Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed
Epilan d gerot
Absorpce Jako slabá kyselina je fenytoin v kyselém prostředí žaludku téměř nerozpustný. K absorpci dochází hlavně v duodenu a jejunu. Maximální plazmatické hladiny je dosaženo za 4-12 hodin po podání jedné dávky. Distribuce Po vstřebání se fenytoin váže přibližně z 90 % na plazmatické bílkoviny, převážně na albumin. Nízký podíl albuminu, který se vyskytuje např. u nutričních deficitů nebo u jaterních a ledvinných onemocnění, zvyšuje podíl volného fenytoinu. Plazmatický biologický poločas je 7-42 hodin, obecně je kratší u dětí než u dospělých. Vyrovnané terapeutické hladiny je dosaženo za 7-10 dnů. Průměrné terapeutické rozmezí leží mezi 10 a 20 μg/ml, koncentrace nad 25 μg/ml jsou spojovány s toxickými účinky
fenytoinu. Fenytoin volně prochází placentární bariérou, takže hladiny v mateřské a fetální krvi jsou vyrovnané. Eliminace a biotransformace Pouze přibližně 5 % fenytoinu je vylučováno v nezměněné formě močí nebo stolicí. Většina fenytoinu je metabolizována v játrech na 5-(p-hydroxyfenyl)-5-fenylhydantoin, který je konjugován s kyselinou glukuronovou a následně vylučován ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Farmakokinetické/farmakodynamické vztahy Poločas fenytoinu se zvyšující plazmatickou koncentrací stoupá (např. nad 25 μg/ml) a blíží se k saturační kinetice. Zdá se, že je to způsobeno saturací metabolizmu enzymového systému (cytochrom P-450) a kompetitivní inhibicí jaterních hydroxyláz hlavním metabolitem (p-hydroxydifenyl- hydantoin). Následné zvýšení dávky fenytoinu dokonce i v obvyklém rozpětí 100-300 mg denně může u některých pacientů vést k toxickým příznakům. To může být vysvětleno tím, že sérové hladiny mohou vzrůstat exponenciálně po podání vyšších dávek léčivé látky.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives