Desloratadine actavis

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminika – H1 antagonisté, ATC kód: R06A X
Mechanismus účinku
Desloratadin je nesedativní, dlouhodobě působící antagonista histaminových receptorů se selektivním
antagonistickým působením na periferní H1-receptory. Po perorálním podání selektivně blokuje
periferní histaminové H1-receptory, protože léčivá látka neprostupuje do centrálního nervového
systému.

Antialergické účinky desloratadinu byly prokázány ve studiích in vitro. K těmto účinkům patří
inhibice uvolňování prozánětlivých cytokinů, jako jsou IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13, z lidských žírných
buněk/bazofilů, jakož i inhibice exprese adhezivní molekuly P-selektinu na endoteliálních buňkách.
Klinický význam těchto pozorování je třeba ještě potvrdit.

Klinická účinnost a bezpečnost
V klinických studiích s opakovaným podáváním denních dávek desloratadinu až 20 mg po dobu
14 dnů, nebyly pozorovány žádné statisticky ani klinicky relevantní kardiovaskulární účinky
přípravku. V klinické farmakologické studii, v níž byl desloratadin podáván v dávce 45 mg denně
intervalu QTc.

Ve studiích s opakovaným podáváním desloratadinu společně s ketokonazolem a erythromycinem
nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní změny plazmatických koncentrací desloratadinu.

Desloratadin v minimální míře penetruje do centrálního nervového systému. V kontrolovaných
klinických studiích při podávání v doporučené dávce 5 mg denně nedocházelo ve srovnání s placebem
k žádnému zvýšení incidence somnolence. V klinických studiích při jednorázovém podání denní
dávky 7,5 mg, neměl desloratadin vliv na psychomotorickou výkonnost. Ve studii, ve které byl
desloratadin 5 mg jednorázově podán dospělým, neměl vliv na standardní hodnoty letové výkonnosti
včetně exacerbace subjektivní ospalosti nebo úkonů souvisejících s létáním.

V klinických farmakologických studiích, v nichž byl desloratadin podáván společně s alkoholem,
nedocházelo ke zhoršení alkoholem navozeného poklesu výkonnosti ani ospalosti. Mezi skupinou
pacientů, která dostávala desloratadin, a skupinou placebovou, nebyly zjištěny žádné významné
rozdíly ve výsledcích psychomotorických testů, ať už byl současně podáván alkohol nebo nikoli.

U pacientů s alergickou rýmou vedlo podávání desloratadinu k úlevě od příznaků jako je kýchání,
výtok z nosu a svědění nosu, jakož i svědění, slzení a zarudnutí očí a svědění na patře. Desloratadin
účinně mírní symptomy po dobu 24 hodin.

Pediatrická populace
Účinnost tablet desloratadinu v klinických hodnoceních u mladistvých pacientů ve věku 12 až 17 let
nebyla jednoznačně prokázána.

Navíc, k zavedeným klasifikačním termínům sezónní a celoroční, může být alergická rýma
alternativně klasifikována podle trvání příznaků jako intermitentní alergická rýma a perzistující
alergická rýma. Intermitentní alergická rýma je definována jako přítomnost příznaků méně než 4 dny
během týdne nebo méně než 4 týdny. Perzistující alergická rýma je definována jako přítomnost
příznaků 4 dny nebo více během týdne a více než 4 týdny.

Desloratadine Actavis účinně snižuje celkovou zátěž představovanou sezónní alergickou rýmou,
hodnocenou na základě dotazníku hodnotícího kvalitu života při rinokonjunktivitidě. K největšímu
zlepšení došlo v oblasti praktických problémů a denních aktivit, limitovaných symptomy.

Chronická idiopatická urtikárie byla studována jako klinický model nemocí s urtikárií, protože jejich
patogeneze je bez ohledu na etiologii obdobná a protože chronické pacienty lze snadněji zařazovat do
prospektivního hodnocení. Protože uvolňování histaminu je kauzálním faktorem všech nemocí
s urtikárií, předpokládá se, že desloratadin bude účinně poskytovat symptomatickou úlevu nejen u
chronické idiopatické urtikárie, ale i u ostatních nemocí s urtikárií, jak doporučují klinické instrukce.

Ve dvou placebem kontrolovaných šestitýdenních studiích, kterých se zúčastnili pacienti s chronickou
idiopatickou urtikárií, vedlo podávání desloratadinu na konci prvního dávkovacího intervalu k ústupu
svědění a snížení počtu a rozsahu kopřivkových pupenů. V každé studii účinek přetrvával po dobu
24 hodinového dávkovacího intervalu. Jako i ve studiích s ostatními antihistaminiky, podávanými
pacientům s chronickou idiopatickou urtikárií, byla vyloučena malá část pacientů, identifikovaných
jako non-respondéři. Zlepšení svědění o více než 50 % bylo pozorováno u 55 % pacientů léčených
desloratadinem ve srovnání s 19 % pacientů léčených placebem. Léčba desloratadinem také
signifikantně snížila interferenci spánku a denní aktivity, jak bylo změřeno čtyřbodovou stupnicí,
používanou k hodnocení těchto proměnných.