Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Hedonin prolong


Absorpce
Kvetiapin se po perorálním podání dobře vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace kvetiapinu a
norkvetiapinu po podání kvetiapinu s prodlouženým uvolňováním je dosaženo po 6 hodinách (Tmax).
Maximální molární koncentrace aktivního metabolitu norkvetiapinu v ustáleném stavu dosahují 35 %
koncentrace kvetiapinu.

Farmakokinetika kvetiapinu a norkvetiapinu je lineární a přímo úměrná podané dávce pro dávky až
800 mg jednou denně. Plocha pod křivkou (AUC) pro kvetiapin s prodlouženým uvolňováním jednou
denně je srovnatelná s příslušnými údaji pro kvetiapin-fumarát s okamžitým uvolňováním podávaný
dvakrát denně, avšak maximální plazmatická koncentrace (Cmax) je v ustáleném stavu o 13 % nižší.
Srovnáním koncentrací norkvetiapinu po podání kvetiapinu s prodlouženým uvolňováním a kvetiapinu
s okamžitým uvolňováním bylo zjištěno, že AUC norkvetiapinu je o 18 % nižší.

Ve studii zkoumající vliv složení stravy na biologickou dostupnost kvetiapinu bylo zjištěno, že potrava s
vysokým obsahem tuku statisticky významně zvyšuje Cmax a AUC pro kvetiapin s prodlouženým
Stránka 20 z
uvolňováním, tj. dochází ke zvýšení Cmax o 50 % a AUC o 20 %. Není možné vyloučit, že potrava s
vysokým obsahem tuku může mít na biologickou dostupnost kvetiapinu ještě vyšší vliv. Lehká strava
neměla významný vliv na Cmax a AUC kvetiapinu. Doporučuje se podávat kvetiapin s prodlouženým
uvolňováním jednou denně mimo jídlo.

Distribuce
Kvetiapin se přibližně z 83 % váže na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace
Kvetiapin je extenzivně metabolizován v játrech, po podání radioaktivně značeného kvetiapinu bylo
v moči nebo stolici nalezeno méně než 5 % látky v nezměněné formě.

Výzkumy in vitro ukázaly, že hlavním enzymem, který se podílí na metabolismu kvetiapinu
zprostředkovaném cytochromem P450, je CYP3A4. Norkvetiapin je primárně tvořen a eliminován
cestou CYP3A4.

Kvetiapin a několik jeho metabolitů (včetně norkvetiapinu) jsou slabými inhibitory lidského cytochromu
P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 a 3A4 in vitro, ale pouze v koncentracích 5 až 50krát vyšších, než jsou
koncentrace dosahované u člověka při dávkování 300 až 800 mg/den. Na základě těchto výsledků
in vitro se zdá nepravděpodobné, že by současné podávání kvetiapinu a jiných léčiv vedlo ke klinicky
významné lékové inhibici metabolismu druhého léku zprostředkovaného cytochromem P450. Z výsledků
studií na zvířatech vyplývá, že kvetiapin může indukovat enzymy cytochromu P450, avšak ve specifické
interakční studii u psychotických pacientů nebylo po podání kvetiapinu zjištěno zvýšení aktivity
cytochromu P450.

Eliminace
Poločas eliminace kvetiapinu je asi 7 hodin a norkvetiapinu asi 12 hodin. Přibližně 73 % radioaktivně
značené látky se vyloučí močí a 21 % stolicí. V moči nebo stolici je možno nalézt méně než 5 % původní
látky v nezměněné formě. Průměrná molární frakce dávky volného kvetiapinu a aktivního metabolitu
norkvetiapinu vyloučeného do moči je méně než 5 %.

Zvláštní populace

Pohlaví

Farmakokinetika kvetiapinu je stejná u mužů i u žen.

Starší pacienti
Průměrná clearance kvetiapinu u starších pacientů je asi o 30 až 50 % nižší než u pacientů ve věku 18 až
65 let.

Porucha funkce ledvin
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu <30 ml/min/1,73 m2) je průměrná
clearance kvetiapinu asi o 25 % nižší, ale individuální hodnoty clearance mohou být v rozmezí hodnot
zdravých jedinců.

Porucha funkce jater
Průměrná plazmatická clearance kvetiapinu byla nižší přibližně o 25 % u pacientů se známou poruchou
funkce jater (stabilizovaná alkoholická cirhóza). Vzhledem k tomu, že kvetiapin je metabolizován
převážně v játrech, lze očekávat zvýšení plazmatických hladin a u těchto pacientů může být nutné
snížit dávku (viz bod 4.2).

Pediatrická populace
Farmakokinetické údaje byly získány u 9 dětí ve věku 10 až 12 let a 12 dospívajících, kteří byli na
udržovací léčbě 400 mg kvetiapinu dvakrát denně. V rovnovážném stavu byly dávkově normalizované
plazmatické koncentrace mateřské látky kvetiapinu u dětí a dospívajících (10 až 17 let) všeobecně
podobné jako u dospělých, ačkoliv Cmax byla u dětí při horní hranici rozmezí pozorovaného u dospělých.
AUC a Cmax aktivního metabolitu, norkvetiapinu, byly vyšší u dětí 10 – 12 let (asi o 62 %, resp. Stránka 21 z
%) a u dospívajících 13 – 17 let (o 28 %, resp. 14 %) ve srovnání s dospělými.

Nejsou dostupné žádné informace pro kvetiapin s prodlouženým uvolňováním u dětí a dospívajících.

Hedonin prolong

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info