Bikalutamid je nesteroidní antiandrogen bez jiné endokrinní aktivity. Váže se na receptory pro androgeny, aniž by aktivoval expresi genů, a tak inhibuje androgenní stimulaci. Důsledkem inhibice je regrese tumoru prostaty. Přerušení léčby může mít klinicky u podskupiny pacientů za následek syndrom z vysazení antiandrogenu.
Bikalutamid je racemát a antiandrogenní účinek má téměř výlučně jeho (R)- enantiomer.
A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives