle
doporučení Americké kardiologické společnosti (American Heart Association) může být podána
počáteční dávka 1 mg/kg tělesné hmotnosti a potom infuze 20 až 50 mikrogramů/kg tělesné hmotnosti
za minutu. Při nedostatečném účinku může být podána druhá injekce s dávkou 1 mg/kg tělesné
hmotnosti.

Při selhání srdce a poruše funkce jater: doporučuje se snížit dávku o 40 %.

Starší osoby
U starších osob se selháním srdce se snižuje plazmatická clearance, a proto se doporučují nižší dávky.

Při používání tohoto léčivého přípravku u kardiologických pacientů je nevyhnutelné kontinuální
lékařské sledování a monitorování EKG.

Způsob podání
Infiltrační, perineurální, epidurální, intravenózní a subarachnoidální lokální anestezie; intravenózní
aplikace při arytmii.
Toxicita může být snížena naředěním injekčního roztoku, a proto je třeba použít naředěný roztok, pokud
jsou zapotřebí vyšší dávky. Injekční roztok může být naředěn 0,9% roztokem chloridu sodného.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
• výskyt křečí po podání lidokainu v anamnéze;
• atrioventrikulární (AV) blokáda II.-III. stupně a porušená intraventrikulární vodivost;
• Adams-Stokesův syndrom, těžká bradykardie nebo syndrom chorého sinu (sick sinus syndrom);
• kardiogenní šok;
• signifikantní snížení funkce levé komory;
• těžká porucha funkce jater.

U pacientů s glaukomem je kontraindikováno retrobulbární podání.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Při lokální anestezii tkání s bohatou vaskularizací (např. krk v případě operace strumy) podání vyžaduje
zvláštní opatrnost, aby se zabránilo intravaskulárnímu podání. Aby se předešlo intravaskulárnímu
podání, je třeba před vlastním podáním aspirovat, i když nepřítomnost krve ve stříkačce úplně
nevylučuje možnost intravaskulárního podání.

Při podávání v oblasti hlavy a krku včetně retrobulbárního a dentálního použití stejně jako při blokádě
ganglii stellati, se musí použít nižší dávky, protože se mohou vyskytnout systémové toxické symptomy
v důsledku retrográdního toku směrem k cerebrální cirkulaci.

Bezpečnost anestetik amidového typu je sporná u pacientů s predispozicí k maligní hypertermii, a proto
je potřeba se jim v těchto případech vyhnout.

Strana 3 (celkem 9)
Epidurální anestezie má začít podáním testovací dávky, aby se zabránilo náhodnému subdurálnímu nebo
intravazálnímu podání. U pacienta je potřeba pečlivě sledovat toxické účinky na kardiovaskulární a
centrální nervový systém (protože epidurální dávky jsou vždy vyšší než dávky subdurální).

Anestezie v blízkosti páteře vyžaduje mimořádnou opatrnost u pacientů s neurologickým onemocněním,
deformací páteře, sepsí a těžkou hypertenzí. Během spinální anestezie má být nepřetržitě sledován
krevní tlak.

Paracervikální blokáda může někdy způsobit bradykardii/tachykardii plodu a je potřeba pečlivě
monitorovat srdeční frekvenci plodu.

Účinek lokálních anestetik se může snížit, pokud je injekce podána do oblasti zánětu nebo infekce.

V kardiologii má být před použitím lidokainu normalizovaná hladina draslíku (hypokalemie snižuje
účinek lidokainu). Před léčbou lidokainem mají být upraveny hyperkalemie, hypoxie a poruchy
acidobazické rovnováhy.

Zvláštní opatrnost je nutná v případech poruch jaterních funkcí, oběhové insuficience, hypovolemie,
hypotenze, poruch vedení vzruchu, respirační insuficience, poruchy funkce ledvin, onemocnění
myasthenia gravis a epilepsie, kdy je potřeba snížit dávky. Zvláštní péče je také doporučena při léčbě
dětí nebo starších osob.

Během léčby je nutné monitorovat EKG. Pokud se vyskytne dysfunkce sinu, prodloužení PQ intervalu,
rozšíření QRS komplexu nebo nová arytmie, má být dávka snížena nebo se má podávání ukončit, je-li
to nezbytné. Při výrazné bradykardii může být intravenózně podáno 0,5 až 1 mg atropinu a pokud je to
potřebné, mohou se při hypotenzi intravenózně podat sympatomimetika a/nebo antagonisté beta-
receptorů.

Pacienti užívající antiarytmika třídy III (např. amiodaron) mají být pečlivě sledováni a má být
kontrolováno EKG, neboť účinky na srdce mohou být aditivní (viz bod 4.5).

Pro pacienty s akutní porfyrií je lidokain pravděpodobně porfyrinogenní a má se předpisovat pouze při
závažných stavech nebo akutních indikacích.

PŘI LÉČBĚ LIDOKAINEM MAJÍ BÝT DOSTUPNÉ LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY A VYBAVENÍ
POTŘEBNÉ K RESUSCITACI!

Tento léčivý přípravek obsahuje 4,7 mg sodíku v jedné ampulce (2 ml).
Tento léčivý přípravek obsahuje v jedné ampulce méně než 1 mmol sodíku (23 mg), to znamená, že je
v podstatě bez sodíku.
Nicméně 10 ml tohoto léčivého přípravku obsahuje 23,5 mg sodíku, což odpovídá 1,175 %
doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého, který činí 2 g
sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Chlorpromazin, cimetidin, propranolol, pethidin, bupivakain, chinidin, disopyramid, amitriptylin,
imipramin a nortriptylin zvyšují plazmatickou hladinu lidokainu snížením hepatálního metabolismu.
Některá antivirotika (např. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir) rovněž zvyšují sérové hladiny
lidokainu.

Kombinace s antiarytmiky třídy Ia (např. chinidin, prokainamid, disopyramid, ajmalin) nebo antagonisty
HT3 (např. tropisetron, dolasetron) může vést k prodloužení QT intervalu a pouze vzácně může dojít
k atrioventrikulární blokádě nebo fibrilaci komor.

Fenytoin zesiluje kardiodepresivní účinky lidokainu.

Strana 4 (celkem 9)
Kombinace lidokainu s prokainamidem může vyvolat neurologické nežádoucí účinky (delirium,
halucinace).

Specifické interakční studie s lidokainem a antiarytmiky třídy III (např. amiodaron) nebyly provedeny,
nicméně se doporučuje opatrnost (viz bod 4.4).

Lidokain se musí podávat opatrně s jinými lokálními anestetiky nebo strukturně podobnými látkami,
např. mexiletinem, protože toxické účinky jsou aditivní.

Lidokain může zesilovat účinky neuromuskulárních blokátorů, protože omezuje přenos na
neuromuskulární ploténce.

Nadměrné požití alkoholu zesiluje účinek lidokainu ve smyslu respirační deprese.

Při podávání tohoto přípravku v kombinaci se sedativy je třeba postupovat opatrně – sedativní účinky
se zesilují.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

V preklinických testech reprodukční toxicity u potkanů nezpůsobovaly dávky 6,6krát vyšší než humánní
dávky fetotoxicitu, avšak tato zjištění nejsou vždy pro klinické stavy prediktivní.

Těhotenství
Kontrolované klinické studie u těhotných žen zatím nebyly uskutečněny. Lidokain může prostupovat
placentou. Tento léčivý přípravek se v těhotenství nemá podávat, zejména v prvním trimestru, ledaže se
má za to, že přínosy převáží případná rizika.

Kojení
Lidokain se vylučuje do lidského mateřského mléka, ale při podávání terapeutických dávek se žádné
účinky na kojené novorozence/děti neočekávají.
Přesto podání tohoto léčivého přípravku kojícím matkám vyžaduje opatrnost.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Tento léčivý přípravek může působit na centrální nervový systém (viz bod 4.8), což může ovlivnit
schopnosti řídit vozidla a obsluhovat stroje. Z tohoto důvodu musí lékař s ohledem na typ výkonu
stanovit individuální rozsah omezení.

4.8 Nežádoucí účinky

Většina nežádoucích účinků závisí na dávce.
Frekvence nežádoucích účinků jsou definované podle následující konvence:
Velmi časté (1/10)
Časté (1/100 až <1/10)
Méně časté (1/1000 až <1/100)
Vzácné (1/10000 to <1/1000)
Velmi vzácné (<1/10000)
Není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy krve a lymfatického systému:
Velmi vzácné: methemoglobinemie

Poruchy imunitního systému:
Velmi vzácné: hypersenzitivita, anafylaktoidní reakce, ve velmi vzácných případech anafylaktický šok

Psychiatrické poruchy:
Není známo: po podání vyšších dávek neklid, euforie, dezorientace.
Strana 5 (celkem 9)

Poruchy nervového systému:
Není známo: ospalost, závrať. Po podání vyšších dávek třes, křeče, ztráta vědomí.

Poruchy oka:
Není známo: diplopie může být příznakem toxicity lidokainu.

Poruchy ucha a labyrintu:
Není známo: tinitus

Srdeční poruchy:
Vzácné: bradykardie, poruchy vedení vzruchu, srdeční zástava

Cévní poruchy:
Vzácné: hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy:
Není známo: respirační tíseň a respirační zástava po podání vyšších dávek.

Gastrointestinální poruchy:
Časté: nauzea, zvracení, necitlivost jazyka a rtů

Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Velmi vzácné: kožní reakce

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Velmi vzácné: edém

Neurologické komplikace spinální anestezie zahrnují přechodné neurologické příznaky, jako jsou bolest
v dolní části zad, hýždích a nohách. Tyto příznaky se obvykle vyvinou během 24 hodin a vymizí během
několika dnů.

Při spinální nebo epidurální anestezii se může vyskytnout částečná nebo celková spinální blokáda
s hypotenzí, ztrátou funkce rekta, močového měchýře a sexuálních funkcí, necitlivost v perineální
oblasti. Pravděpodobnost těchto nežádoucích účinků se zvyšuje při podávání vyšší dávky nebo když se
lidokain omylem podá do spinálního prostoru (tj. když se dávka určená do epidurálního prostoru dostane
do spinálního prostoru). Ve vzácných případech se ztracené motorické, senzorické a/nebo vegetativní
funkce po takových zásazích vracejí pomalu (po několika měsících) nebo neúplně.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: http://www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Symptomy
Při předávkování lidokainem byly zaznamenány účinky na centrální nervovou soustavu a na
kardiovaskulární systém. Necitlivost jazyka a rtů, neklid, úzkost, tinitus, závratě, rozmazané vidění, třes,
deprese a ospalost mohou být prvními příznaky toxicity centrálního nervového systému. V tomto
případě se má podávání lidokainu okamžitě zastavit.

Léčba
Strana 6 (celkem 9)
V lokální anestezii je zvláště důležité monitorování kardiovaskulárních a respiračních funkcí pacienta,
stejně jako jeho vědomí. Změna těchto parametrů může znamenat předávkování a je nutné podat ihned
pacientovi kyslík. Je potřeba zajistit volné dýchací cesty a v případě potřeby má být zajištěno asistované
nebo umělé dýchání.

CNS symptomy mohou být léčeny benzodiazepiny (např. diazepam) nebo barbituráty s krátkodobým
působením (např. fenobarbital), během léčby nutno vzít v úvahu, že po i. v. podání mohou tyto léčivé
přípravky způsobit respirační depresi. V případě předávkování během anestezie je doporučeno podání
krátkodobého myorelaxancia (např. sukcinylcholin).
V akutní fázi předávkování lidokainem je dialýza neúčinná.
Pro zvládnutí kardiovaskulárních příznaků lze použít atropin, který může v dávce 0,5-1 mg podané i. v.
pomoci upravit bradykardii a poruchu vodivosti, zatímco pro léčbu hypotenze jsou podávána
sympatomimetika spolu s agonisty beta-receptorů. Může být nezbytné intravenózní doplnění tekutin a
elektrolytů.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anestetika lokální, amidy
ATC kód: N01BB
Mechanismus účinku
Lidokain je lokální anestetikum amidového typu, látka stabilizující membránu a antiarytmikum třídy Ib
podle klasifikace Vaughana Williama. Vyvolává anestezii dvěma způsoby: brání vzniku a vedení
nervového vzruchu. Lokální anestetika včetně lidokainu působí prostřednictvím snížení permeability
membrány neuronu pro ionty sodíku. Práh elektrické dráždivosti postupně stoupá a tak dochází
k blokádě vedení. Nástup anestetického účinku je rychlý a blokáda může trvat 1 až 1,5 hodiny. Lidokain
je široce používán k infiltrační, perineurální, epidurální, intravenózní, regionální a
subarachnoidální anestezii.
Při použití jako antiarytmika působí lidokain potlačením diastolické depolarizace a spontánní tvorby
potenciálu v komorách. Látka neovlivňuje AV vedení a nemá žádný vliv na síň. V terapeutických
dávkách neovlivňuje srdeční frekvenci a nemá negativně inotropní účinky (kardiodepresivní účinky).

Nástup a trvání účinku
Po i. v. bolusovém podání bývá zaznamenán nástup účinku za 45-90 sekund. Nástup účinku 2% roztoku
lidokainu je přibližně 15 minut.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Po parenterálním podání je lidokain kompletně absorbován. Rozsah absorpce závisí na více faktorech,
jako je místo podání a přítomnost nebo nepřítomnost vazokonstrikční látky. Kromě intravaskulárního
podání jsou nejvyšší plazmatické hladiny spojeny s mezižeberní blokádou a nejnižší při subkutánním
podání.

Distribuce
Distribuční prostor zahrnuje:
Mozkomíšní mok: lidokain prostupuje hematoencefalickou bariérou pasivní difuzí. Údaje shromážděné
z literatury prokázaly, že u 10 pacientů bylo maximální plazmatické hladiny dosaženo 25 minut po
podání a hodnoty v mozkomíšním moku dosáhly maxima za 70 minut po podání subkutánní injekce
v dávce 2 mg/kg.
Tkáně: lidokain je distribuován do vysoce prokrvených tkání, např. do ledvin, plic, jater a srdce a také
do tukové tkáně. Vzhledem k distribuci látky při absenci jaterního onemocnění nebo chronického
selhání jater vymizí antiarytmický účinek jednotlivé intravenózní dávky během 10 až 20 minut.
Placenta: lidokain prostupuje placentou pasivní difuzí. Prostup lidokainu placentou může být dostatečný
Strana 7 (celkem 9)
k dosažení toxických hladin v krvi plodu. Po subarachnoidální injekci lze lék detekovat v krvi matky i
plodu; koncentrace jsou však nízké ve srovnání s koncentracemi po epidurálním podání. Lidokain rychle
prostupuje placentou, objevuje se v krevním oběhu plodu během několika minut po podání matce.
Poměr hladiny v pupečníkové krvi ke hladině v krvi matky po intravenózní a spinální anestezii se
pohybuje mezi 0,5 a 0,7, ale byly zaznamenány i hodnoty až 1,32. Lidokain lze detekovat v moči
novorozence po dobu 48 hodin po porodu.
Vazba na bílkoviny krevní plazmy: vazba lidokainu na bílkoviny plazmy závisí ve velké míře jak na
plazmatické hladině lidokainu, tak i na plazmatické koncentraci alfa-1-kyselých glykoproteinů (AAG).
Vazba lidokainu na bílkoviny krevní plazmy se pohybuje v rozmezí od 33 % do 80 %. Bylo pozorováno,
že vazba byla zvýšena u uremických pacientů a u nemocných s transplantovanou ledvinou a že k jejímu
zvýšení dojde po akutním infarktu myokardu. Posledně uvedená skutečnost je také charakterizována
vzestupem hladin AAG. Zvýšená vazba na bílkoviny může snížit dostupnost volného lidokainu nebo
může dokonce způsobit zvýšení celkových plazmatických hladin léčivého přípravku.

Biotransformace
Lidokain je rychle metabolizován v játrech mikrozomálními enzymy a oxidativní N-dealkylace probíhá
během několika minut. Rychlost metabolismu se zdá být omezena průtokem krve játry a v důsledku
toho může poškodit pacienty po infarktu myokardu a/nebo srdečním selhání. Lidokain se metabolizuje
na monoethylglycinexylidid (MEGX) a glycinexylidid. Oba metabolity jsou mnohem méně účinné
antiarytmické sloučeniny než původní látka. Vzhledem k rychlému metabolismu jsou pro udržení
potřebné terapeutické hladiny v krvi (1,5-5 mikrogramů/ml) nutné opakované i. v. bolusové injekce
nebo kontinuální infuze (perfuze).

Eliminace
Přibližně 90 % léčivé látky je vyloučeno ve formě metabolitů a 10 % v nezměněné podobě ledvinami.
Vyloučení nezměněné léčivé látky močí částečně závisí na pH moči. Uvádí se, že vyšší acidita moči má
za následek vyloučení vyšší frakce lidokainu.
Biologický poločas lidokainu po i. v. podání je 1,5 až 2 hodiny. Může být prodloužen na 24 hodin při
podávání léku infuzí. Biologický poločas je delší u pacientů s onemocněním jater. U pacientů se
selháním jater a/nebo srdečním selháním se doporučuje 40% snížení dávky.

Linearita/nelinearita
Existuje lineární vztah mezi množstvím podaného lidokainu a výslednou maximální hladinou anestetik
v krvi.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

V preklinických studiích nebylo prokázáno, že by měl lidokain mutagenní účinky. Vzhledem k oblasti
a trvání terapeutického použití tohoto léku nebyly provedeny studie kancerogenity lidokainu. Na základě
konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity,
hodnocení kancerogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily neklinické údaje žádné zvláštní
riziko pro člověka.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Chlorid sodný, voda pro injekci.

6.2 Inkompatibility

Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky s výjimkou těch, které jsou uvedeny
v bodu 6.6.
Po smísení lidokainu s amfotericinem, methohexitalem nebo sulfadiazinem dochází k precipitaci.
V závislosti na pH roztoku může být lidokain inkompatibilní s ampicilinem.

Strana 8 (celkem 9)
6.3 Doba použitelnosti

let

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Ampulky z bezbarvého skla, jmenovitého objemu 2 ml s bíle označeným bodem zlomu, v plastovém
blistru a krabičce. Ampulka je označena zeleným kroužkem.
Velikost balení: 10 x 2 ml, 100 x 2 ml.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

Postup otevírání (pro praváky):

Držte ampulku v levé ruce mezi palcem a ohnutým ukazováčkem. Ampulku držte bílou značkou směrem
nahoru (obr. 1)! Uchopte vrchní část ampulky mezi palcem a ohnutým ukazováčkem pravé ruky. Palec
musí pokrývat bod ampulky (obrázek 2). Zatlačte pravým palcem proti levému ukazováčku a středně
silným stálým tlakem odlomte ohnutím bez pohybu rukou od sebe nebo k sobě (obr. 3). Hrdlo ampulky
může prasknout kdykoliv po počátečním tlaku a nemusíte cítit, kdy je ampulka odlomená (obr. 4).



6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Strana 9 (celkem 9)

Injekce lze ředit fyziologickým roztokem (0,9% roztokem chloridu sodného).

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Egis Pharmaceuticals PLC
1106 Budapešť, Keresztúri út 30-38.
Maďarsko


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO (A)

01/758/92-S/C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE / PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 18. 12. Datum posledního prodloužení registrace: 18. 7.

10. DATUM REVIZE TEXTU

3. 9.