Hidrasec

Farmakoterapeutická skupina: jiná antidiaroika.
ATC kód: A07XA
Racekadotril je „prodrug“, který musí být hydrolyzován na aktivní metabolit thiorphan, který je
inhibitorem enkefalinázy, peptidázy buněčné membrány, nacházející se v různých tkáních, významně
v epitelu tenkého střeva.

Tento enzym přispívá jak k hydrolýze exogenních peptidů, tak ke štěpení endogenních peptidů, jako
jsou enkefaliny.

Racekadotril chrání enkefaliny před enzymatickou degradací, čímž prodlužuje jejich účinek na
enkefalinergních synapsích v tenkém střevě a snižuje hypersekreci.

Racekadotril je léčivá látka, která působí antisekrečně výlučně ve střevě. Snižuje intestinální
hypersekreci vody a elektrolytů vyvolanou cholerickým toxinem nebo zánětem a nemá vliv na bazální
sekreční aktivitu. Racekadotril má rychlý protiprůjmový účinek, bez ovlivnění délky střevního
transitu.

Racekadotril nevyvolává abdominální distenzi. Během klinického vývoje působil racekadotril
sekundární zácpu v rozsahu srovnatelném s placebem.

Při perorálním podání je jeho aktivita výlučně periferní, bez účinků na centrální nervový systém.

Randomizovaná, zkřížená studie ukázala, že racekadotril podávaný v tobolkách s obsahem 100 mg
v terapeutické dávce (1 tobolka) nebo v supraterapeutické dávce (4 tobolky) nevyvolával u zdravých dobrovolníků QT/QTc prodloužení (na rozdíl od moxifloxacinu, který byl použit jako
pozitivní kontrola).