Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Bupivacaine grindeks


Bupivakain má hodnotu disociační konstanty (pKa) rovnu 8,2 a hodnotu rozdělovacího koeficientu (D)
rovnu 346; 25 °C n-oktanol/fosfátový pufr pH 7,4. Aktivita metabolitů bupivakainu je nižší než
aktivita bupivakainu.

Absorpce
Plazmatická koncentrace bupivakainu závisí na podané dávce, způsobu podání a vaskularizaci v místě
aplikace.
Bupivakain vykazuje úplnou bifazickou absorpci z epidurálního prostoru s absorpčním poločasem
minut, respektive 6 hodin. Pomalá fáze absorpce je limitujícím faktorem pro eliminaci bupivakainu.
Zdánlivý eliminační biologický poločas po epidurálním podání je delší než po intravenózní aplikaci.

Distribuce
Po intravenózním podání má bupivakain hodnotu celkové plazmatické clearance (Clp) 0,58 l/min,
distribuční objem v ustáleném stavu (Vd ss) 73 l, eliminační biologický poločas (t1/2) 2,7 hodin a střední
hepatální extrakční poměr (EH) 0,38.
Je z 96 % vázán v plazmě, zejména na kyselý α-l-glykoprotein. Clearance bupivakainu je téměř úplně
zprostředkována jaterním metabolismem a je závislá spíše na aktivitě jaterních enzymů než na průtoku
krve játry.
V průběhu kontinuální epidurální infuze byl pozorován vzestup celkové plazmatické koncentrace. Je
to důsledek zvýšení koncentrace kyselého α-l-glykoproteinu v plazmě po operaci. Podíl volné, tj.
farmakologicky aktivní frakce léčiva je před i po operaci podobný.

Bupivakain snadno přechází přes placentární bariéru a brzy je dosaženo rovnovážné koncentrace volné
frakce. Stupeň vazby na plazmatické proteiny u plodu je menší, což má za následek nižší celkové
plazmatické koncentrace u plodu. Koncentrace bupivakainu v mateřském mléce jsou nižší než
plazmatické koncentrace u matky.

Biotransformace
Bupivakain je intenzivně metabolizován v játrech, především aromatickou hydroxylací na hydroxybupivakain a N-dealkylací na pipekolylxylidin (PPX). Obě reakce jsou zprostředkovány
izoenzymy 3A4 cytochromu P450.

Eliminace
V průběhu 24 hodin se do moči vyloučí asi 1 % podané dávky bupivakainu v nezměněné formě
a přibližně 5 % jako N-desalkylovaný metabolit PPX. Plazmatické koncentrace PPX a hydroxybupivakainu v průběhu kontinuálního podávání jsou ve srovnání s bupivakainem nízké.

Pediatrická populace
Farmakokinetika bupivakainu u dětí je podobná té u dospělých.

Bupivacaine grindeks

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
In stock | Shipping from 79 CZK
1 790 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
199 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
135 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
609 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
499 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
435 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
15 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
309 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
155 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
39 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
145 CZK
 
In stock | Shipping from 79 CZK
85 CZK
 

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Languages

Czech English Slovak

More info