Esmocard 100 mg/10 ml injekční roztok

ESMOCARD injekční roztok v 10 ml injekční lahvičce je čirý roztok k přímému intravenóznímu
podání. Koncentrace tohoto přípravku je esmololi hydrochloridum 10 mg/ml.


SUPRAVENTRIKULÁRNÍ TACHYARYTMIE

Dávku přípravku ESMOCARD je třeba titrovat individuálně. Nejprve je zapotřebí nasycovací dávka, po
které následuje dávka udržovací.
/13
Účinná dávka přípravku ESMOCARD se pohybuje v rozmezí od 50 do 200 μg/kg/min, ačkoli se
používají i dávky až 300 μg/kg/min. U malého počtu pacientů je adekvátní průměrná účinná dávka
dávkování 25 μg/kg/min.
Schéma pro zahájení a udržování léčby
Nasycovací dávka
500 μg/kg/min po dobu 1 minuty,
POTÉ 50 μg/kg/min po dobu 4 minut

Odpověď
Udržujte infuzi v dávce
50 μg/kg/min

Nedostatečná odpověď do 5 minut
Zopakujte dávku 500 μg/kg/min po dobu 1 minuty
Zvyšte dávku v udržovací infuzi na 100 μg/kg/min po dobu 4 minut

Odpověď
Udržujte infuzi v dávce
100 μg/kg/min

Nedostatečná odpověď do 5 minut
Zopakujte dávku 500 μg/kg/min po dobu 1 minuty
Zvyšte dávku v udržovací infuzi na 150 μg/kg/min po dobu 4 minut

Odpověď
Udržujte infuzi v dávce
150 μg/kg/min

Nedostatečná odpověď
Zopakujte dávku 500 μg/kg/min po dobu 1 minuty
Zvyšte dávku v udržovací infuzi na 200 μg/kg/min a tuto dávku udržujte

Jakmile se přiblíží požadovaná srdeční frekvence anebo bezpečnostní cílový bod (např. snížený krevní
tlak), VYNECHEJTE nasycovací dávku a snižte přírůstek dávky udržovací infuze z 50 μg/kg/min na μg/kg/min nebo méně. Je-li to nutné, lze interval mezi titračními kroky prodloužit z 5 na 10 minut.

Poznámka: U udržovacích dávek nad 200 μg/kg/min nebyl prokázán významně zvýšený přínos.
Bezpečnost dávek nad 300 μg/kg/min nebyla sledována.

V případě nežádoucích účinků lze dávku přípravku ESMOCARD snížit nebo jeho podávání ukončit.
Farmakologické nežádoucí reakce by měly odeznít během 30 minut.

Pokud dojde k lokální reakci v místě infuze, je nutné použít k infuzi jiné místo a při tom je třeba
postupovat se zvýšenou opatrností, aby nedošlo k extravazaci.

Podávání přípravku ESMOCARD po dobu delší než 24 hodin nebylo důkladně zhodnoceno. Infuze
trvající více než 24 hodin je nutno používat pouze se zvýšenou opatrností.

Konverzní tabulka: mikrogramy/kg/min → ml/min (esmolol naředěný na koncentraci 10 mg/ml)
500 μg/kg/min 50 μg/kg/min 100 μg/kg/min 150 μg/kg/min 200 μg/kg/min 250 μg/kg/min 300 μg/kg/min
pouze minuta

kg ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min ml/min
40 2 0,2 0,4 0,6 0,8 1 1,3 /13
45 2,25 0,225 0,45 0,675 0,9 1,125 1,50 2,5 0,25 0,5 0,75 1 1,25 1,55 2,75 0,275 0,55 0,825 1,1 1,375 1,60 3 0,3 0,6 0,9 1,2 1,5 1,65 3,25 0,325 0,65 0,975 1,3 1,625 1,70 3,5 0,35 0,7 1,05 1,4 1,75 2,75 3,75 0,375 0,75 1,125 1,5 1,875 2,80 4 0,4 0,8 1,2 1,6 2 2,85 4,25 0,425 0,85 1,275 1,7 2,125 2,90 4,5 0,45 0,9 1,35 1,8 2,25 2,95 4,75 0,475 0,95 1,425 1,9 2,375 2,100 5 0,5 1 1,5 2 2,5 105 5,25 0,525 1,05 1,575 2,1 2,625 3,110 5,5 0,55 1,1 1,65 2,2 2,75 3,115 5,75 0,575 1,15 1,725 2,3 2,875 3,120 6 0,6 1,2 1,8 2,4 3 3,
Konverzní tabulka: mikrogramy/kg/min → ml/h (esmolol naředěný na koncentraci 10 mg/ml)
500 μg/kg/min 50 μg/kg/min 100 μg/kg/min 150 μg/kg/min 200 μg/kg/min 250 μg/kg/min 300 μg/kg/min
pouze minuta

kg ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h ml/h
40 120 12 24 36 48 60 45 135 13,5 27 40,5 54 67,5 50 150 15 30 45 60 75 55 165 16,5 33 49,5 66 82,5 60 180 18 36 54 72 90 65 195 19,5 39 58,5 78 97,5 70 210 21 42 63 84 105 75 225 22,5 45 67,5 90 112,5 80 240 24 48 72 96 120 85 255 25,5 51 76,5 102 127,5 90 270 27 54 81 108 135 95 285 28,5 57 85,5 114 142,5 100 300 30 60 90 120 150 105 315 31,5 63 94,5 126 157,5 110 330 33 66 99 132 165 115 345 34,5 69 103,5 138 172,5 120 360 36 72 108 144 180
Nebylo popsáno, že by náhlé vysazení přípravku ESMOCARD u pacientů vyvolalo abstinenční
příznaky, které se mohou vyskytnout při náhlém vysazení betablokátorů po jejich dlouhodobém použití
u pacientů s onemocněním koronárních tepen (CAD). Přesto se doporučuje opatrnost při náhlém
ukončení infuzí přípravku ESMOCARD u pacientů s onemocněním koronárních tepen (CAD).


PERIOPERAČNÍ TACHYKARDIE A HYPERTENZE

Při léčbě perioperační tachykardie a hypertenze se mohou dávkovací režimy lišit následovně:

a) Při léčbě během operace - pokud je nezbytná přímá kontrola v průběhu celkové anestezie,
podává se injekční bolus 80 mg během 15 až 30 vteřin, a poté následuje infuze v dávce
150 μg/kg/min. Upravte titrací rychlost infuze dle potřeby až do dávky 300 μg/kg/min.

b) Po probuzení z anestezie podávejte infuzi v dávce 500 μg/kg/min po dobu 4 minut a poté
v dávce 300 μg/kg/min.

c) V pooperačním období, pokud je čas na titraci dávky, podejte před každým titračním krokem
nasycovací dávku 500 μg/kg/min během 1 minuty, která zajistí rychlý nástup účinku. K titraci
použijte dávky 50, 100, 150, 200, 250 a 300 μg/kg/min podávané po dobu 4 minut a při dosažení
požadovaného terapeutického účinku titraci ukončete.

/13
Nahrazení léčby přípravkem ESMOCARD alternativními léky

Po dosažení adekvátní kontroly srdeční frekvence pacienta a jeho stabilního klinického stavu lze provést
přechod na alternativní léky (jako jsou antiarytmika nebo nebo blokátory vápníkových kanálů).

Snížení dávkování:
Pokud má být ESMOCARD nahrazen alternativními léky, musí lékař pečlivě zvážit údaje o
zvoleném alternativním léku a snížit dávku přípravku ESMOCARD následovně:

1) Během první hodiny po podání první dávky alternativního léku snižte rychlost infuze
přípravku ESMOCARD o polovinu (50 %).

2) Po podání druhé dávky alternativního léku je monitorujte odpověď pacienta, a pokud je
během první hodiny zachována uspokojivá kontrola, ukončete infuzi přípravku ESMOCARD.

Další informace o dávkování: Jakmile se přiblíží požadovaný terapeutický účinek nebo bezpečnostní
cílový bod (např. snížený krevní tlak), vynechejte nasycovací dávku a snižte přírůstek dávky udržovací
infuze na 12,5 až 25 μg/kg/min. V případě potřeby rovněž prodlužte interval mezi titračními kroky z 5 na
10 minut.

Podávání přípravku ESMOCARD je třeba ukončit, když se srdeční frekvence nebo krevní tlak rychle
dostane na bezpečnostní mez nebo ji překročí, a jakmile se srdeční frekvence nebo krevní tlak vrátí na
přijatelnou úroveň, je třeba podávání roztoku znovu zahájit bez nasycovací infuze a v nižší dávce.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti
Starší pacienty je nutno léčit opatrně, přičmž se začne s nižší dávkou. Samostatné studie u starších
pacientů nebyly dosud provedeny. Analýza údajů 252 pacientů starších 65 let však naznačuje, že ve
farmokodynamickém účinku nedochází k žádným odchylkám ve srovnání s daty pacientů mladších let.

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Je-li ESMOCARD podáván v infuzi, je u pacientů s poruchou funkce ledvin zapotřebí zvýšená
opatrnost, protože kyselý metabolit přípravku ESMOCARD je vylučován ledvinami. U pacientů s
onemocněním ledvin je vylučování kyselého metabolitu významně sníženo, poločas eliminace vzrůstá
až na desetinásobek normálu a plazmatické hladiny jsou výrazně zvýšeny.

Pacienti s poruchou funkce jater
V případě poruchy funkce jater nejsou nutná žádná zvláštní opatření, protože hlavní roli v metabolismu
přípravku ESMOCARD mají esterázy v erytrocytech.

Pediatrická populace (do 18 let věku):
Bezpečnost a účinnost přípravku ESMOCARD u dětí do 18 let věku dosud nebyla stanovena. Proto
není přípravek ESMOCARD indikován k použití u pediatrické populace (viz bod 4.1).
V současné době dostupné údaje jsou popsány v bodech 5.1 a 5.2, ale nelze učinit žádné doporučení
ohledně dávkování.