PŘÍLOHA I
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU
1.NÁZEV PŘÍPRAVKU
Inovelon100mg potahované tablety
Inovelon200mg potahované tablety
Inovelon400mg potahované tablety
2.KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Perorální tableta
Jedna potahovaná tableta obsahuje rufinamidum100mg.
Jedna potahovaná tableta obsahuje rufinamidum200mg.
Jedna potahovaná tableta obsahuje rufinamidum400mg.
Pomocné látky se známým účinkem:
Jedna potahovaná tableta osíle100mg obsahuje20mg monohydrátulaktosy.
Jedna potahovaná tableta osíle200mg obsahuje40mg monohydrátu laktosy.
Jedna potahovaná tableta osíle400mg obsahuje80mg monohydrátu laktosy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod6.3.LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta.
100mg: Růžová, „oválná“, mírně konvexní, dlouhá přibližně10,2mm, na obou stranách spůlicí
rýhou, na jedné straně svyraženým označením „Є261“ a na druhé straně bez označení. Tabletu lze
rozdělit na dvě stejné poloviny.
200mg: Růžová, „oválná“, mírně konvexní, dlouhá přibližně15,2mm, na obou stranách spůlicí
rýhou, na jedné straně svyraženým označením „Є262“ a na druhé straně bez označení. Tabletu lze
rozdělit na dvě stejné poloviny.
400mg: Růžová, „oválná“, mírně konvexní, dlouhá přibližně18,2mm, na obou stranách spůlicí
rýhou, na jedné straně svyraženým označením „Є263“ a na druhé straně bez označení. Tabletu lze
rozdělit na dvě stejné dávky.
4.KLINICKÉ ÚDAJE
4.1Terapeutické indikace
Inovelon je indikován jako přídatná léčba při léčenízáchvatů spojených sLennox-Gastautovým
syndromem u pacientů ve věku1roku a starších.
4.2Dávkování a způsob podání
Léčbu rufinamidem by měl předepsat lékař se specializací voboru pediatrie nebo neurologie se
zkušenostmi sléčbou epilepsie.
Inovelonperorální suspenze a Inovelon potahované tablety lze při stejných dávkách zaměnit. Pacienty
je třeba vobdobí přechodu zjedné lékové formy na druhou sledovat.
Dávkování
Podávání dětem ve věku od1 roku do méně než4 let
Pacienti neužívající valproát:
Léčba by měla být zahájena dávkou10mg/kg/den, která se podává rozdělená na dvě stejné dávky s
odstupem přibližně12hodin. Podle klinické odpovědi a snášenlivosti může být dávka zvýšena o
až10mg/kg/den každý třetí den až do cílové dávky45mg/kg/den, která se podává rozdělená na dvě
stejné dávky s odstupem přibližně12hodin. Maximální doporučená dávka pro tuto populaci pacientů
je45mg/kg/den.
Pacienti užívající valproát:
Vzhledem k tomu, že valproát výrazně snižuje clearance rufinamidu, doporučuje se u pacientů, kteří
současně užívají valproát, nižší maximální dávka Inovelonu. Léčba by měla být zahájena
dávkou10mg/kg/den, která se podává rozdělená na dvě stejné dávky s odstupem přibližně12hodin.
Podle klinické odpovědi a snášenlivosti může být dávka zvýšena o až10mg/kg/den každý třetí den až
do cílové dávky30mg/kg/den, která se podává rozdělená na dvě stejné dávky s odstupem
přibližně12hodin. Maximální doporučená dávka pro tuto populaci pacientů je30mg/kg/den.
Není-li možné dosáhnout doporučené vypočtené dávky Inovelonu, má se podat dávka zaokrouhlená na
nejbližší celou100mg tabletu.
Podávání dětem ve věku4 let nebo starším o hmotnosti nižší než30kg
Pacienti <30kg neužívající valproát:
Léčba by měla být zahájena denní dávkou200mg. Podle klinické odpovědi a snášenlivosti může být
každý třetí den dávka zvyšována o200mg, až do maximální doporučené dávky1 000mg/den.
Dávky až3 600mg/den byly studovány u omezeného počtu pacientů.
Pacienti <30kg užívající současně valproát:
Vzhledem ktomu, že valproát výrazně snižuje clearance rufinamidu, doporučuje se u pacientů
< 30kg, kteří současně užívají valproát, nižší maximální dávka Inovelonu. Léčba by měla být
zahájena denní dávkou200mg. Podle klinické odpovědi a snášenlivosti může být minimálně po dvou
dnech denní dávka zvýšena o200mg až do maximální doporučené dávky600mg/den.
Podávání dospělým, dospívajícím a dětem ve věku4 let nebo starším o hmotnosti30kg a vyšší
Pacienti ˃ 30kg neužívající valproát:
Léčba by měla být zahájena denní dávkou400mg. Podle klinické odpovědi a snášenlivosti může být
každý druhý den dávka zvyšována o400mg, až do maximální doporučené dávky, jak je uvedena
vnásledující tabulce.
Rozmezí hmotnosti 30,0-50,0kg50,1-70,0kg≥70,1kg
Maximální doporučená
dávka
1800mg/den2400mg/den3200mg/den
Dávky až4 000mg/den studovány uomezeného počtu pacientů.
Pacienti ˃ 30kg užívající současně valproát:
Léčba by měla být zahájena denní dávkou400mg. Podle klinické odpovědi a snášenlivosti může být
dávka každý druhý den zvyšována o400mg až do maximální doporučené dávky, jak je uvedena
vnásledující tabulce.
Rozmezí hmotnosti 30,0-50,0kg50,1-70,0kg≥70,1kg
Maximální doporučená
dávka
1200mg/den1600mg/den2200mg/den
Starší pacienti
Informace o podávání rufinamidu starším osobám jsou omezené. Protože farmakokinetika rufinamidu
není u starších osob změněna nad65let.
Porucha funkce ledvin
Studie pacientů stěžkou poruchou funkce ledvin ukázala, že u těchto pacientů není nutná žádná
úprava dávkování Porucha funkce jater
Podávání léku u pacientů sporuchou funkce jater nebylo studováno. Při léčbě pacientů slehkou až
středně těžkou poruchou funkce jater se doporučuje opatrnost a pečlivé titrování dávky. Podávání léku
pacientům stěžkou poruchou funkce jater se nedoporučuje.
Ukončení podávání rufinamidu
Má-li být léčba rufinamidem ukončena, je nutné ji vysazovat postupně. V klinických studiích bylo
vysazení rufinamidu dosaženo snižováním dávky o přibližně25% vždy po dvou dnech V případě jedné či více vynechaných dávek je nutné individuální posouzení klinického stavu.
Nekontrolované otevřené studie naznačují, že účinnost je dlouhodobá, přestože žádná kontrolovaná
studie nebyla prováděna déle než tři měsíce.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost rufinamidu u novorozených dětí nebo kojenců a batolat mladších1roku nebyla
stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje Způsob podání
Rufinamid je určen kperorálnímu podání.
Tablety se užívají dvakrát denně, ráno a večer, rozdělené do dvou stejných dávek a zapíjí se vodou.
Inovelon by měl být užíván sjídlem rozdrtit a podat smenším množstvím vody tablety na dvě stejné poloviny.
4.3Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku, deriváty triazolu nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou
v bodě6.4.4Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Status epilepticus
Ve studiích klinického vývoje byly během léčby rufinamidem zaznamenány případy status epilepticus,
zatímco u pacientů, kteří užívali placebo, nebyly žádné takové případy zaznamenány. Tyto příhody
vedly kvysazení rufinamidu ve20% případů. Jestliže se u pacientů objeví nové typy záchvatů a/nebo
se zvýšenou frekvencí dochází ke status epilepticus, který se liší od počátečního stavu pacienta, je
nutné znovu přehodnotit poměr prospěšnosti a rizik léčby.
Vysazení rufinamidu
Rufinamid je nutné vysazovat postupně, aby se snížila možnost výskytu záchvatů při vysazení léku. V
klinických studiích bylo vysazení dosaženo snižováním dávky opřibližně25% vždy po dvou dnech.
O vysazení současně podávaných antiepileptických přípravků, jakmile bylo dosaženo kontroly nad
záchvaty přidáním rufinamidu, nejsou dostatečné údaje.
Reakce centrálního nervového systému
Léčba rufinamidem byla spojena se závratí, somnolencí, ataxií a poruchami chůze, což mohlo zvýšit
výskyt náhodných pádů vtéto populaci zvýšené opatrnosti, dokud se neseznámí smožnými účinky tohoto léčivého přípravku.
Hypersenzitivní reakce
Ve spojení sléčbou rufinamidem se vyskytly závažné syndromy přecitlivělosti na antiepileptický
léčivý přípravek včetně DRESS Stevens-Johnsonova syndromu. Příznaky a symptomy tohoto onemocnění byly různorodé; avšak u
pacientů se typicky vyskytovala, i když ne výlučně, horečka a vyrážka, ve spojení spostižením dalšího
orgánového systému. Jiné přidružené manifestace zahrnovaly lymfadenopatii, abnormalitytestů
jaterních funkcí a hematurii. Jelikož projevy tohoto stavu jsou různorodé, mohou se objevit jiné
příznaky a známky postižení orgánových systémů, které vtomto textu nejsou uvedeny. Tento syndrom
přecitlivělosti na antiepileptika se objevil vtěsné časové souvislosti se zahájením léčby rufinamidem a
usouboru pediatrických pacientů. Pokud na tuto reakci vznikne podezření, je nutné rufinamid vysadit
a zahájit alternativní léčbu. Všichni pacienti, u kterých se objeví vyrážka při užívání rufinamidu, musí
být pečlivě monitorováni.
Zkrácení QT
V podrobné QT studii způsobil rufinamid pokles QTc intervalu, který byl přímo úměrný jeho
koncentraci. Ačkoliv mechanismus vzniku tohoto nálezu ani jeho význam sohledem na bezpečnost
přípravku nejsou známy, lékaři by na základě klinického posouzení měli zvážit, zda předepsat
rufinamid pacientům, kterým hrozí další zkracování QTc intervalu krátkého QT nebo pacienti, kteří mají tento syndrom vrodinné anamnézeŽeny, které mohou otěhotnět
Ženy, které mohou otěhotnět musejí během léčby přípravkem Inovelon používat antikoncepci. Lékaři
by se měli snažit zajistit, aby byla použita vhodná antikoncepce a podle klinické situace jednotlivých
pacientek by měli zvážit, zda je vhodnější podávat perorální antikoncepci nebo dávky složek perorální
antikoncepce Laktóza
Inovelon obsahuje laktózu, pacienti sevzácnými dědičnými problémy sintolerancí galaktózy, úplným
nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy proto nemají tento léčivý přípravek užívat.
Sebevražedné myšlenky
Sebevražedné myšlenky a chování byly hlášeny u pacientů léčených antiepileptiky v několika
indikacích. Metaanalýza randomizovaných placebem kontrolovaných studií antiepileptických léčivých
přípravků také prokázala mírně zvýšené riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování.
Mechanismus tohoto rizika není znám a dostupné údaje nevylučují možnost zvýšeného rizika u
přípravku Inovelon.
U pacientů je proto třeba sledovat známky sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování a je
třeba zvážit vhodnou léčbu. Pacienty objeví známky sebevražedných myšlenek nebo sebevražedného chování, vyhledali lékařskou pomoc.
4.5Interakce sjinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Potenciál jiných léčivých přípravků kovlivňování rufinamidu
Jiné antiepileptické přípravky
Koncentrace rufinamidu nepodléhají klinicky významným změnám při současném podávání se
známými antiepileptickými léčivými přípravky indukujícími enzymy.
U pacientů léčených přípravkem Inovelon, u kterých bylo zahájeno podávání valproátu, může
docházet kvýznamnému zvýšení koncentrací rufinamidu vplazmě. Proto je třeba zvážit snížení dávky
přípravku Inovelon u pacientů, u kterých je zahájena léčba valproátem Přidání nebo vysazení těchto léčivých přípravků nebo upravení dávky těchto léčivých přípravků
během léčby rufinamidem může vyžadovat úpravu dávkování rufinamidu Po současném podávání lamotriginu, topiramátu nebo benzodiazepinů nebyly pozorovány žádné
významné změny koncentrace rufinamidu.
Potenciál rufinamidu kovlivňování jiných léčivých přípravků
Jiné antiepileptické léčivé přípravky
Farmakokinetické interakce mezi rufinamidem a jinými antiepileptickými léčivými přípravky byly
upacientů sepilepsií hodnoceny pomocí populačního modelování farmakokinetiky. Zdá, se že
rufinamid nemá žádný klinicky relevantní účinek na koncentrace karbamazepinu, lamotriginu,
fenobarbitalu, topiramátu, fenytoinu nebo valproátu vustáleném stavu.
Perorální antikoncepce
Současné podávání rufinamidu800mg dvakrát denně a kombinované perorální antikoncepce
AUC0-24etinylestradiolu o22% a AUC0-24noretindronu o14%. Studie s jinými perorálními nebo
implantovanými kontraceptivy nebyly prováděny. Ženám, které mohou otěhotnět a užívají hormonální
antikoncepci, se doporučuje používat další bezpečnou a účinnou antikoncepční metodu body4.4a4.6Enzymy cytochromu PRufinamid je metabolizovaný hydrolýzou a enzymy cytochromu P450není významně metabolizován.
Kromě toho rufinamid neinhibuje aktivitu enzymů cytochromu P450nepravděpodobné, aby nastaly klinicky významné interakce zprostředkované inhibicí systému
cytochromu P450rufinamidem. Bylo prokázáno, že rufinamid indukuje enzym CYP3A4cytochromu
P450a může tudíž snížit plazmatické koncentrace látek, které jsou metabolizovány tímto enzymem.
Účinek byl mírný až středně závažný. Průměrná aktivita CYP3A4, hodnocená jako clearance
triazolamu, byla zvýšena o55% po11dnech léčby rufinamidem400mg dvakrát denně. Expozice
triazolamu byla snížena o36%. Vyšší dávky rufinamidu mohou mít za následek výraznější indukci.
Nelze vyloučit, že rufinamid může také snižovat expozici látek metabolizovaných jinými enzymy
nebo dopravovaných transportními proteiny, jako je P-glykoprotein.
Doporučuje se, aby pacienti léčení látkami metabolizovanými systémem enzymu CYP3A4, byli
pečlivě monitorováni po dobu dvou týdnů, a to buď na počátku nebo po skončení léčby rufinamidem,
nebo po jakékoliv významné změně dávkování. Možná bude zapotřebí zvážit úpravu dávkování
současně podávaného léčivého přípravku. Tato doporučení je třeba vzít vúvahu také, pokud se
rufinamid používá společně slátkami súzkým terapeutickým oknem, jako je warfarin nebo digoxin.
Studie specifické interakce u zdravých subjektů neodhalila žádný vliv rufinamidu vdávce400mg
dvakrát denně na farmakokinetiku olanzapinu, substrátu CYP1ANejsou kdispozici žádné údaje o interakci rufinamidu salkoholem.
4.6Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Riziko související sepilepsií a podáváním antiepileptik všeobecně:
Ukazuje se, že vpotomstvu žen sepilepsií je prevalence malformací dvakrát až třikrát větší než je
četnost vcelkové populaci, která je přibližně3%. U léčené populace byl nárůst malformací pozorován
u polyterapie, avšak rozsah, za který je léčba a/nebo nemoc odpovědná, nebyl určen.
Navíc účinná antiepileptická léčba nemá být náhle přerušena, protože zhoršení nemoci je škodlivé jak
pro matku tak pro plod. Antiepileptickou léčbu vprůběhu těhotenství je vhodné důkladně zkonzultovat
sošetřujícím lékařem.
Riziko související srufinamidem:
Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinek, ale byla pozorována fetotoxicita vpřítomnosti
maternální toxicity Nejsou kdispozici klinické údaje o podávání rufinamidu během těhotenství.
Vezmeme-li v úvahu tyto údaje, rufinamid nemá být podáván během těhotenství ani u žen plodného
věku, které nepoužívají kontracepční opatření, pokud to není nezbytně nutné.
Ženy, které mohou otěhotnět musí během léčby rufinamidem používat antikoncepci. Lékaři se mají
snažit zajistit, aby byla použita vhodná antikoncepce a podle klinické situace jednotlivých pacientek
mají zvážit, zda je vhodnější podávat perorální antikoncepci nebo dávky složek perorální antikoncepce
Pokud ženy léčené rufinamidem plánují otěhotnět, je nutné pečlivě zvážit další použití tohoto
přípravku. V průběhu těhotenství může být přerušení účinné antiepileptické léčby škodlivé jak pro
matku, tak pro plod, pokud povede ke zhoršení nemoci.
Kojení
Není známo, zda se rufinamid vylučuje do lidského mateřského mléka. Vzhledem k možným
škodlivým účinkům pro kojené dítě nemají matky při léčbě rufinamidem kojit.
Fertilita
Nejsou dostupné žádné údaje o účinku léčby rufinamidem na fertilitu.
4.7Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek Inovelon může způsobit závratě, somnolenci a rozmazané vidění. V závislosti na
individuální citlivosti může mít rufinamid malý až výrazný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat
stroje. Pacienty je třeba upozornit, aby během činností vyžadujících vysoký stupeň bdělosti, např. při
řízení nebo obsluhování strojů, dbali zvýšené opatrnosti.
4.8Nežádoucí účinky
Souhrn bezpečnostního profilu
Klinický vývojový program zahrnoval více než1 900pacientů srůznými typy epilepsie, kterým byl
podáván rufinamid. Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky celkově byly bolesti hlavy, závratě, únava
asomnolence. Nejčastější nežádoucí účinky pozorované upacientů sLennox-Gastautovým
syndromem ve vyšší incidenci než při podávání placeba byly somnolence a zvracení. Nežádoucí
účinky byly obvykle mírné až středně těžké. Četnost vystoupení pacientů sLennox-Gastautovým
syndromem ze studie zdůvodu nežádoucích účinků byla8,2% pro pacienty užívající rufinamid a 0%
pro pacienty užívající placebo. Nejčastější nežádoucí účinky, které vedly kvystoupení ze studie, byly
ve skupině léčené rufinamidem vyrážka a zvracení.
Tabulka nežádoucích účinků
Nežádoucí účinky hlášené s vyšší incidencí než u placeba během dvojitě zaslepených studií u pacientů
sLennox-Gastautovým syndromem nebo ucelkového souboru pacientů, kterým byl podáván
rufinamid, jsou uvedeny v následující tabulce podle terminologie MedDRA, třídy orgánových systémů
a podle frekvence.
Frekvence jsou definovány jako: velmi časté Třída orgánových
systémů
Velmi častéČastéMéně častéVzácné
Infekce a infestace Pneumonie
Chřipka
Nazofaryngitida
Ušní infekce
Sinusitida
Rinitida
Poruchy
imunitního
systémuHypersensitivita*
Poruchy
metabolismu a
výživy
Anorexie
Poruchy příjmu potravy
Snížená chuť kjídlu
Psychiatrické
poruchy
Úzkost
Insomnie
Poruchy
nervového
systému
Somnolence*
Bolesti hlavy
Závratě*
Status epilepticus*
Křeče
Abnormální koordinace*
Nystagmus
Psychomotorická
hyperaktivita
Třes
Poruchy oka Diplopie
Rozmazanévidění
Poruchy ucha a
labyrintu
Vertigo
Respirační, hrudní
a mediastinální
poruchy
Epistaxe
Gastrointestinální
poruchy
NauzeaBolesti horní části břicha
ZvraceníZácpa
Dyspepsie
Třída orgánových
systémů
Velmi častéČastéMéně častéVzácné
Průjem
Poruchy jater a
žlučových cest
Zvýšení jaterních
enzymů
Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Vyrážka*
Akné
Poruchy svalové a
kosterní soustavy a
pojivové tkáně
Bolesti zad
Poruchy
reprodukčního
systému a prsu
Oligomenorea
Celkové poruchy a
reakce v místě
aplikace
ÚnavaPoruchy chůze*
Vyšetření Pokles tělesné hmotnosti
Poranění, otravy a
procedurální
komplikace
Poranění hlavy
Kontuze
* Odkaz na bod4.Další informace týkající se zvláštních populací
Pediatrická populace Vmulticentrické otevřené studii byla porovnávána přídatná léčba rufinamidem oproti jakémukoli
jinému antiepileptiku podle výběru řešitele ke stávajícímu režimu1až3atiepileptik u pediatrických
pacientů ve věku od1roku do méně než4let sneadekvátně kontrolovaným Lennox-Gastautovým
syndromem, bylo25pacientů, znichž10subjektů bylo ve věku od1roku do2let, vystaveno
působení rufinamidu jako přídatné terapii po dobu24týdnů vdávkách až45mg/kg/den, rozdělených
do 2dávek. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky souvisejícími sléčbou ve skupině léčené
rufinamidem ahorečka kjídlu věku4let astarších, dospívajících adospělých. Věková charakterizace upacientů ve věku do4let
nebyla vomezené bezpečnostní databázi zjištěna kvůli nízkému počtu pacientů ve studii.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích
účinků uvedeného vDodatkuV.
4.9Předávkování
Po akutním předávkování může být žaludek vyprázdněn gastrickou laváží nebo vyvoláním zvracení.
Pro rufinamid neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba by měla být podpůrná a může zahrnovat
hemodialýzu Podávání opakovaných dávek7 200mg/den nebylo spojenos žádnými závažnějšími příznaky nebo
symptomy.
5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptika, deriváty karboxamidu; ATC kód: N03AFMechanismus účinku
Rufinamid moduluje aktivitu sodíkových kanálů tak, že prodlužuje jejich inaktivní stav. Rufinamid je
účinný u celé řady zvířecích modelů epilepsie.
Klinické zkušenosti
Přípravek Inovelon kontrolované studii vdávkách až45mg/kg/den po dobu84dnů139pacientům snedostatečně
kontrolovanými záchvaty spojenými s Lennox-Gastautovým syndromem adrop attacksvíce typů záchvatů, mezi kterými se musely objevit atypické absence adrop attacks tonicko-atonické nebo astatické záchvatyléčivé přípravky spevně stanoveným dávkováním; pokud měli alespoň90záchvatů během měsíce
před28denním výchozím obdobím; pokud vprůběhu6měsíců od vstupu do studie byl pomocí EEG
prokázán vzorec pomalých komplexů hrot -vlna alespoň18kg; apokud byla pomocí CT skenů nebo MRI studie prokázana absence progresivní léze.
Všechny záchvaty byly klasifikovány podle revidované klasifikace záchvatů Mezinárodní ligy proti
epilepsii. Jelikož je pro osoby pečující opacienty obtížné přesně odlišit tonické aatonické záchvaty,
bylo mezinárodním panelem dětských neurologů odsouhlaseno seskupení těchto typů záchvatů pod
názvem tonicko-atonické záchvaty nebo „drop attacks“. Jako takové byly drop attacks použity jako
jeden zprimárních cílových parametrů. U všech tříprimárních proměnných bylo pozorováno
signifikantní zlepšení: procentní změna celkové frekvence záchvatů za28dnů během udržovací fáze
vporovnání svýchozí hodnotou placeba, p =0,0006oproti2,2% při podávání placeba, p =0,0002vyhodnocení prováděném rodičem/opatrovníkem na konci dvojitě zaslepené fáze velké zlepšení ve32,2% při podávání přípravku Inovelon oproti14,5% vrameni splacebem,
p =0,0041Kromě toho byl přípravek Inovelon otevřené studii, porovnávající přídatnou léčbu rufinamidem oproti přídatné léčbě jakýmkoli jiným
antiepileptikem podle výběru řešitele ke stávajícímu režimu1až3atiepileptik upediatrických
pacientů ve věku od1roku do méně než4let sneadekvátně kontrolovaným Lennox-Gastautovým
syndromem. Vtéto studii bylo25pacientů vystaveno působení rufinamidu jako přídatné terapii po
dobu24týdnů vdávkách až45mg/kg/den, rozdělených do2dávek. Celkem12pacientů vkontrolní
skupině bylo léčeno jiným antiepileptikem podle uvážení řešitele. Studie byla zaměřená zejména na
bezpečnost anebyla adekvátně postavená, aby prokázala rozdíly sohledem na proměnné účinnosti
vůči záchvatům. Profil nežádoucích účinků byl podobný jako udětí ve věku4let astarších,
dospívajících adospělých. Studie navíc zkoumala kognitivní vývoj, chování avývoj jazykových
schopností usubjektů léčených rufinamidem vporovnání se subjekty, které byly léčeny jinými
antiepileptiky. Změna průměru skóre celkových problémů, stanoveného metodou nejmenších čtverců,
vdotazníku chování dítěte jakoukoli jinou skupinu antiepileptik a56,35pro skupinu srufinamidem metodou nejmenších čtverců [95% interval spolehlivosti] +2,60[-10,5;15,7]; p =0,6928mezi léčbami byl -2,776Populační modelování farmakokinetiky/farmakodynamiky ukázalo, že snížení celkové záchvatové
frekvence a frekvence tonických/atonických záchvatů, zlepšení celkového vyhodnocení závažnosti
záchvatů a zvýšení pravděpodobnosti snížení záchvatové frekvence bylo závislé na koncentracích
rufinamidu.
5.2Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Maximální plazmatické hladiny jsou dosaženy přibližně6hodin po podání. Vrcholová koncentrace
subjektů a pacientů nalačno i po jídle, což je pravděpodobně způsobeno omezenou absorpcí dávky. Po
jednotlivých dávkách zvyšuje potrava biologickou dostupnost maximální koncentraci vplazmě o56%.
Bylo prokázáno, že přípravky Inovelon perorální suspenze a Inovelon potahované tablety jsou
biologicky ekvivalentní.
Distribuce
Ve studiích in vitrobyla pouze malá frakce rufinamidu přičemž albumin odpovídal přibližně za80% této vazby. To ukazuje, že riziko lékových interakcí
vdůsledku nahrazení vazebného místa během současného podávání dalších látek je minimální.
Rufinamid byl rovnoměrně rozdělen mezi erytrocyty a plazmu.
Biotransformace
Rufinamid je téměř výhradně eliminován metabolismem. Hlavní dráha metabolismu je hydrolýza
karboxylamidové skupiny na farmakologicky inaktivní derivát kyseliny CGP47292. Metabolismus
zprostředkovaný cytochromem P450se podílí v mnohem menší míře.
Nelze zcela vyloučit vznik malých množství konjugátů glutathionu.
In vitrorufinamid vykazoval malou nebo žádnou schopnost působit jako kompetitivní nebo
nekompetitivní inhibitor následujících lidských enzymů P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5nebo CYP4A9/11-Eliminace
Plazmatický eliminační poločas je přibližně6-10hodin u zdravých subjektů a pacientů sepilepsií.
Rufinamid se při podávání dvakrát denně ve12hodinových intervalech akumuluje vrozsahu, který lze
předpovídat podle jeho terminálního poločasu, což ukazuje, že farmakokinetika rufinamidu je časově
nezávislá Ve studiích sradioaktivně značenou látkou u tří zdravých dobrovolníků byla základní sloučenina
radioaktivity, metabolit CGP47292tvořil pouze asi15%. Převládající cestou eliminace látek
souvisejících sléčivou látkou bylo vylučování ledvinami, které odpovídalo za84,7% dávky.
Linearita/nelinearita
Biologická dostupnost rufinamidu je závislá na dávce. Se zvyšováním dávky se snižuje biologická
dostupnost.
Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů
Pohlaví
Pro vyhodnocení vlivu pohlaví na farmakokinetiku rufinamidu bylo použito populační modelování
farmakokinetiky. Tato hodnocení ukazují, že pohlaví neovlivňuje farmakokinetiku rufinamidu do
klinicky významné míry.
Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika jedné dávky 400mg rufinamidu nebyla u pacientů schronickým a těžkým selháním
ledvin změněna, ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Ale když byla po podání rufinamidu
provedena hemodialýza, byly plazmatické hladiny sníženy přibližně o30%, což svědčí pro to, že by
to mohl být postup použitelný vpřípadě předávkování Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater nebyly prováděny žádné studie, a proto přípravek Inovelon nemá
být pacientům s těžkou poruchou funkce jater podáván Starší pacienti
Farmakokinetická studie u starších zdravých dobrovolníků neukázala významný rozdíl ve
farmakokinetických parametrech ve srovnání smladšími dospělými osobami.
Děti Děti mají obvykle nižší clearance rufinamidu neždospělé osoby a tento rozdíl souvisí svelikostítěla,
přičemž clearance rufinamidu roste stělesnou hmotností.
Nedávná populační FK analýza rufinamidu provedená na sloučených údajích od139subjektů
věku1až< 2roky,14pacientů ve věku2až< 4roky,14pacientů ve věku4až< 8let,21pacientů ve
věku8až< 12let a24pacientů ve věku12až<18letLGS ve věku1až< 4roky dávkuje na bázi mg/kg/den, dosáhne se expozice srovnatelné s expozicí u
pacientů s LGS ve věku ≥4roky, u kterých byla prokázána účinnost.
Studie u novorozených dětí nebo kojenců a batolat mladších1roku nebyly prováděny.
5.3Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti
Konvenční farmakologické studie bezpečnosti v klinicky relevantních dávkách neodhalily žádná
zvláštní rizika.
Toxické účinky pozorované u psů vhladinách podobných expozici u člověka při maximální
doporučené dávce byly změny na játrech, včetně žlučových trombů, cholestázy a zvýšení hodnot
jaterních enzymů, o kterých se předpokládá, že souvisejí se zvýšenou sekrecížluče u tohoto
živočišného druhu. Ve studiích toxicity po opakovaném podávání u laboratorních potkanů a opic nebyl
zjištěn žádný důkaz svědčící pro přidružené riziko.
Ve studiích reprodukční a vývojové toxicity se vyskytlo zpomalení růstu plodu a sníženípřežití a
několik mrtvě narozených plodů v důsledku maternální toxicity. Ale u potomstva nebyly pozorovány
žádné účinky na morfologii a funkce, včetně učení nebo paměti. Rufinamid nebyl teratogenní u myší,
laboratorních potkanů či králíků.
Profil toxicity rufinamidu ujuvenilních zvířat byl podobný jako udospělých zvířat. Snížené
hmotnostní přírůstky byly pozorovány ujuvenilních idospělých laboratorních potkanů a psů. Mírná
jaterní toxicita byla pozorována ujuvenilních idospělých zvířat při hladináchexpozice nižších nebo
podobných hladinám expozice dosažených upacientů. Reverzibilita všech nálezů byla prokázána po
ukončení léčby.
Rufinamid nebyl genotoxický a neměl žádný kancerogenní potenciál. Nežádoucím účinkem, který
nebyl pozorován během klinických studií, ale byl zaznamenán u zvířat při expozici podobné hodnotám
klinické expozice, a který by mohl být relevantní zhlediska použití u lidských jedinců, byla ve studii
kancerogenity u myší myelofibróza kostní dřeně. Výskyt nezhoubných kostních novotvarů a hyperostóza zaznamenané u myší byly považovány za výsledek aktivace viru specifického pro myši
ionty flóru uvolněnými během oxidačního metabolismu rufinamidu.
Pokud jde o imunotoxický potenciál, byl u psů během třináctitýdenní studie pozorován malý brzlík a
involuce brzlíku svýraznou reakcí při vysokých dávkách u samců. Změny kostní dřeně a lymfatické
změny u samic byly při podávání vysokých dávek během třináctitýdenní studie hlášeny smalou
incidencí. U potkanů byla snížená buněčnost kostní dřeně a atrofie brzlíku pozorována pouze u studie
kancerogenity.
Posouzení rizika pro životní prostředí:
Studie posuzující škodlivost pro životní prostředí ukázaly, že rufinamid je velmi perzistentní
vživotním prostředí 6.FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1Seznam pomocných látek
Jádro
Monohydrát laktosy
Mikrokrystalická celulosa
Kukuřičný škrob
Sodná sůl kroskarmelosy
Hypromelosa
Magnesium-stearát
Natrium-lauryl-sulfát
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Potah tablety
Hypromelosa
Makrogol Červený oxid železitý Neuplatňuje se.
6.3Doba použitelnosti
4roky.
6.4Zvláštní opatření pro uchovávání
Neuchovávejte při teplotě nad30°C.
6.5Druh obalu a obsah balení
Blistry zhliníku/hliníku Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
6.6Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku
Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.
Tento léčivý přípravek může být potenciálně škodlivý pro životní prostředí. Veškerý nepoužitý léčivý
přípravek nebo odpad musí být zlikvidován vsouladu smístními požadavky 7.DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
e-mail: medinfo_de@eisai.net
8.REGISTRAČNÍ ČÍSLOEU/1/06/378/001-EU/1/06/378/006-EU/1/06/378/011-9.DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace:16. lednaDatum posledního prodloužení registrace:9. ledna10.DATUM REVIZE TEXTU
{MM/RRRR}
Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou kdispozici na webových stránkách Evropské
agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu.
1.NÁZEV PŘÍPRAVKU
Inovelon40mg/ml perorální suspenze
2.KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jeden ml perorální suspenze obsahuje rufinamidum40mg.
Jedna460ml lahev obsahuje18 400mg rufinamidum.
Pomocné látky se známým účinkem:
Jeden ml perorální suspenze obsahuje:
1,2mg methylparabenu 0,3mg propylparabenu 250mg sorbitolu Perorální suspenze.
Bílá, mírně viskózní suspenze.
4.KLINICKÉ ÚDAJE
4.1Terapeutické indikace
Přípravek Inovelon je indikován jako přídatná léčba při léčení záchvatů spojených
sLennox-Gastautovým syndromem u pacientů ve věku1roku a starších.
4.2Dávkování a způsob podání
Léčbu rufinamidem by měl předepsat lékař se specializací voboru pediatrie nebo neurologiese
zkušenostmi sléčbou epilepsie.
Přípravky Inovelon perorální suspenze a Inovelon potahované tablety lze při stejných dávkách
zaměnit. Pacienty je třeba vobdobí přechodu zjedné lékové formy na druhou sledovat.
Dávkování
Podávání dětem ve věku od1 roku do méně než4 let
Pacienti neužívající valproát:
Léčba by měla být zahájena dávkou10mg/kg/den stejné dávky s odstupem přibližně12hodin. Podle klinické odpovědi a snášenlivosti může být dávka
zvyšována o až10mg/kg/den Maximální doporučená dávka pro tuto populaci pacientů je45mg/kg/den Pacienti užívající valproát:
Vzhledem k tomu, že valproát výrazně snižuje clearance rufinamidu, doporučuje se u pacientů, kteří
současně užívají valproát, nižší maximální dávka přípravku Inovelon. Léčba by měla být zahájena
dávkou10mg/kg/den přibližně12hodin. Podle klinické odpovědi a snášenlivosti může být dávka zvyšována o
až10mg/kg/den která se podává rozdělená na dvě stejné dávky s odstupem přibližně12hodin. Maximální doporučená
dávka pro tuto populaci pacientů je30mg/kg/den Není-li možné dosáhnout doporučené vypočtené dávky přípravku Inovelon, má se podat dávka
zaokrouhlená na nejbližších0,5ml rufinamidu.
Podávání dětem ve věku4 let nebo starším o hmotnosti nižší než30kg
Pacienti <30kg neužívající valproát:
Léčba by měla být zahájena denní dávkou200mg dávky, jedna ráno a jedna večerdávka zvyšována o200mg, až do maximální doporučené dávky1 000mg/den Dávky až3 600mg/den Pacienti <30kg užívající současně valproát:
Vzhledem ktomu, že valproát výrazně snižuje clearance rufinamidu, doporučuje se u pacientů
< 30kg, kteří současně užívají valproát, nižší maximální dávka přípravku Inovelon. Léčba by měla být
zahájena denní dávkou200mg. Podle klinické odpovědi a snášenlivosti může být minimálně po dvou
dnech denní dávka zvýšena o200mg až do maximální doporučené dávky600mg/den Podávání dospělým, dospívajícím a dětem ve věku4 let nebo staršímo hmotnosti30kg a vyšší
Pacienti ˃ 30kg neužívající valproát:
Léčba by měla být zahájena denní dávkou400mg dávkyo 400mg, až do maximální doporučené dávky, jak je uvedena vnásledující tabulce.
Rozmezí hmotnosti30,0-50,0kg50,1-70,0kg≥70,1kg
Maximální doporučená
dávka
1800mg/den
nebo45ml/den
2400mg/den
nebo60ml/den
3200mg/den
nebo80ml/den
Dávky až4 000mg/den vkategorii nad50kg byly studovány uomezeného počtu pacientů.
Pacienti ˃ 30kg užívající současně valproát:
Léčba by měla být zahájena denní dávkou400mg klinické odpovědi a snášenlivosti může být dávka každý druhý den zvyšována o400mg, až do
maximální doporučené dávky, jak je uvedena vnásledující tabulce.
Rozmezí hmotnosti 30,0-50,0kg50,1-70,0kg≥70,1kg
Maximální doporučená
dávka
1200mg/den
nebo30ml/den
1600mg/den
nebo40ml/den
2200mg/den
nebo55ml/den
Starší pacienti
Informace o podávání rufinamidu starším osobám jsou omezené. Protože farmakokinetika rufinamidu
není u starších osob změněna nad65let.
Porucha funkce ledvin
Studie pacientů stěžkou poruchou funkce ledvin ukázala, že u těchto pacientů není nutná žádná
úprava dávkování Porucha funkce jater
Podávání léku u pacientů sporuchou funkce jater nebylo studováno. Při léčbě pacientů slehkou až
středně těžkou poruchou funkce jater se doporučuje opatrnost a pečlivé titrování dávky. Podávání léku
pacientům stěžkou poruchou funkce jater se nedoporučuje.
Ukončení léčby
Má-li být léčba rufinamidem ukončena, je nutné ji vysazovat postupně. V klinických studiích bylo
vysazení rufinamidu dosaženo snižováním dávky o přibližně25% vždy po dvou dnech V případě jedné či více vynechaných dávek je nutné individuální posouzení klinického stavu.
Nekontrolované otevřené studie naznačují, že účinnost je dlouhodobá, přestože žádná kontrolovaná
studie nebyla prováděna déle než tři měsíce.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost rufinamidu u novorozených dětí nebo kojenců a batolat mladších1roku nebyla
stanovena. Nejsou dostupné žádné údajeZpůsob podání
Rufinamid je určen kperorálnímu podání.
Suspenze se má užívat dvakrát denně, ráno a večer, rozdělená do dvou stejných dávek.
PřípravekInovelon se má podávat sjídlem Perorální suspenzi je nutné před každým podáním pořádně protřepat. Další podrobnosti vizbod6.Předepsaná dávka přípravku Inovelon perorální suspenze může být podávána pomocí sondy pro
podání enterální výživy. Pro správné podání léku se řiďte návodem od výrobce. Aby bylo zajištěno
správné dávkování, musí být po podání perorální suspenze sondy pro podání enterální výživy alespoň
jednou propláchnuta1ml vody.
4.3Kontraindikace
Hypersenzitivita na léčivou látku, deriváty triazolu nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou
v bodě6.4.4Zvláštní upozornění a opatření pro použití
Status epilepticus
Ve studiích klinického vývoje byly během léčby rufinamidem zaznamenány případy status epilepticus,
zatímco u pacientů, kteří užívali placebo, nebyly žádné takové případy zaznamenány. Tyto příhody
vedly kvysazení rufinamidu ve20% případů. Jestliže se u pacientů objeví nové typy záchvatů a/nebo
se zvýšenou frekvencí dochází ke status epilepticus, který se liší od počátečního stavu pacienta, je
nutné znovu přehodnotit poměr prospěšnosti a rizik léčby.
Vysazení rufinamidu
Rufinamid je nutné vysazovat postupně, aby se snížila možnost výskytu záchvatů při vysazení léku. V
klinických studiích bylo vysazení dosaženo snižováním dávky opřibližně25% vždy po dvou dnech.
O vysazení současně podávaných antiepileptických přípravků, jakmile bylodosaženo kontroly nad
záchvaty přidáním rufinamidu, nejsou dostatečné údaje.
Reakce centrálního nervového systému
Léčba rufinamidem byla spojena se závratí, somnolencí, ataxií a poruchami chůze, což mohlo zvýšit
výskyt náhodných pádů vtéto populaci zvýšené opatrnosti, dokud se neseznámí smožnými účinky tohoto léčivého přípravku.
Hypersenzitivní reakce
Ve spojení sléčbou rufinamidem se vyskytly závažné syndromy přecitlivělosti na antiepileptický
léčivý přípravek včetně DRESS Stevens-Johnsonova syndromu. Příznaky a symptomy tohoto onemocnění byly různorodé; avšak u
pacientů se typicky, i když ne výlučně, vyskytovala horečka a vyrážka, ve spojení spostižením dalšího
orgánového systému. Jiné přidružené manifestace zahrnovaly lymfadenopatii, abnormality testů
jaterních funkcí a hematurii. Jelikož projevy tohoto stavu jsou různorodé, mohou se objevit jiné
příznaky a známky postižení orgánových systémů, které vtomto textu nejsou uvedeny. Tento syndrom
přecitlivělosti na antiepileptika se objevil vtěsné časové souvislosti se zahájením léčby rufinamidem a
usouboru pediatrických pacientů. Pokud na tuto reakci vznikne podezření, je nutné rufinamid vysadit
a zahájit alternativní léčbu. Všichni pacienti, u kterých se objeví vyrážka při užívání rufinamidu, musí
být pečlivě monitorováni.
Zkrácení QT
V podrobné QT studii způsobil rufinamid pokles QTc intervalu, který byl přímo úměrný jeho
koncentraci. Ačkoliv mechanismus vzniku tohoto nálezu ani jeho význam sohledem na bezpečnost
přípravku nejsou známy, lékaři by na základě klinického posouzení měli zvážit, zda předepsat
rufinamid pacientům, kterým hrozí další zkracování QTc intervalu krátkého QT nebo pacienti, kteří mají tento syndrom vrodinné anamnézeŽeny, které mohou otěhotnět
Ženy, které mohou otěhotnětmusejí během léčby přípravkem Inovelon používat antikoncepci. Lékaři
by se měli snažit zajistit, aby byla použita vhodná antikoncepce, a podle klinické situace jednotlivých
pacientek by měli zvážit, zda je vhodnější podávat perorální antikoncepci nebo dávky složek perorální
antikoncepce Parabeny
Přípravek Inovelon perorální suspenze obsahuje parabeny, které mohou vyvolávat alergické reakce
Sorbitol
Přípravek Inovelon perorální suspenze obsahuje také sorbitol, a proto se nemá podávat pacientům
sevzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy.
Sebevražedné myšlenky
Sebevražedné myšlenky a chování byly hlášeny u pacientů léčených antiepileptiky v několika
indikacích. Metaanalýza randomizovaných placebem kontrolovaných studií antiepileptických léčivých
přípravků také prokázala mírně zvýšené riziko sebevražedných myšlenek a sebevražedného chování.
Mechanismus tohoto rizika není znám a dostupné údaje nevylučují možnost zvýšeného rizika u
přípravku Inovelon.
U pacientů je proto třeba sledovat možné známky sebevražedných myšlenek a sebevražedného
chování a je třeba zvážit vhodnou léčbu. Pacienty vpřípadě, že se objeví známky sebevražedných myšlenek nebo sebevražedného chování, vyhledali
lékařskou pomoc.
4.5Interakce sjinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Potenciál jiných léčivých přípravků kovlivňování rufinamidu
Jiné antiepileptické léčivé přípravky
Koncentrace rufinamidu nepodléhají klinicky významným změnám při současném podávání se
známými antiepileptickými léčivými přípravky indukujícími enzymy.
U pacientů léčených přípravkem Inovelon, u kterých bylo zahájeno podávání valproátu, může
docházet kvýznamnému zvýšení koncentrací rufinamidu vplazmě. Proto je třeba zvážit snížení dávky
přápravku Inovelon u pacientů, u kterých je zahájena léčba valproátem Přidání nebo vysazení těchto léčivých přípravků nebo upravení dávky těchto léčivých přípravků
během léčby rufinamidem může vyžadovat úpravu dávkování rufinamidu Po současném podávání lamotriginu, topiramátu nebo benzodiazepinů nebyly pozorovány žádné
významné změny koncentrace rufinamidu.
Potenciál rufinamidu kovlivňování jiných léčivých přípravků
Jiné antiepileptické léčivé přípravky
Farmakokinetické interakce mezi rufinamidem a jinými antiepileptickými léčivými přípravky byly
upacientů sepilepsií hodnoceny pomocí populačního modelování farmakokinetiky. Zdá, se že
rufinamid nemá žádný klinicky relevantní účinek na koncentrace karbamazepinu, lamotriginu,
fenobarbitalu, topiramátu phenytoinu nebo valproátu vustáleném stavu.
Perorální antikoncepce
Současné podávání rufinamidu800mg dvakrát denně a kombinované perorální antikoncepce
AUC0-24ethinylestradiolu o22% a AUC0-24norethindronu o14%. Studie s jinými perorálními nebo
implantovanými kontraceptivy nebyly prováděny. Ženám mohou otěhotnět a užívají hormonální
antikoncepci, se doporučuje používat další bezpečnou a účinnou antikoncepční metodu body4.4a4.6Enzymy cytochromu PRufinamid je metabolizovaný hydrolýzou a enzymy cytochromu P450není významně metabolizován.
Kromě toho rufinamid neinhibuje aktivitu enzymů cytochromu P450nepravděpodobné, aby nastaly klinicky významné interakce zprostředkované inhibicí systému
cytochromu P450rufinamidem. Bylo prokázáno, že rufinamid indukuje enzym CYP3A4cytochromu
P450a může tudíž snížit plazmatické koncentrace látek, které jsou metabolizovány tímto enzymem.
Účinek byl mírný až středně závažný. Průměrná aktivita CYP3A4, hodnocená jako clearance
triazolamu, se zvýšila o55% po11dnech léčby rufinamidem400mg dvakrát denně. Expozice
triazolamu se snížila o36%. Vyšší dávky rufinamidu mohou mít za následek výraznější indukci.
Nelze vyloučit, že rufinamid může také snižovat expozici látek metabolizovaných jinými enzymy
nebo dopravovaných transportními proteiny, jako je P-glykoprotein.
Doporučuje se, aby pacienti léčení látkami metabolizovanými systémem enzymu CYP3A4, byli
pečlivě monitorováni po dobu dvou týdnů, a to buď na počátku nebo po skončení léčby rufinamidem,
nebo po jakékoliv významné změně dávkování. Možná bude zapotřebí zvážit úpravu dávkování
současně podávaného léčivého přípravku. Tato doporučení je třeba vzít vúvahu také, pokud se
rufinamid používá společně slátkami súzkým terapeutickým oknem, jako je warfarin nebo digoxin.
Studie specifické interakce u zdravých subjektů neodhalila žádný vliv rufinamidu vdávce400mg
dvakrát denně na farmakokinetiku olanzapinu, substrátu CYP1ANejsou kdispozici žádné údaje o interakci rufinamidu salkoholem.
4.6Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Riziko související sepilepsií a podáváním antiepileptik všeobecně:
Ukazuje se, že vpotomstvu žen sepilepsií je prevalence malformacídvakrát až třikrát větší než je
četnost vcelkové populaci, která je přibližně3%. U léčené populace byl nárůst malformací pozorován
u polyterapie, avšak rozsah, za který je léčba a/nebo nemoc odpovědná, nebyl určen.
Navíc účinná antiepileptická léčba nemá být náhle přerušena, protože zhoršení nemoci je škodlivé jak
pro matku, tak pro plod. Antiepileptickou léčbu vprůběhu těhotenství je vhodné důkladně
zkonzultovat sošetřujícím lékařem.
Riziko související srufinamidem:
Studie na zvířatech neprokázalyteratogenní účinek, ale byla pozorována fetotoxicita vpřítomnosti
maternální toxicity Nejsou kdispozici klinické údaje o podávání rufinamidu během těhotenství.
Vezmeme-li v úvahu tyto údaje, rufinamid by se neměl podávat během těhotenství ani u žen plodného
věku, které nepoužívají antikoncepci, pokud to není nezbytně nutné.
Ženy, které mohou otěhotnět, musí během léčby rufinamidem používat antikoncepci. Lékaři se mají
snažit zajistit, aby byla použita vhodná antikoncepce, a podle klinické situace jednotlivých pacientek
by mají zvážit, zda je vhodnější podávat perorální antikoncepci nebo dávky složek perorální
antikoncepce Pokud ženy léčené rufinamidem plánují otěhotnět, je nutné pečlivě zvážit další použití tohoto
přípravku. V průběhu těhotenství může být přerušení účinné antiepileptické léčby škodlivé jak pro
matku, tak pro plod, pokud povede ke zhoršení nemoci.
Kojení
Není známo, zda se rufinamid vylučuje do lidského mateřského mléka. Vzhledem k možným
škodlivým účinkům pro kojené dítě nemají matky při léčbě rufinamidem kojit.
Fertilita
Nejsou dostupné žádné údaje o účinku léčby rufinamidem na fertilitu.
4.7Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Přípravek Inovelon může způsobit závratě, somnolenci a rozmazané vidění. V závislosti na
individuální citlivosti může mít rufinamid malý až výrazný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Pacienty je třeba upozornit, aby během činností vyžadujících vysoký stupeň bdělosti, např. při řízení
nebo obsluhování strojů, dbali zvýšené opatrnosti.
4.8Nežádoucí účinky
Souhrn bezpečnostního profilu
Klinický vývojový program zahrnoval více než1 900pacientů srůznými typy epilepsie, kterým byl
podáván rufinamid. Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky celkově byly bolesti hlavy, závratě, únava
asomnolence. Nejčastější nežádoucí účinky pozorované upacientů sLennox-Gastautovým
syndromem ve vyšší incidenci než při podávání placeba byly somnolence a zvracení. Nežádoucí
účinky byly obvykle mírné až středně těžké. Četnost vystoupení pacientů sLennox-Gastautovým
syndromem ze studie zdůvodu nežádoucích účinků byla8,2% u pacientů užívajících rufinamid a0%
u pacientů užívajících placebo. Nejčastější nežádoucíúčinky, které vedly kvystoupení ze studie, byly
ve skupině léčené rufinamidem vyrážka a zvracení.
Tabulka nežádoucích účinků
Nežádoucí účinky hlášené s vyšší incidencí než u placeba během dvojitě zaslepených studií u pacientů
sLennox-Gastautovým syndromem nebo ucelkového souboru pacientů, kterým byl podáván
rufinamid, jsou uvedeny v následující tabulce podle terminologie MedDRA, třídy orgánových systémů
a podle frekvence.
Frekvence jsou definovány jako: velmi častéčastéTřída orgánových
systémůVelmi častéČastéMéně častéVzácné
Infekce a infestacePneumonie
Chřipka
Nazofaryngitida
Ušní infekce
Sinusitida
Rinitida
Poruchy
imunitního
systému
Hypersenzitivita*
Poruchy
metabolismu a
výživy
Anorexie
Poruchy příjmu potravy
Snížená chuť kjídlu
Psychiatrické
poruchy
Úzkost
Insomnie
Poruchy
nervového
systému
Somnolence*
Bolesti hlavy
Závratě*
Status epilepticus*
Křeče
Abnormální koordinace*
Nystagmus
Psychomotorická
hyperaktivita
Třes
Poruchy okaDiplopie
Rozmazané vidění
Poruchy ucha a
labyrintu
Vertigo
Respirační, hrudní
a mediastinální
poruchy
Epistaxe
Gastrointestinální
poruchy
NauzeaBolesti horní části břicha
ZvraceníZácpa
Dyspepsie
Průjem
Poruchy jater a
žlučových cest
Zvýšení jaterních
enzymů
Poruchy kůže a
podkožní tkáně
Vyrážka*
Akné
Třída orgánových
systémůVelmi častéČastéMéně častéVzácné
Poruchy svalové a
kosterní soustavy a
pojivové tkáně a
poruchy kostí
Bolesti zad
Poruchy
reprodukčního
systému a prsu
Oligomenorea
Celkové poruchy a
reakce vmístě
aplikace
ÚnavaPoruchy chůze*
VyšetřeníPokles tělesné hmotnosti
Poranění, otravy a
procedurální
komplikace
Poranění hlavy
Kontuze
*Odkaz na bod4.Další informace týkající se zvláštních populací
Pediatrická populace Vmulticentrické otevřené studii byla porovnávána přídatná léčba rufinamidem oproti jakémukoli
jinému antiepileptiku podle výběru řešitele ke stávajícímu režimu1až3atiepileptik upediatrických
pacientů ve věku od1roku do méně než4let sneadekvátně kontrolovaným Lennox-Gastautovým
syndromem, bylo25pacientů, znichž10subjektů bylo ve věku od1roku do2let, vystaveno
působení rufinamidu jako přídatné terapii po dobu24týdnů vdávkách až45mg/kg/den, rozdělených
do 2dávek. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky souvisejícími sléčbou ve skupině léčené
rufinamidem ahorečka kjídlu věku4let astarších, dospívajících adospělých. Věková charakterizace upacientů ve věku do4let
nebyla vomezené bezpečnostní databázi zjištěna kvůli nízkému počtu pacientů ve studii.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích
účinků uvedeného vDodatkuV.
4.9Předávkování
Po akutním předávkování může být žaludek vyprázdněn gastrickou laváží nebo vyvoláním zvracení.
Pro rufinamid neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba by měla být podpůrná a může zahrnovat
hemodialýzu Podávání opakovaných dávek7 200mg/den nebylo spojenos žádnými závažnějšími příznaky nebo
symptomy.
5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiepileptika, deriváty karboxamidu; ATC kód: N03AFMechanismus účinku
Rufinamid moduluje aktivitu sodíkových kanálů tak, že prodlužuje jejich inaktivní stav. Rufinamid je
účinný u celé řady zvířecích modelů epilepsie.
Klinické zkušenosti
Přípravek Inovelon kontrolovanéstudii vdávkách až45mg/kg/den po dobu84dnů139pacientům snedostatečně
kontrolovanými záchvaty spojenými s Lennox-Gastautovým syndromem adrop attacksvíce typů záchvatů, mezi kterými se musely objevit atypické absence adrop attacks tonicko-atonické nebo astatické záchvatyléčivé přípravky spevně stanoveným dávkováním; pokud měli alespoň90záchvatů během měsíce
před28denním výchozím obdobím; pokud vprůběhu6měsíců od vstupu do studie byl pomocí EEG
prokázán vzorec pomalých komplexů hrot -vlna alespoň18kg; apokud byla pomocí CT skenů nebo MRI studie prokázana absence progresivní léze.
Všechny záchvaty byly klasifikovány podle revidované klasifikace záchvatů Mezinárodní ligy proti
epilepsii. Jelikož je pro osoby pečující opacienty obtížné přesně odlišit tonické aatonické záchvaty,
bylo mezinárodním panelem dětských neurologů odsouhlaseno seskupení těchto typů záchvatů pod
názvem tonicko-atonické záchvaty nebo „drop attacks“. Jako takové byly drop attacks použity jako
jeden zprimárních cílových parametrů. U všech tří primárních proměnných bylo pozorováno
signifikantní zlepšení: procentuální změna celkové frekvence záchvatů za28dnů během udržovací
fáze vporovnání svýchozí hodnotou podávání placeba, p=0,0006Inovelon oproti2,2% při podávání placeba, p=0,0002celkovém vyhodnocení prováděném rodičem/opatrovníkem na konci dvojitě zaslepené fáze nebo velmi velké zlepšení ve32,2% při podávání přípravku Inovelon oproti14,5% vrameni
splacebem, p=0,0041Kromě toho byl přípravek Inovelon otevřené studii, porovnávající přídatnou léčbu rufinamidem oproti přídatné léčbě jakýmkoli jiným
antiepileptikem podle výběru řešitele ke stávajícímu režimu1až3atiepileptik upediatrických
pacientů ve věku od1roku do méně než4let sneadekvátně kontrolovaným Lennox-Gastautovým
syndromem. Vtéto studii bylo 25 pacientů vystaveno působení rufinamidu jako přídatné terapii po
dobu24týdnů vdávkách až45mg/kg/den, rozdělených do2dávek. Celkem12pacientů vkontrolní
skupině bylo léčeno jiným antiepileptikem podle uvážení řešitele. Studie byla zaměřená zejména na
bezpečnost anebyla adekvátně postavená, aby prokázala rozdíly sohledem na proměnné účinnosti
vůči záchvatům. Profil nežádoucích účinků byl podobný jako udětí ve věku4let astarších,
dospívajících adospělých. Studie navíc zkoumala kognitivní vývoj, chování avývoj jazykových
schopností usubjektů léčených rufinamidem vporovnání se subjekty, které byly léčeny jinými
antiepileptiky. Změna průměru skóre celkových problémů, stanoveného metodou nejmenších čtverců,
vdotazníku chování dítěte jakoukoli jinou skupinu antiepileptik a56,35pro skupinu srufinamidem metodou nejmenších čtverců [95% interval spolehlivosti] +2,60[-10,5;15,7]; p =0,6928mezi léčbami byl -2,776Populační modelování farmakokinetiky/farmakodynamiky ukázalo, že snížení celkové záchvatové
frekvence a frekvence tonických/atonických záchvatů, zlepšení celkového vyhodnocení závažnosti
záchvatů a zvýšení pravděpodobnosti snížení záchvatové frekvence bylo závislé na koncentracích
rufinamidu.
5.2Farmakokinetické vlastnosti
Absorpce
Maximální plazmatické hladiny jsou dosaženy přibližně6hodin po podání. Vrcholová koncentrace
subjektů a pacientů nalačno i po jídle, což je pravděpodobně způsobeno omezenou absorpcí dávky. Po
jednotlivých dávkách zvyšuje potrava biologickou dostupnost maximální koncentraci vplazmě o56%.
Bylo prokázáno, že přípravky Inovelon perorální suspenze a Inovelon potahované tablety jsou
biologicky ekvivalentní.
Distribuce
Ve studiích in vitrobyla pouze malá frakce rufinamidu přičemž albumin odpovídal přibližně za80% této vazby. To ukazuje, že riziko lékových interakcí
vdůsledku nahrazení vazebného místa během současného podávání dalších látek je minimální.
Rufinamid byl rovnoměrně rozdělen mezi erytrocyty a plazmu.
Biotransformace
Rufinamid je téměř výhradně eliminován metabolismem. Hlavní drahou metabolismu je hydrolýza
karboxylamidové skupiny na farmakologicky inaktivní derivát kyseliny CGP47292. Metabolismus
zprostředkovaný cytochromem P450 se podílí v mnohem menší míře. Nelze zcela vyloučit vznik
malých množství konjugátů glutathionu.
In vitrorufinamid vykazoval malou nebo žádnou schopnost působit jako kompetitivní nebo
nekompetitivní inhibitor následujících lidských enzymů P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9,
CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5nebo CYP4A9/11-Eliminace
Plazmatický eliminační poločas je přibližně6-10hodin u zdravých subjektů a pacientů sepilepsií.
Rufinamid se při podávání dvakrát denně ve12hodinových intervalech akumuluje vrozsahu, který lze
předpovídat podle jeho terminálního poločasu, což ukazuje, že farmakokinetika rufinamidu je časově
nezávislá Ve studiích sradioaktivně značenou látkou u tří zdravých dobrovolníků byla základní sloučenina
radioaktivity, metabolit CGP47292tvořil pouze asi15%. Převládající cestou eliminace látek
souvisejících sléčivou látkou bylo vylučování ledvinami, které odpovídalo za84,7% dávky.
Linearita/nelinearita
Biologická dostupnost rufinamidu je závislá na dávce. Se zvyšováním dávky se snižuje biologická
dostupnost.
Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů
Pohlaví
Pro vyhodnocení vlivu pohlaví na farmakokinetiku rufinamidu bylo použito populační modelování
farmakokinetiky. Tato hodnocení ukazují, že pohlaví neovlivňuje farmakokinetiku rufinamidu do
klinicky významné míry.
Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika jedné dávky 400mg rufinamidu nebyla u pacientů schronickým a těžkým selháním
ledvin změněna, ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Ale když byla po podání rufinamidu
provedena hemodialýza, snížily se plazmatické hladiny přibližně o30%, což naznačuje, že by mohl
být postup použitelný vpřípadě předávkování Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater nebyly prováděny žádné studie, a proto přípravek Inovelon nemá
být pacientům s těžkou poruchou funkce jater podáván Starší pacienti
Farmakokinetická studie u starších zdravých dobrovolníků neukázala významný rozdíl ve
farmakokinetických parametrech ve srovnání smladšími dospělými osobami.
Děti Děti mají obvykle nižší clearance rufinamidu než dospělé osoby a tento rozdíl souvisí svelikostítěla,
přičemž clearance rufinamidu roste stělesnou hmotností.
Nedávná populační FK analýza rufinamidu provedená na sloučených údajích od139subjektů
věku1až< 2roky,14pacientů ve věku2až< 4roky,14pacientů ve věku4až< 8let,21pacientů ve
věku8až< 12let a24pacientů ve věku12až<18letLGS ve věku1až< 4roky dávkuje na bázi mg/kg/den, dosáhne se expozice srovnatelné s expozicí u
pacientů s LGS ve věku ≥4roky, u kterých byla prokázána účinnost.
Studie u novorozených dětí nebo kojenců a batolat mladších1roku nebyly prováděny.
5.3Předklinické údaje vztahující se kbezpečnosti
Konvenční farmakologické studie bezpečnosti v klinicky relevantních dávkách neodhalily žádná
zvláštní rizika.
Toxické účinky pozorované u psů vhladinách podobných expozici u člověka při maximální
doporučené dávce zahrnovaly změny na játrech, včetně žlučových trombů, cholestázy a zvýšení
hodnot jaterních enzymů, o kterých se předpokládá, že souvisejí se zvýšenou sekrecí žluče u tohoto
živočišného druhu. Ve studiích toxicity po opakovaném podávání u potkanů a opic nebyl zjištěn žádný
důkaz svědčící pro přidružené riziko.
Ve studiích reprodukční a vývojové toxicity se vyskytlo zpomalení růstu plodu a snížení přežitía
několik mrtvě narozených plodů v důsledku maternální toxicity. Ale u potomstva nebyly pozorovány
žádné účinky na morfologii a funkce, včetně učení nebo paměti. Rufinamid nebyl teratogenní u myší,
potkanů ani králíků.
Profil toxicity rufinamidu ujuvenilních zvířat byl podobný jako udospělých zvířat. Snížené
hmotnostní přírůstky byly pozorovány ujuvenilních idospělých laboratorních potkanů a psů. Mírná
jaterní toxicita byla pozorována ujuvenilních idospělých zvířat při hladinách expozice nižších nebo
podobných hladinám expozice dosažených upacientů. Reverzibilita všech nálezů byla prokázána po
ukončení léčby.
Rufinamid nebyl genotoxický a neměl žádný kancerogenní potenciál. Nežádoucím účinkem, který
nebyl pozorován během klinických studií, ale byl zaznamenán u zvířat při expozici podobné hodnotám
klinické expozice, a který by mohl být relevantní zhlediska použití u lidských jedinců, byla ve studii
karcinogenity u myší myelofibróza kostní dřeně. Výskyt nezhoubných kostních novotvarů hyperostóza zaznamenané u myší byly považovány za výsledek aktivace viru specifického pro myši
ionty fluoru uvolněnými během oxidačního metabolismu rufinamidu.
Pokud jde o imunotoxický potenciál, byl u psů během třináctitýdenní studie pozorován malý brzlík a
involuce brzlíku svýraznou reakcí při vysokých dávkách u samců. Změny kostní dřeně a lymfatické
změny u samic byly při podávání vysokých dávek během třináctitýdenní studie hlášeny smalou
incidencí. U potkanů byla snížená buněčnost kostní dřeně a atrofie brzlíku pozorována pouze u studie
karcinogenity.
Posouzení rizika pro životní prostředí:
Studie posuzující škodlivost pro životní prostředí ukázaly, že rufinamid je velmi perzistentní
vživotním prostředí 6.FARMACEUTICKÉ ÚDAJE
6.1Seznam pomocných látek
Mikrokrystalická celulosa Kyselina citronová ethylenglykol-distearát a glycerol-distearát, methylcelulosu, makrogol-2000-stearát polysorbát65, silikagel, kyselinu sorbovou, kyselinu sírovou a vodu)
PoloxamerMethylparaben Čištěná voda
6.2Inkompatibility
Neuplatňuje se.
6.3Doba použitelnosti
3roky.
Po prvním otevření:90dní.
6.4Zvláštní opatření pro uchovávání
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání. Podmínky uchovávání
tohoto léčivého přípravku po jeho prvním otevření jsou uvedeny v bodě6.6.5Druh obalu a obsah balení
Lahev zorientovaného polyethylentereftalátu pojistkou; jedna lahev obsahuje460ml suspenze; krabička.
Jedna krabička obsahuje jednu lahev, dvě stejné kalibrované stříkačky na perorální dávkování a
zatlačovací adaptér lahve 6.6Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním
Příprava: Zatlačovací adaptér lahve použitím pevně zasunout do hrdla lahve, kde zůstane po celou dobu používání lahve. Dávkovací
stříkačku je nutné zasunout do PIBA a dávku natáhnout zpřevrácené lahve. Víčko je nutné po každém
použití opět uzavřít. Víčko správně pasuje, když je PIBA vlahvi.
Nasogastrická sonda Aby bylo zajištěno správné dávkování, musí být po podání perorální suspenze sonda pro podání
enterální výživy alespoň jednou propláchnuta1ml vody.
Žádné zvláštní požadavky na likvidaci.
Tento léčivý přípravek může být potenciálně škodlivý pro životní prostředí. Veškerý nepoužitý léčivý
přípravek nebo odpad musí být zlikvidován vsouladu smístními požadavky 7.DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
e-mail: medinfo_de@eisai.net
8.REGISTRAČNÍ ČÍSLOEU/1/06/9.DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace:16. lednaDatum posledního prodloužení registrace:9. ledna10.DATUM REVIZE TEXTU
{MM/RRRR}
Podrobné informace o tomto léčivém přípravku jsou k dispozici na webových stránkách Evropské
agentury pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu.
PŘÍLOHA II
A.VÝROBCE ODPOVĚDNÝ ZA PROPOUŠTĚNÍ ŠARŽÍ
B.PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ VÝDEJE A POUŽITÍ
C.DALŠÍ PODMÍNKY A POŽADAVKY REGISTRACE
D.PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ S OHLEDEM NA BEZPEČNÉ A ÚČINNÉ
POUŽÍVÁNÍ LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
E.ZVLÁŠTNÍ POVINNOST USKUTEČNIT POREGISTRAČNÍ OPATŘENÍ
PRO REGISTRACI PŘÍPRAVKU ZA VÝJIMEČNÝCH OKOLNOSTÍ
A.VÝROBCE ODPOVĚDNÝ ZA PROPOUŠTĚNÍ ŠARŽÍ
Název a adresa výrobce odpovědného za propouštění šarží
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
B.PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ VÝDEJE A POUŽITÍ
Výdej léčivého přípravku je vázán na lékařský předpis s omezením přípravku, bod4.2C.DALŠÍ PODMÍNKY A POŽADAVKY REGISTRACE
Pravidelně aktualizované zprávy o bezpečnosti
Držitel rozhodnutí o registraci bude předkládat pravidelně aktualizované zprávy o bezpečnosti pro
tento léčivý přípravek vsouladu spožadavky uvedenými vseznamu referenčních dat Unie EURDportálu pro léčivé přípravky.
D.PODMÍNKY NEBO OMEZENÍ SOHLEDEM NA BEZPEČNÉ A ÚČINNÉ POUŽÍVÁNÍ
TOHOTO LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Plán řízení rizik Držitel rozhodnutí o registraci uskuteční požadované činnosti a intervence v oblasti farmakovigilance
podrobně popsané ve schváleném RMP uvedeném v modulu1.8.2registrace a ve veškerých
schválených následných aktualizacích RMP.
Aktualizovaný RMP je třeba předložit:
•na žádost Evropské agentury pro léčivé přípravky,
•při každé změně systému řízení rizik, zejména vdůsledku obdržení nových informací,
které mohou vést kvýznamným změnám poměru přínosů a rizik, nebo zdůvodu dosažení
význačného milníku Pokud se shodují data předložení aktualizované zprávy o bezpečnosti RMP, je možné je předložit současně.
E.ZVLÁŠTNÍ POVINNOST USKUTEČNIT POREGISTRAČNÍ OPATŘENÍ PRO
REGISTRACI PŘÍPRAVKU ZA VÝJIMEČNÝCH OKOLNOSTÍ
PŘÍLOHA III
OZNAČENÍ NA OBALU A PŘÍBALOVÁ INFORMACE
A. OZNAČENÍ NA OBALU
ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU
VNĚJŠÍ OBAL
1.NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Inovelon100mg potahované tablety
Rufinamidum
2.OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK
Jedna tableta obsahuje100mg rufinamidu.
3.SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK
Obsahuje laktosu. Pro další informace si přečtěte příbalovou informaci.
4.LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ
10potahovaných tablet
30potahovaných tablet
50potahovaných tablet
60potahovaných tablet
100potahovaných tablet
5.ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ
Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.
Perorální podání.
6.ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN
MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ
Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.
7.DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ
8.POUŽITELNOST
EXP: 9.ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ
Neuchovávejte při teplotě nad30°C.
10.ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ
NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ
11.NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
12.REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA
EU/1/06/378/001-13.ČÍSLO ŠARŽE
č.š.:
14.KLASIFIKACE PRO VÝDEJ
Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.
15.NÁVOD K POUŽITÍ
16.INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU
Inovelon100mg tablety
17.JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR –2D ČÁROVÝ KÓD
2D čárový kód sjedinečným identifikátorem.
18.JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR –DATA ČITELNÁ OKEM
PC:
SN:
MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH
BLISTRY
1.NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Inovelon100mg potahované tablety
Rufinamidum
2.NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Eisai
3.POUŽITELNOST
EXP
4.ČÍSLO ŠARŽE
Lot
5.JINÉ
ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU
VNĚJŠÍ OBAL
1.NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Inovelon200mg potahované tablety
Rufinamidum
2.OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK
Jedna tableta obsahuje200mg rufinamidu.
3.SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK
Obsahuje laktosu. Pro další informace si přečtěte příbalovou informaci.
4.LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ
10potahovaných tablet
30potahovaných tablet
50potahovaných tablet
60potahovaných tablet
100potahovaných tablet
5.ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ
Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.
Perorální podání.
6.ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN
MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ
Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.
7.DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ
8.POUŽITELNOST
EXP: 9.ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ
Neuchovávejte při teplotě nad30°C.
10.ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ
NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ
11.NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
12.REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA
EU/1/06/378/006-13.ČÍSLO ŠARŽE
č.š.:
14.KLASIFIKACE PRO VÝDEJ
Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.
15.NÁVOD K POUŽITÍ
16.INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU
Inovelon200mg tablety
17.JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR –2D ČÁROVÝ KÓD
2D čárový kód sjedinečným identifikátorem.
18.JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR –DATA ČITELNÁ OKEM
PC:
SN:
MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH
BLISTRY
1.NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Inovelon200mg potahované tablety
Rufinamidum
2.NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Eisai
3.POUŽITELNOST
EXP
4.ČÍSLO ŠARŽE
Lot
5.JINÉ
ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU
VNĚJŠÍ OBAL
1.NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Inovelon400mg potahované tablety
Rufinamidum
2.OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK
Jedna tableta obsahuje400mg rufinamidu.
3.SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK
Obsahuje laktosu. Pro další informace si přečtěte příbalovou informaci.
4.LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ
10potahovaných tablet
30potahovaných tablet
50potahovaných tablet
60potahovaných tablet
100potahovaných tablet
200potahovaných tablet
5.ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ
Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.
Perorální podání.
6.ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN
MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ
Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.
7.DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ
8.POUŽITELNOST
EXP: 9.ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ
Neuchovávejte při teplotě nad30°C.
10.ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ
NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ
11.NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
12.REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA
EU/1/06/378/011-13.ČÍSLO ŠARŽE
č.š.:
14.KLASIFIKACE PRO VÝDEJ
Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.
15.NÁVOD K POUŽITÍ
16.INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU
Inovelon400mg tablety
17.JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR –2D ČÁROVÝ KÓD
2D čárový kód sjedinečným identifikátorem.
18.JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR –DATA ČITELNÁ OKEM
PC:
SN:
MINIMÁLNÍ ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA BLISTRECH NEBO STRIPECH
BLISTRY
1.NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Inovelon400mg potahované tablety
Rufinamidum
2.NÁZEV DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Eisai
3.POUŽITELNOST
EXP
4.ČÍSLO ŠARŽE
Lot
5.JINÉ
ÚDAJE UVÁDĚNÉ NA VNĚJŠÍM OBALU A VNITŘNÍM OBALU
1.NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
Inovelon40mg/ml perorální suspenze
Rufinamidum
2.OBSAH LÉČIVÉ LÁTKY/LÉČIVÝCH LÁTEK
1ml přípravku Inovelon perorální suspenze obsahuje40mg rufinamidu.
1lahev obsahuje18 400mg rufinamidu.
3.SEZNAM POMOCNÝCH LÁTEK
Obsahuje také methylparaben 4.LÉKOVÁ FORMA A OBSAH BALENÍ
Perorální suspenze460ml.
Jedna krabička obsahuje1lahev,2stříkačky a 1adaptér PIBA.
5.ZPŮSOB A CESTA/CESTY PODÁNÍ
Před použitím si přečtěte příbalovou informaci.
Před použitím dobře protřepejte.
Perorální podání.
6.ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, ŽE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MUSÍ BÝT UCHOVÁVÁN
MIMO DOHLED A DOSAH DĚTÍ
Uchovávejte mimo dohled a dosah dětí.
7.DALŠÍ ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ, POKUD JE POTŘEBNÉ
8.POUŽITELNOST
EXP:
Po prvním otevření: spotřebujte do90dní.
9.ZVLÁŠTNÍ PODMÍNKY PRO UCHOVÁVÁNÍ
10.ZVLÁŠTNÍ OPATŘENÍ PRO LIKVIDACI NEPOUŽITÝCH LÉČIVÝCH PŘÍPRAVKŮ
NEBO ODPADU Z NICH, POKUD JE TO VHODNÉ
11.NÁZEV A ADRESA DRŽITELE ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
12.REGISTRAČNÍ ČÍSLO/ČÍSLA
EU/1/06/13.ČÍSLO ŠARŽE
č.š.:
14.KLASIFIKACE PRO VÝDEJ
Výdej léčivého přípravku vázán na lékařský předpis.
15.NÁVOD K POUŽITÍ
16.INFORMACE V BRAILLOVĚ PÍSMU
Inovelon40mg/ml
17.JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR –2D ČÁROVÝ KÓD
2D čárový kód sjedinečným identifikátorem.
18.JEDINEČNÝ IDENTIFIKÁTOR –DATA ČITELNÁ OKEM
PC:
SN:
B. PŘÍBALOVÁ INFORMACE
Příbalová informace: informace pro uživatele
Inovelon100mg potahované tablety
Inovelon200mg potahované tablety
Inovelon400mg potahované tablety
Rufinamidum
Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,
protože obsahuje pro Vás důležité údaje.
-Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.
-Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se lékaře nebo lékárníka.
-Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí
ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.
-Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli znežádoucích účinků, sdělte to lékaři nebo lékárníkovi.
Stejně postupujte vpřípadě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto
příbalové informaci. Viz bod Co naleznete v této příbalové informaci
1.Co je přípravek Inovelon a k čemu se používá
2.Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Inovelon užívat
3.Jak se přípravek Inovelon používá
4.Možné nežádoucí účinky
5.Jak přípravek Inovelon uchovávat
6.Obsah balení a další informace
1.Co je přípravek Inovelon a k čemu se používá
Přípravek Inovelon obsahuje lék rufinamid. Patří do skupiny léků zvaných antiepileptika, která se
používají kléčbě epilepsie Přípravek Inovelon se používá vkombinaci sdalšími léky kléčbě záchvatů spojených
sLennox-Gastautovým syndromem u dospělých, dospívajících a dětí od1roku věku.
Lennox-Gastautův syndrom je označení pro skupinu závažných epilepsií, u nichž dochází
kopakovaným záchvatům různého typu.
Přípravek Inovelon Vám lékař předepsal ke snížení počtu záchvatů.
2.Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Inovelon užívat
Neužívejte přípravek Inovelon:
-jestliže jste alergickýpřípravku Inovelon Upozornění a opatření
Informujte svého lékaře nebo lékárníka, jestliže:
-trpíte vrozeným syndromem krátkého QT intervalu nebo máte takový syndrom elektrické aktivity srdcezhoršit.
-máte potíže sjátry. O užívánírufinamidu jsou v této skupině pacientů kdispozici omezené
informace, takže možná bude nutné dávku Vašeho léku zvyšovat pomaleji. Pokud trpíte těžkým
onemocněním jater, může lékař rozhodnout, že pro Vás není přípravek Inovelon vhodný.
-dostanete kožní vyrážku nebo horečku. Může jít o známky alergické reakce. Okamžitě
vyhledejte lékaře, protože ve velmi vzácných případech to může být závažné.
-se počet záchvatů, či jejich závažnost nebo trvání zvýší, měli byste okamžitě kontaktovat lékaře,
když tato situace nastane.
-se u Vás objeví potíže schůzí, abnormální pohyby, závrať nebo ospalost, informujte lékaře,
pokud některá ztěchto příhod nastane.
-užíváte tento přípravek apomyslíte někdy na to, že si ublížíte nebo se zabijete, kontaktujte
ihned svého lékaře nebo navštivte nemocniciPoraďte se s lékařem, i když výše uvedené příhody nastaly kdykoliv vminulosti.
Děti
Přípravek Inovelon se nesmí podávat dětem do1roku věku, protože o použití u této věkové skupiny
nejsou kdispozici dostatečné informace.
Další léčivé přípravky a přípravek Inovelon
Informujte lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užívali o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Jestliže užíváte následující léky: fenobarbital,
fosfenytoin, fenytoin nebo primidon, může být nutné, aby vás lékař sledoval po dobu dvou týdnů na
začátku nebo po ukončení léčby rufinamidem, nebo po jakékoliv výrazné změně dávky. Může být
nutná úprava dávkování jiných léků, které užíváte, protože při podávání srufinamidem se může mírně
snížit účinnost těchto léků.
Antiepileptika apřípravek Inovelon
Pokud Vám lékař předepíše nebo doporučí doplňující léčbu epilepsie informovat lékaře, že užíváte přípravek Inovelon, protože možná bude nutné upravit dávkování.
Užívání valproátu společně srufinamidem vede udospělých adětí kvysokým hladinám rufinamidu
vkrvi. Pokud užíváte valproát, informujte svého lékaře, protože lékař Vám možná bude muset snížit
dávku přípravku Inovelon.
Informujte lékaře, jestliže užíváte hormonální/perorální antikoncepci, např. „antikoncepční tablety“.
Přípravek Inovelon může způsobit, že antikoncepční tablety budou neúčinné anezabrání otěhotnění.
Proto se při užívání přípravku Inovelon doporučuje používat ještě další bezpečnou a účinnou
antikoncepční metodu Informujte lékaře, jestliže užíváte lék na ředění krve –warfarin. Může být nutné, aby lékař upravil
dávkování.
Informujte lékaře, jestliže užíváte digoxin nutné, aby lékař upravil dávkování.
Přípravek Inovelon sjídlem a pitím
Pokyny pro užívání přípravku Inovelon sjídlem a pitím viz bod3„Jak se přípravek Inovelon
používá“.
Těhotenství, kojení aplodnost
Pokud jste těhotná nebo se domníváte, že těhotná můžete být, či plánujete-li otěhotnět, poraďte se s
lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete přípravek Inovelon užívat. Přípravek Inovelon smíte
užívat během těhotenství pouze vpřípadě, že tak rozhodne lékař.
Během užívání přípravku Inovelon se nedoporučuje kojit, protože není známo, zda se rufinamid
vylučuje do mateřského mléka.
Pokud jste žena, která může otěhotnět, musíte během užívání přípravku Inovelon používat
antikoncepci.
Poraďte se s lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete společně spřípravkem Inovelon užívat
jakýkoliv lék.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Užívání přípravku Inovelon může způsobovat závratě a ospalost a může mít vliv na Vaše vidění,
především na začátku léčby nebo po zvýšení dávky. Pokud ktomu dojde, neřiďte dopravní prostředek
ani neobsluhujte žádné stroje.
Inovelon obsahuje laktózu
Pokud Vám lékař sdělil, že trpíte nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se se svým lékařem,než
začnete tento léčivý přípravek užívat.
3.Jak se přípravek Inovelon používá
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistýlékařem nebo lékárníkem.
Nalezení nejlepší dávky přípravku Inovelon pro Vás může nějakou dobu trvat. Dávku Vám vypočítá
lékař a bude záviset na Vašem věku, hmotnosti a na tom, zda přípravekInovelon užíváte s dalším
lékem zvaným valproát.
Děti ve věku1 až4 roky
Doporučená počáteční dávka je10mg na každý kilogram tělesné hmotnosti, každý den. Podává se ve
dvou stejných dávkách, první polovina ráno a druhá polovina večer. Dávku Vám vypočítá lékař a
může být každý třetí den zvýšena o10mg na každý kilogram tělesné hmotnosti.
Maximální denní dávka bude záviset na tom, zda rovněž užíváte valproát, či ne. Maximální denní
dávka při neužívání valproátu je45mg na každý kilogram tělesné hmotnosti, každý den. Maximální
denní dávka při užívání valproátu je30mg na každý kilogram tělesné hmotnosti každý den.
Děti ve věku4let a starší o hmotnosti menší než30kg
Doporučená počáteční dávka přípravku je200mg denně. Podává se ve dvou stejných dávkách, první
polovina ráno a druhá polovina večer. Dávku Vám vypočítá lékař a může být každý třetí den zvýšena
o 200mg.
Maximální denní dávka bude záviset na tom, zda rovněž užíváte valproát, či ne. Maximální denní
dávka při neužívání valproátu je1000mg každý den. Maximální denní dávka při užívání valproátu
je600mg každý den.
Dospělí, dospívající a děti o hmotnosti30kg nebo více
Doporučená počáteční dávka je400mg denně. Podává se ve dvou stejných dávkách, první polovina
ráno a druhá polovina večer. Dávku Vám vypočítá lékař a může být každý druhý den zvyšována
o 400mg.
Maximální denní dávka bude záviset na tom, zda rovněž užíváte valproát, či ne. Maximální denní
dávka při neužívání valproátu nepřesahuje3 200mg, vzávislosti na tělesné hmotnosti. Maximální
denní dávka při užívání valproátu nepřesahuje2 200mg, vzávislosti na tělesné hmotnosti.
Někteří pacienti mohou reagovat na nižší dávky a lékař Vám může dávku upravit vzávislosti na Vaší
odpovědi na léčbu.
Pokud zaznamenáte nežádoucí účinky, lékař Vám může dávku zvyšovat pomaleji.
Tablety přípravku Inovelon se musí užívat dvakrát denně, ráno a večer, svodou. Přípravek Inovelon se
má užívat sjídlem. Pokud máte obtíže při polykání, můžete tabletu rozdrtit. Pak smíchejte prášek
přibližněspolovinou sklenice stejné poloviny, spolknout a zapít vodou.
Nesnižujte si dávku ani nepřestávejte tento lék užívat, pokud Vám ktomu lékař nedá pokyn.
Jestliže jste užilJestliže jste snad užillékárníkovi, nebo se obraťte na oddělení pohotovosti nejbližší nemocnice a vezměte si tento lék
ssebou.
Jestliže jste zapomnělJestliže jste zapomnělnásledující dávku, abyste nahradildávku, poraďte se s lékařem.
Jestliže jste přestalJestliže Vám lékař řekne, abyste léčbu ukončildávky přípravku Inovelon, aby se zmenšilo riziko zvýšení výskytu záchvatů.
Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se lékaře nebo lékárníka.
4.Možné nežádoucí účinky
Podobně jako všechny léky může mít i přípravek Inovelon nežádoucí účinky, které se ale nemusí
vyskytnout ukaždého.
Následující vedlejší účinky mohou být velmi závažné:
Vyrážka a/nebo horečka. Může jít o známky alergické reakce. Pokud se u Vás tyto účinky
objeví, okamžitě informujte svého lékaře nebo navštivte nemocnici.
Změna typu záchvatů / častější záchvaty, které trvají delší dobu epilepticusU malého počtu lidí léčených antiepileptiky, například přípravkem Inovelon, se vyskytly
myšlenky na sebepoškozování nebo sebevraždu. Jakmile se u Vás tyto myšlenky vyskytnou,
okamžitě se obraťte na svého lékaře Při užívání tohoto léku se u Vás mohou objevit následující nežádoucí účinky. Pokud pozorujete
některý zníže uvedených účinků, sdělte to lékaři:
Velmi časté Závratě, bolesti hlavy, pocit na zvracení, zvracení, ospalost, únavu.
Časté Problémy spojené snervovým systémem zahrnující.: potíže při chůzi, abnormální pohyby,
křeče/záchvaty, neobvyklé pohyby očí, rozmazané vidění, třes.
Problémy spojené se zažíváním zahrnující.: bolesti břicha, zácpa, zažívací potíže, řídká stolice
Infekce: ušní infekce, chřipka, ucpaný nos, hrudní infekce.
Pacienti dále mohou zaznamenat: úzkost, nespavost, krvácení znosu, trudovitost, vyrážku,
bolesti zad, méně častou menstruaci, vznik modřin, poranění hlavy poranění během záchvatuMéně časté Alergické reakce a zvýšení hladin jaterních enzymů Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Stejně postupujte
vpřípadě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci. Nežádoucí
účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků
uvedeného vDodatkuV.Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět kzískání více informací
obezpečnosti tohoto přípravku.
5.Jak přípravek Inovelonuchovávat
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnostiuvedené na blistru a papírové krabičce.
Doba použitelnosti se vztahuje kposlednímu dni uvedeného měsíce.
Neuchovávejte při teplotě nad30°C.
Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete změny vzhledu přípravku.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky doodpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého
lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní
prostředí.
6.Obsah balení a další informace
Co přípravek Inovelon obsahuje
-Léčivou látkou je rufinamidum.
Jedna potahovaná tableta100mg obsahuje100mg rufinamidu.
Jedna potahovaná tableta200mg obsahuje200mg rufinamidu.
Jedna potahovaná tableta400mg obsahuje400mg rufinamidu.
-Pomocnými látkami jsou monohydrát laktosy, mikrokrystalická celulosa, kukuřičný škrob,
sodná sůl kroskarmelosy, hypromelosa, magnesium-stearát, natrium-lauryl-sulfát a koloidní
bezvodý oxid křemičitý. Potah tablety obsahujehypromelosu, makrogol Jak přípravek Inovelon vypadá a co obsahuje toto balení
-Přípravek Inovelon100mg tablety jsou růžové, oválné, mírně vypouklé potahované tablety, na
obou stranách spůlicí rýhou, na jedné straně s vyraženým označením „Є261“ a na druhé straně
bez označení.
Jsou dispozici v balení po10, 30, 50, 60 a 100potahovaných tabletách.
-Přípravek Inovelon200mg tablety jsou růžové, oválné, mírně vypouklé potahované tablety, na
obou stranách spůlicí rýhou, na jedné straně s vyraženým označením „Є262“ a nadruhé straně
bez označení.
Jsou dispozici v balení po10, 30, 50, 60 a 100potahovaných tabletách.
-Přípravek Inovelon400mg tablety jsou růžové, oválné, mírně vypouklé potahované tablety, na
obou stranách spůlicí rýhou, na jedné straně s vyraženým označením „Є263“ a na druhé straně
bez označení.
Jsou dispozici v balení po10, 30, 50,60,100 a 200potahovaných tabletách.
Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce
Držitel rozhodnutí o registraci:
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
e-mail: medinfo_de@eisai.net
Výrobce:
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:
België/Belgique/Belgien
bJHýbOHt яšKhI7iIIAli li
Lietuva
hčÍeMONMÉÚБългария
Luxembourg/Luxemburg
bJHýbOHt яšKhI7iIIAli li
hgOHUMΚ3OýgOHUMOŘČeská republika
bOHt я1KIK1K1il išq
Magyarország
hyJSONÍÁŽrZUDanmark
Eisai AB
Tlf: +46Malta
ÓDOÁ3ŮMŘÍ ěbj
bOH4t яšlk KAš1šK6I
Deutschland
Nederland
Eesti
h8ÚeŽÚSÚÚNorge
bHFt я1khI7i lIA IA kII
h8LOÁMUOΕλλάδα
0ÁÁMÚŘM .DÚÁSÚCO3NMCÚH ύπρt яšIKAI kki šIII
Österreich
España
Polska
hyMOSCVFrance
Portugal
bOHt я šlAKA1i6l l1I
Hrvatska
România
hžOÁSÚŘMÚIreland
Slovenija
hyOSuMÉÚÍsland
8ESMt я 1khI7ilIA IAkII
h8LEςÉÝuSlovenská republika
bOH4t я1KI K1K 1ilišq
hБOŽeZ ÁOR3ŮHMeÚItalia
Suomi/Finland
.3DýbOHt я1khI7i lIA IAkII
hé3ÍNŽMΚύπρος
0ÁÁMÚŘM .DÚÁSÚCO3NMCÚHŽ ύπρt яšIKAI kki šIII
hvρρwxySverige
bOHt я1khI7i lIA IA kII
Latvija
hčzCMÉÚUnited KingdomhžOÁSÚŘVTato příbalová informace byla naposledy revidována MM/RRRR.
Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Evropské agentury pro
léčivé přípravky: http://www.ema.europa.eu
Příbalová informace: informace pro uživatele
Inovelon40mg/ml perorální suspenze
Rufinamidum
Přečtěte si pozorně celou příbalovou informaci dříve, než začnete tento přípravek užívat,
protože obsahuje pro Vás důležité údaje.
-Ponechte si příbalovou informaci pro případ, že si ji budete potřebovat přečíst znovu.
-Máte-li jakékoli další otázky, zeptejte se lékaře nebo lékárníka.
-Tento přípravek byl předepsán výhradně Vám. Nedávejte jej žádné další osobě. Mohl by jí
ublížit, a to i tehdy, má-li stejné známky onemocnění jako Vy.
-Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli znežádoucích účinků sdělte to lékaři nebo lékárníkovi.
Stejně postupujte vpřípadě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto
příbalové informaci. Viz bod Co naleznete vtéto příbalové informaci:
1.Co je přípravek Inovelon a k čemu se používá
2.Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Inovelon užívat
3.Jak se přípravek Inovelon používá
4.Možné nežádoucí účinky
5.Jak přípravek Inovelon uchovávat
6.Obsah balení a další informace
1.Co je přípravek Inovelon a k čemu se používá
Přípravek Inovelon obsahuje lék rufinamid. Patří do skupiny léků zvaných antiepileptika, která se
používají k léčbě epilepsie Přípravek Inovelon se používá vkombinaci sdalšími léky kléčbě záchvatů spojených
sLennox-Gastautovým syndromem u dospělých, dospívajících a dětí od 1roku věku.
Lennox-Gastautův syndrom je označení pro skupinu závažných epilepsií, u nichž dochází
kopakovaným záchvatům různého typu.
Přípravek Inovelon Vám lékař předepsal ke snížení počtu záchvatů.
2.Čemu musíte věnovat pozornost, než začnete přípravek Inovelon užívat
Neužívejte přípravek Inovelon:
-jestliže jste alergickýpřípravku Inovelon Informujte svého lékaře nebo lékárníka, jestliže:
-trpíte vrozeným syndromem krátkého QT intervalu nebo máte takový syndrom elektrické aktivity srdcezhoršit.
-máte potíže sjátry. Oužívání rufinamidu jsou vtéto skupině pacientů kdispozici omezené
informace, takže možná bude nutné dávku Vašeho léku zvyšovat pomaleji. Pokud trpíte těžkým
onemocněním jater, může lékař rozhodnout, že pro Vás není přípravek Inovelon vhodný.
-dostanete kožní vyrážku nebo horečku. Může jít o známky alergické reakce. Okamžitě
vyhledejte lékaře, protože ve velmi vzácných případech to může být závažné.
-se počet záchvatů, či jejich závažnost nebo trvánízvýší, měllékaře, když tato situace nastane.
-se u Vás objeví potíže schůzí, abnormální pohyby, závrať nebo ospalost, informujte lékaře,
pokud některá ztěchto příhod nastane.
-užíváte tento přípravek apomyslíte někdy nato, že si ublížíte nebo se zabijete, kontaktujte
ihned svého lékaře nebo navštivte nemocniciPoraďte se s lékařem, i když výše uvedené příhody nastaly kdykoliv vminulosti.
Děti
Přípravek Inovelon se nesmí podávat dětem do1roku věku, protože o použití u této věkové skupiny
nejsou kdispozici dostatečné informace.
Další léčivé přípravky a přípravek Inovelon
Informujte lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užívali o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Jestliže užíváte následující léky: fenobarbital,
fosfenytoin, fenytoin nebo primidon, můžete vyžadovat důkladné sledování po dobu dvou týdnů na
začátku nebo po ukončení léčby rufinamidem, nebo po jakékoliv výrazné změně dávky. Může být
nutná změna dávky dalšího léku, který užíváte, protože při podávání srufinamidem se může mírně
snížit účinnost tohoto dalšího léku.
Antiepileptika apřípravek Inovelon
Pokud Vám lékař předepíše nebo doporučí doplňující léčbu epilepsie informovat lékaře, že užíváte přípravek Inovelon, protože možná bude nutné upravit dávkování.
Užívání vysokých dávek valproátu společně srufinamidem vede udospělých adětí kvysokým
hladinám rufinamidu vkrvi. Pokud užíváte valproát, informujte svého lékaře, protože lékař Vám
možná bude muset snížit dávku přípravku Inovelon.
Informujte lékaře, jestliže užíváte hormonální/perorální antikoncepci, např.„antikoncepční tablety“.
Přípravek Inovelon může způsobit, že antikoncepční tablety budou neúčinné anezabrání otěhotnění.
Proto se při užívání přípravku Inovelon doporučuje používat ještě další bezpečnou a účinnou
antikoncepční metodu Informujte lékaře, jestliže užíváte lék na ředění krve –warfarin. Může být nutné, aby lékař upravil
dávkování.
Informujte lékaře, jestliže užíváte digoxin nutné, aby lékař upravil dávkování.
Přípravek Inovelon sjídlem a pitím
Pokyny pro užívání přípravku Inovelon sjídlem a pitím viz bod3„Jak se přípravek Inovelon
používá“.
Těhotenství, kojení aplodnost
Pokud jste těhotná nebo se domníváte, že těhotná můžete být, či plánujete-li otěhotnět, poraďte se s
lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete Inovelon užívat. Inovelon smíte užívat během těhotenství
pouze vpřípadě, že tak rozhodne lékař.
Během užívání přípravku Inovelon se nedoporučuje kojit, protože není známo, zda se rufinamid
vylučuje do mateřského mléka.
Pokud jste žena, která může otěhotnět, musíte během užívání přípravku Inovelon používat
antikoncepci.
Poraďte se s lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete společně spřípravkem Inovelon užívat
jakýkoliv lék.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Užívánípřípravku Inovelon může způsobovat závratě a ospalost a může mít vliv na Vaše vidění,
především na začátku léčby nebo po zvýšení dávky. Pokud ktomu dojde, neřiďte dopravní prostředek
ani neobsluhujte žádné stroje.
Přípravek Inovelon obsahuje sorbitol
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy sintolerancí fruktózy nemají tento přípravek užívat.
Přípravek Inovelon obsahuje methylparaben 3.Jak se přípravek Inovelonpoužívá
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud si nejste jistýslékařem nebo lékárníkem.
Nalezení nejlepší dávky přípravku Inovelon pro Vás může nějakou dobu trvat. Dávku Vám vypočítá
lékař a bude záviset na Vašem věku, hmotnosti a na tom, zda přípravek Inovelon užíváte s dalším
lékem zvaným valproát.
Děti ve věku1 až4 roky
Doporučená počáteční dávka je10mg Podává se ve dvou stejných dávkách, první polovina ráno a druhá polovina večer. Dávku Vám
vypočítá lékař a může být každý třetí den zvýšena o10mg hmotnosti.
Maximální denní dávka bude záviset na tom, zda rovněž užíváte valproát, či ne. Maximální denní
dávka při neužívání valproátu je45mg Maximální denní dávka při užívání valproátu je30mg každý den.
Děti ve věku4let a starší o hmotnosti menší než30kg)
Doporučená počáteční dávka přípravku je200mg první polovina ráno a druhá polovina večer. Dávku Vám vypočítá lékař a může být každý třetí den
zvýšena o 200mg Maximální denní dávka bude záviset na tom, zda rovněž užíváte valproát, či ne. Maximální denní
dávka při neužívání valproátu je1 000mg valproátu je 600mg Dospělí, dospívající a děti o hmotnosti30kg nebo více
Doporučená počáteční dávka je400mg polovina ráno a druhá polovina večer. Dávku Vám vypočítá lékař a může být každý druhý den
zvýšena o 400mg Maximální denní dávka bude záviset na tom,zda rovněž užíváte valproát, či ne. Maximální denní
dávka při neužívání valproátu nepřesahuje3 200mg Maximální denní dávka při užívání valproátu nepřesahuje2 200mg hmotnosti.
Někteří pacienti mohou reagovat na nižší dávky a lékař Vám může dávku upravit vzávislosti na Vaší
odpovědi na léčbu.
Pokud zaznamenáte nežádoucí účinky, lékař Vám může dávku zvyšovat pomaleji.
Přípravek Inovelon perorální suspenze se musí užívat dvakrát denně, jednou ráno a jednou večer, a má
se užívat sjídlem.
Způsob podání
Kdávkování používejte přiloženou stříkačku a adaptér.
Pokyny kpoužití stříkačky a adaptéru jsou uvedeny níže:
1.Před použitím dobře protřepejte.
2.Zamáčkněte 3.Zamáčkněte adaptér do hrdla lahve, až pevně zapadne.
4.Zatlačte píst stříkačky úplně dolů.
5.Zasuňte stříkačku co nejdál do otvoru adaptéru.
6.Otočte lahev dnem vzhůru a natáhněte předepsané množství přípravku Inovelon.
7.Otočte lahev zpět a vyjměte stříkačku.
8.Nechte adaptér na místě a uzavřete lahev víčkem.
9.Po podání dávky vytáhněte píst zválce stříkačky a obě části ponořte celé do HORKÉ
mýdlové vody.
10.Ponořte píst i válec stříkačky do čisté vody, aby se odstranily veškeré zbytky čisticího
prostředku, vytřepejte přebytečnou vodu anechte obě části uschnout volně na vzduchu.
Dávkovací stříkačku neutírejte.
11.Stříkačku nečistěte ani znovu nepoužívejte po 40použitích nebo pokud se na stříkačce
smyje stupnice.
Nesnižujte si dávku ani nepřestávejte tento lék užívat, pokud Vám ktomu lékař nedá pokyn.
Jestliže jste užilJestliže jste snad užillékárníkovi, nebo se obraťte na oddělení pohotovosti nejbližší nemocnice a vezměte si tento lék
ssebou.
Jestliže jste zapomnělJestliže jste zapomnělnásledující dávku, abyste nahradildávku, poraďte se s lékařem.
Jestliže jste přestalJestliže Vám lékař řekne, abyste léčbu ukončildávky přípravku Inovelon, aby se zmenšilo riziko zvýšení výskytu záchvatů.
Máte-li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto přípravku, zeptejte se lékaře nebo lékárníka.
4.Možné nežádoucí účinky
Podobně jako všechny léky může mít i přípravek Inovelon nežádoucí účinky, které se ale nemusí
vyskytnout ukaždého.
Následující vedlejší účinky mohou být velmi závažné:
Vyrážka a/nebo horečka. Může jít o známky alergické reakce. Pokud se u Vás tyto účinky
objeví, okamžitě informujte svého lékaře nebo navštivte nemocnici.
Změna typu záchvatů / častější záchvaty, které trvají delší dobu epilepticusU malého počtu lidí léčených antiepileptiky, například přípravkem Inovelon, se vyskytly
myšlenky na sebepoškozování nebo sebevraždu. Jakmile se u Vás tyto myšlenky vyskytnou,
okamžitě se obraťte na svého lékaře Při užívání tohoto léku se u Vás mohou objevit následující nežádoucí účinky. Pokud pozorujete
některý zníže uvedených účinků, sdělte to lékaři:
Velmi časté Závratě, bolesti hlavy, pocit na zvracení, zvracení, ospalost, únava.
Časté Problémy spojené snervovým systémem zahrnující: potíže při chůzi, abnormální pohyby,
křeče/záchvaty, neobvyklé pohyby očí, rozmazané vidění, třes.
Problémy spojené se zažíváním zahrnující: bolesti břicha, zácpu, zažívací potíže, řídkou stolici
Infekce: ušní infekce, chřipka, ucpaný nos, hrudní infekce.
Pacienti dále mohou zaznamenat: úzkost, nespavost, krvácení znosu, akné, vyrážku, bolesti
zad, méně častou menstruaci, vznik modřin, poranění hlavy během záchvatuMéně časté Alergické reakce a zvýšení hladin jaterních enzymů Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři. Stejně postupujte
vpřípadě jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny vtéto příbalové informaci. Nežádoucí
účinky můžete hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků
uvedeného vDodatkuV. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět kzískání více informací
obezpečnosti tohoto přípravku.
5.Jak přípravek Inovelon uchovávat
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na štítku lahve a na krabičce.
Doba použitelnosti se vztahuje kposlednímu dni uvedeného měsíce.
Pokud Vám více než90dní od prvního otevření zbude vlahvi suspenze, nepoužívejte ji.
Nepoužívejte suspenzi, pokud si všimnete, že se vzhled nebo zápach Vašeho léku změnil. Vraťte lahev
lékárníkovi.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého
lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Tato opatření pomáhají chránit životní
prostředí.
6.Obsah balení a další informace
Co přípravek Inovelon obsahuje
-Léčivou látkou je rufinamidum. Jeden mililitr obsahuje40mg rufinamidu.5ml
obsahuje200mg rufinamidu.
-Pomocnými látkami jsou mikrokrystalická celulosa a sodná sůl karmelosy, kyselina citronová,
simetikonová emulze30% glykol-stearát a glyceryl-distearát, methylcelulosu, makrogol-2000-stearát polysorbát65, silikagel, kyselinu sorbovou, kyselinu sírovou a voduhyetelosa, methylparaben Jak přípravek Inovelon vypadá a co obsahuje toto balení
-Přípravek Inovelon je bílá, mírně viskózní suspenze. Dodává se vlahvi o objemu460ml se
dvěma stejnými stříkačkami a zatlačovacím adaptérem lahve stupnicí po0,5ml.
Držitel rozhodnutí o registraci a výrobce
Držitel rozhodnutí o registraci:
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
e-mail: medinfo_de@eisai.net
Výrobce:
Eisai GmbH
Edmund-Rumpler-Straße3
60549 Frankfurt am Main
Německo
Další informace o tomto přípravku získáte u místního zástupce držitele rozhodnutí o registraci:
België/Belgique/Belgien
bJHýbOHt яšKhI7iIIAli li
Lietuva
hčÍeMONMÉÚБългария
Luxembourg/Luxemburg
bJHýbOHt яšKhI7iIIAli li
hgOHUMΚ3OýgOHUMOŘČeská republika
bOHt я1KIK1K1il išq
Magyarország
hyJSONÍÁŽrZUDanmark
bHFt я1khI7i lIA IA kII
h8LOÁMUOMalta
ÓDOÁ3ŮMŘÍ ěbj
bOH4t яšlk KAš1šK6I
Deutschland
Nederland
Eesti
h8ÚeŽÚSÚÚNorge
bHFt я1khI7i lIA IA kII
h8LOÁMUOΕλλάδα
0ÁÁMÚŘM .DÚÁSÚCO3NMCÚH ύπρt яšIKAI kki šIII
Österreich
España
Polska
hyMOSCVFrance
Portugal
bOHt яšlAKA1i6l l1I
Hrvatska
România
hžOÁSÚŘMÚIreland
Eisai GmbH
Tel: +49hyOSuMÉÚÍsland
8ESMt я1khI7ilIA IAkII
h8LEςÉÝuSlovenská republika
bOH4t я1KI K1K 1ilišq
hБOŽeZ ÁOR3ŮHMeÚItalia
Suomi/Finland
.3DýbOHt я1khI7i lIA IAkII
hé3ÍNŽMΚύπρος
0ÁÁMÚŘM .DÚÁSÚCO3NMCÚHŽ ύπρt яšIKAI kki šIII
hvρρwxySverige
bOHt я1khI7i lIA IA kII
Latvija
hčzCMÉÚUnited KingdomhžOÁSÚŘVTato příbalová informace byla naposledy revidována MM/RRRR.
Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Evropské agentury pro
léčivé přípravky: http://www.ema.europa.eu