Sp. zn. sukls
Souhrn údajů o přípravku


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Aspirin 500 mg obalené tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna obalená tableta obsahuje acidum acetylsalicylicum 500 mg.
Pomocná látka se známým účinkem: Jedna obalená tableta obsahuje 3,12 mmol
(71,7 mg) sodíku.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.

3. LÉKOVÁ FORMA

Obalená tableta
Bílé až téměř bílé, kulaté, bikonvexní obalené tablety o průměru 12 mm, na jedné
straně vyraženo ”BA 500” a na druhé straně kříž společnosti Bayer.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikace

Symptomatická léčba horečky a/nebo mírné až středně silné bolesti.

4.2. Dávkování a způsob podání

Dávkování

Dospělí a dospívající (od 16 let věku):
až 2 tablety v jedné dávce, dle potřeby opakovaně po minimálně 4 hodinách.
Maximální denní dávka nemá přesáhnout 6 tablet.

Starší pacienti (od 65 let věku):
tableta v jedné dávce, dle potřeby opakovaně po minimálně 4 hodinách. Maximální
denní dávka nemá přesáhnout 4 tablety.

Dospívající od 12 do 15 let věku (tělesná hmotnost 40-50 kg):
tableta v jedné dávce, dle potřeby opakovaně po minimálně 4 hodinách. Maximální
denní dávka nemá přesáhnout 6 tablet.

Pokud lékař neurčí jinak, kyselina acetylsalicylová nemá být užívána déle než 3 dny
(u horečky) a déle než 3-4 dny (u bolesti).




Pediatrická populace:
Děti do 12 let věku (s tělesnou hmotností nižší než 40 kg) nemají užívat kyselinu
acetylsalicylovou bez lékařského předpisu.
Doporučená denní dávka je 60 mg/kg/den, rozdělená do 4 až 6 dávek, což odpovídá
15 mg/kg každých 6 hodin nebo 10 mg/kg každé 4 hodiny.

Pacienti s poruchou funkce jater nebo ledvin nebo s poruchami krevního oběhu mají
užívat kyselinu acetylsalicylovou s opatrností.

Způsob podání

Perorální podání. Tablety je třeba zapít dostatečným množstvím vody.
Strip se otevírá odtrhnutím od okraje v jakékoli poloze.

4.3. Kontraindikace

• hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou, na jiné salicyláty nebo na kteroukoli
pomocnou látku uvedenou v bodě 6.• astma nebo hypersenzitivní reakce (např. kopřivka, angioedém, závažná rinitida,
šok) v anamnéze vyvolané podáním salicylátů nebo látek s podobným účinkem,
obzvláště nesteroidních protizánětlivých léků (NSA)
• aktivní peptický vřed
• hemoragická diatéza
• závažná porucha funkce ledvin
• závažná porucha funkce jater
• závažná nekontrolovaná srdeční nedostatečnost
• souběžné podání methotrexátu v dávkách vyšších než 20 mg/týden a kyseliny
acetylsalicylové v protizánětlivých dávkách nebo analgetických nebo
antipyretických dávkách (viz bod 4.5)
• souběžné podání perorálních antikoagulancií a kyseliny acetylsalicylové
v protizánětlivých dávkách nebo analgetických nebo antipyretických dávkách a u
pacientů s gastroduodenálními vředy v anamnéze (viz bod 4.5)
• od začátku 6. měsíce těhotenství (po 24. týdnu od poslední menstruace)
(viz bod 4.6)

4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití

• V případě kombinace s jinými léčivými přípravky je třeba k vyloučení rizika
předávkování ověřit, zda tyto přípravky neobsahují kyselinu acetylsalicylovou.
• U dětí se známkami virové infekce (zejména varicela a chřipkovité onemocnění) byl
pozorován při nebo i bez užívání kyseliny acetylsalicylové Reyův syndrom, velmi
vzácné a život ohrožující onemocnění. V důsledku toho musí být kyselina
acetylsalicylová dětem v těchto situacích podávána pouze na základě lékařského
doporučení, pokud jiná opatření selhala. V případě přetrvávajícího zvracení, poruch
vědomí nebo abnormálního chování musí být užívání kyseliny acetylsalicylové
přerušeno.
• V případě dlouhodobého podávání analgetik ve vysokých dávkách, nesmí být nástup
bolesti hlavy léčen vyššími dávkami.



• Pravidelné užívání analgetik, zvláště kombinace analgetik, může vést k trvalému
poškození ledvin s rizikem selhání ledvin.
• Přípravek se má používat se zvláštní obezřetností v následujících případech: u
pacientů s renálním poškozením nebo u pacientů s nedostatečnou kardiovaskulární
cirkulací (např. vaskulární choroba ledvin, městnavé srdeční selhání, objemová
deplece, velký chirurgický zákrok, sepse nebo rozsáhlé krvácení) protože kyselina
acetylsalicylová může dále zvýšit riziko poruchy funkce ledvin a akutního selhání
ledvin.
• U některých závažných forem deficitu glukózo-6-fosfát dehydrogenázy (G6PD)
mohou vysoké dávky kyseliny acetylsalicylové způsobit hemolýzu. V případě
deficitu G6PD musí být kyselina acetylsalicylová podávána pod lékařským
dohledem.
• Zvýšené sledování léčby je třeba v následujících případech:
o u pacientů s anamnézou žaludečního nebo duodenálního vředu nebo
krvácení do gastrointestinálního traktu nebo gastritidou
o u pacientů s poruchou funkce ledvin
o u pacientů s poruchou funkce jater
o u pacientů s astmatem: výskyt astmatického záchvatu může být u některých
pacientů spojen s alergií na nesteroidní protizánětlivé léky nebo na kyselinu
acetylsalicylovou. V tomto případě, je tento léčivý přípravek
kontraindikován (viz bod 4.3)
o u pacientek s metroragií nebo menoragií (riziko zvýšeného množství
menstruační krve a trvání menstruace)
• Kdykoliv v průběhu léčby se může objevit krvácení do gastrointestinálního traktu
nebo vředy/perforace, a to aniž by nutně existovaly nějaké předchozí známky nebo
anamnéza u pacienta. Relativní riziko je vyšší u starších pacientů, u pacientů s
nízkou tělesnou hmotností a u pacientů užívajících antikoagulancia nebo inhibitory
agregace trombocytů (viz bod 4.5). V případě gastrointestinálního krvácení musí být
léčba okamžitě přerušena.
• Vzhledem k inhibičnímu účinku kyseliny acetylsalicylové na agregaci krevních
destiček, který se vyskytuje i při velmi nízkých dávkách a přetrvává několik dnů, má
být pacient upozorněn na riziko krvácení v případě chirurgického zákroku, a to i
menšího charakteru (např. extrakce zubu).
• Kyselina acetylsalicylová inhibuje v analgetických nebo antipyretických dávkách
vylučování kyseliny močové, v dávkách užívaných v revmatologii (protizánětlivé
dávky) má pak kyselina acetylsalicylová urikosurický účinek.
• Tento léčivý přípravek se nedoporučuje užívat během kojení (viz bod 4.6).

Podávání kyseliny acetylsalicylové se nedoporučuje současně s:

• Perorálními antikoagulancii při podání kyseliny acetylsalicylové v analgetických či
antipyretických dávkách (≥ 500 mg v jedné dávce a/nebo < 3 g na den) a u pacientů
s negativní anamnézou gastroduodenální vředové choroby (viz bod 4.5).
• Jinými nesteroidními protizánětlivými léky (NSA) při podání kyseliny
acetylsalicylové v protizánětlivých dávkách (≥ 1 g v jedné dávce a/nebo ≥ 3 g na
den), nebo analgetických nebo antipyretických dávkách (≥ 500 mg v jedné dávce
a/nebo < 3 g na den) (viz bod 4.5).
• Nízkomolekulárními hepariny (a příbuznými molekulami) a s nefrakcionovaným
heparinem při léčebných dávkách nebo u starších pacientů (≥ 65 let věku) bez
ohledu na dávku heparinu při podání kyseliny acetylsalicylové v protizánětlivých



dávkách (≥ 1 g v jedné dávce a/nebo ≥ 3 g na den), nebo analgetických nebo
antipyretických dávkách (≥ 500 mg v jedné dávce a/nebo < 3 g na den) (viz bod 4.5).
• Klopidogrelem (kromě schválených indikací pro tuto kombinaci u pacientů s
akutním koronárním syndromem) (viz bod 4.5).
• Tiklopidinem (viz bod 4.5)
• Urikosuriky (viz bod 4.5)
• Glukokortikoidy (kromě substituční terapie hydrokortisonem) při podání kyseliny
acetylsalicylové v protizánětlivých dávkách (≥ 1 g v jedné dávce a/nebo ≥ 3 g na
den) (viz bod 4.5).
• Pemetrexedem u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin
(clearance kreatininu mezi 45 ml/min a 80 ml/min) (viz bod 4.5).
• Anagrelidem: zvýšené riziko krvácení a snížení antitrombotického účinku (viz
bod 4.5).

Tento léčivý přípravek obsahuje 71,7 mg sodíku v jedné tabletě, což odpovídá 3,6 %
doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro dospělého,
který činí 2 g sodíku.

4.5. Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

V následujícím textu platí tyto definice:
Protizánětlivé dávky kyseliny acetylsalicylové jsou definovány jako "≥ 1 g v jedné dávce
a/nebo ≥ 3 g na den."
Analgetické či antipyretické dávky kyseliny acetylsalicylové jsou definovány jako "≥ 500 mg
v jedné dávce a/nebo < 3 g na den".

Některé látky jsou zapojeny do interakcí, díky svým inhibičním vlastnostem na agregaci
krevních destiček: abciximab, kyselina acetylsalicylová, cilostazol, klopidogrel, epoprostenol,
eptifibatid, iloprost, iloprost-trometamol, prasugrel, tiklopidin, tirofiban, tikagrelor.

Použití více inhibitorů agregace krevních destiček zvyšuje riziko krvácení, stejně jako jejich
kombinace s heparinem nebo příbuznými molekulami, perorálními antikoagulancii nebo
jinými trombolytiky a to musí být zohledněno v pravidelném klinickém monitorování.

Kontraindikováné kombinace (viz bod 4.3):
• Léčba methotrexátem v dávkách > 20 mg/týden a podání kyseliny acetylsalicylové v
protizánětlivých dávkách nebo v analgetických či antipyretických dávkách: zvýšení
toxicity methotrexátu, zejména hematologické toxicity (v důsledku snížení renální
clearance methotrexátu kyselinou acetylsalicylovou).
• Perorální antikoagulancia a podání kyseliny acetylsalicylové v protizánětlivých
dávkách nebo v analgetických či antipyretických dávkách a u pacientů s anamnézou
gastroduodenálních vředů: zvýšené riziko krvácení.

Nedoporučované kombinace:
• Perorální antikoagulancia a podání kyseliny acetylsalicylové v analgetických či
antipyretickch dávkách a u pacientů s negativní anamnézou gastrodudenálních
vředů: zvýšené riziko krvácení.
• Jiné nesteroidní protizánětlivé léky (NSA) a podání kyseliny acetylsalicylové v
protizánětlivých dávkách nebo v analgetických či antipyretických dávkách: zvýšené
riziko gastroduodenálních vředů a krvácení.



• Nízkomolekulární hepariny (a příbuzné molekuly) a nefrakcionovaný heparin při
léčebných dávkách nebo u starších pacientů (≥ 65 let věku) bez ohledu na dávku
heparinu a podání kyseliny acetylsalicylové v protizánětlivých dávkách nebo v
analgetických či antipyretických dávkách: zvýšené riziko krvácení (inhibice
agregace krevních destiček a dráždění gastroduodenální sliznice kyselinou
acetylsalicylovou). Má být použit jiný protizánětlivý lék nebo jiné analgetikum nebo
antipyretikum.
• Klopidogrel (kromě schválených indikací pro tuto kombinaci u pacientů s akutním
koronárním syndromem): zvýšené riziko krvácení. Pokud se nelze souběžnému
podání vyhnout, doporučuje se klinické monitorování.
• Tiklopidin: zvýšené riziko krvácení. Pokud se nelze souběžnému podání vyhnout,
doporučuje se klinické monitorování.
• Urikosurika (benzbromaron, probenecid): snížení urikosurického účinku kvůli
kompetici při eliminaci kyseliny močové renálními tubuly.
• Glukokortikoidy (kromě substituční terapie hydrokortisonem) a podání kyseliny
acetylsalicylové v protizánětlivých dávkách : zvýšené riziko krvácení.
• Pemetrexed u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin
(clearance kreatininu mezi 45 ml/min a 80 ml/min): zvýšené riziko toxicity
pemetrexedu (kvůli snížené renální clearance pemetrexedu způsobené kyselinou
acetylsalicylovou) při podání kyseliny acetylsalicylové v protizánětlivých dávkách.
• Anagrelid: zvýšené riziko krvácení a snížení antitrombotického účinku. Pokud se
nelze souběžnému podání vyhnout, doporučuje se klinické monitorování.

Kombinace vyžadující opatrnost při použití:
• Diuretika, inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACE) a antagonisté
receptoru angiotenzinu II a podání kyseliny acetylsalicylové v protizánětlivých
dávkách nebo v analgetických či antipyretických dávkách: u dehydratovaných
pacientů může v důsledku snížené glomerulární filtrace kvůli snížené syntéze
prostaglandinů v ledvinách dojít k akutnímu selhání ledvin. Kromě toho, může být
snížen antihypertenzní účinek. Na začátku léčby zajistěte dosatečnou hydrataci
pacienta a monitorování renálních funkcí.
• Methotrexát v dávkách ≤ 20 mg/týden a podání kyseliny acetylsalicylové v
protizánětlivých dávkách nebo v analgetických či antipyretických dávkách: zvýšení
toxicity methotrexátu, zejména hematologické toxicity (v důsledku snížení renální
clearance methotrexátu kyselinou acetylsalicylovou). Během prvních týdnů
souběžného podávání je třeba sledovat každý týden krevní obraz. Pečlivé sledování
je nutné u pacientů s poruchou funkce ledvin (včetně mírné poruchy), stejně jako u
starších pacientů.
• Klopidogrel (ve schválených indikacích pro tuto kombinaci u pacientů s akutním
koronárním syndromem): zvýšené riziko krvácení. Doporučuje se klinické
sledování.
• Gastrointestinální lokální léky, antacida a aktivní uhlí: zvýšené renální vylučování
kyseliny acetylsalicylové kvůli alkalizaci moči. Doporučuje se dodržovat rozestup
mezi podáním gastrointestinálních lokálních léků nebo antacid a kyseliny
acetylsalicylové nejméně 2 hodiny.
• Pemetrexed u pacientů s normální funkcí ledvin: zvýšené riziko toxicity
pemetrexedu (v důsledku snížení renální clearance pemetrexedu kyselinou
acetylsalicylovou) při podání kyseliny acetylsalicylové v protizánětlivých dávkách.
Renální funkce mají být sledovány.



Kombinace, které je třeba vzít v úvahu:
• Glukokortikoidy (kromě substituční terapie hydrokortisonem) a podání kyseliny
acetylsalicylové v analgetických či antipyretických dávkách: zvýšené riziko
krvácení.
• Deferasirox při podání kyseliny acetylsalicylové v protizánětlivých dávkách nebo v
analgetických či antipyretických dávkách: zvýšené riziko gastrointestinálních vředů
a krvácení.
• Nízkomolekulární hepariny (a příbuzné molekuly) a nefrakcionovaný heparin v
preventivních dávkách u pacientů do 65 let věku: souběžné podávání působící na
různých úrovních hemostázy zvyšuje riziko krvácení. U pacientů do 65 let věku je
proto třeba vzít souběžné podávání heparinu v preventivních dávkách (nebo
příbuzných molekul) a kyseliny acetylsalicylové a to bez ohledu na její dávku
v úvahu při klinickém a laboratorním sledování podle potřeby.
• Trombolytika: zvýšené riziko krvácení.
• Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (citalopram, escitalopram,
fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, sertralin): zvýšené riziko krvácení.

4.6. Fertilita, těhotenství a kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může negativně ovlivnit průběh těhotenství a/nebo
embryofetální vývoj. Údaje z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko
potratu, kardiálních malformací a gastroschízy po užívání inhibitorů syntézy
prostaglandinů v raném stádiu těhotenství.
Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvýšilo z méně než 1 % na
přibližně 1,5 %. Riziko se pravděpodobně zvyšuje s dávkou a trváním léčby.

Podávání inhibitoru syntézy prostaglandinu u zvířat prokázalo zvýšení pre- a
postimplantačních ztrát a zvýšení embryofetální úmrtnosti. Navíc, byla u zvířat,
kterým byl inhibitor syntézy prostaglandinu podáván v průběhu stadia organogeneze,
hlášena zvýšená incidence různých malformací, včetně kardiovaskulárních
malformací.

Pokud to není nezbytně nutné, nemá být kyselina acetylsalicylová během prvních týdnů amenorey podávána. Je-li kyselina acetylsalicylová užívána ženou, která se
snaží otěhotnět nebo těhotnou ženou během prvních 24 týdnů amenorey, dávka má
být co nejnižší a trvání léčby co nejkratší.

Po 24 týdnech amenorey mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit
plod:
o kadiopulmonární toxicitě (předčasné uzavření ductus arteriosus a plicní
hypertenze);
o poruše funkce ledvin, která může progredovat v renální selhání s
oligohydramniem

V pozdní fázi těhotenství může postihnout matku a novorozence:



o prodloužení doby krvácení v důsledku antiagregačního účinku, který se
může objevit i po velmi nízkých dávkách kyseliny acetylsalicylové
o inhibice děložních kontrakcí vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému
porodu.

Z těchto důvodů je podávání kyseliny acetylsalicylové po pátém měsíci těhotenství
(po 24 týdnech amenorey) kontraindikováno (viz bod 4.3).

Kojení

Kyselina acetylsalicylová přechází do mateřského mléka: Užívání kyseliny
acetylsalicylové se proto během kojení nedoporučuje (viz bod 4.4).
Fertilita
Existují důkazy, že léčiva, která inhibují cyklooxygenázu/syntézu prostaglandinů
mohou způsobit poškození fertility ženy, a to účinkem na ovulaci. Poškození je
reverzibilní a odezní po ukončení terapie.

4.7. Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Kyselina acetylsalicylová nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8. Nežádoucí účinky

Frekvence: není známo (z dostupných údajů nelze určit)

Poruchy krve a lymfatického systému
Krvácení a sklon ke krvácení (epistaxe, krvácení z dásní, purpura atd.) se zvýšením
doby krvácivosti. Riziko krvácení může přetrvávat 4-8 dní po vysazení kyseliny
acetylsalicylové. To může způsobit zvýšené riziko krvácení v případě chirurgického
zákroku. Může se také objevit intrakraniální krvácení a krvácení do zažívacího traktu.

Poruchy imunitního systému
Hypersenzitivní reakce, anafylaktické reakce, astma, angioedém

Poruchy nervového systému
Bolest hlavy, závratě, pocit ztráty sluchu, tinitus, které obvykle svědčí o
předávkování.
Intrakraniální krvácení

Gastrointestinální poruchy
Bolest břicha.
Okultní nebo zjevné krvácení do gastrointestinálního traktu (hemateméza, meléna
atd.), které vede k anemii z nedostatku železa. Riziko krvácení je závislé na dávce.
Žaludeční vředy a perforace.
Onemocnění vazivového prstence střeva (zejména při dlouhodobé léčbě)

Poruchy ledvin a močových cest
Byly hlášené poruchy funkce ledvin a akutní poškození ledvin.



Poruchy jater a žlučových cest
Zvýšení hladin jaterních enzymů převážně reverzibilní po ukončení léčby, poškození
jater, především hepatocelulární.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Kopřivka, kožní reakce

Celkové poruchy
Reyův syndrom (viz bod 4.4)

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité.
Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku.
Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na
adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9. Předávkování

Riziko předávkování je závažné u starších pacientů a zejména u malých dětí
(terapeutické předávkování nebo častěji náhodné otravy), kde může být fatální.

Příznaky
Středně těžká otrava:
Příznaky jako je hučení v uších, pocit poruchy sluchu, bolest hlavy a závratě svědčí o
předávkování a lze je odstranit snížením dávkování.

Těžká otrava:
Mezi příznaky patří: horečka, hyperventilace, ketóza, respirační alkalóza, metabolická
acidóza, kóma, kardiovaskulární kolaps, respirační insuficience, závažná
hypoglykemie.

U dětí může být předávkování fatální v dávce nižší než 100 mg/kg v jednorázové
dávce.

Léčebná opatření
o Okamžitý převoz na specializovanou nemocniční jednotku
o Gastrointestinální laváž a podání aktivního uhlí
o Kontrola acidobazické rovnováhy
o Alkalizace moči se sledováním pH moči.
o Hemodialýza v případech těžké otravy
o Symptomatická léčba


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI




5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nervový systém, jiná analgetika a antipyretika.
ATC kód: N02BA
Kyselina acetylsalicylová patří mezi kyselá nesteroidní antiflogistika s analgetickými,
antipyretickými a protizánětlivými účinky. Mechanismus účinku je založen na
ireverzibilní inhibici cyklooxygenázových enzymů zapojených do syntézy
prostaglandinů.

Klinické studie s kyselinou acetylsalicylovou v perorálních dávkách od 0,3 do 1,0 g
prokázaly účinnost na potlačení bolesti, jako je tenzní typ bolesti hlavy, migrenózní
bolest hlavy, bolest zubů, bolest v krku, primární dysmenorea, bolest svalů a kloubů, a
na snížení teploty u stavů s horečkami, jako je nachlazení nebo chřipka. Používá se
rovněž u akutních a chronických zánětlivých onemocnění, jako je revmatoidní
artritida, osteoartróza a ankylozující spondylitida.

Kyselina acetylsalicylová rovněž inhibuje agregaci krevních destiček blokádou
syntézy tromboxanu A2 v krevních destičkách. Proto se používá pro různé cévní
indikace obecně v dávkách 75 až 300 mg denně.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce:
Tato léková forma poskytuje rychlou úlevu od mírné až středně silné bolesti. Rychlá
úleva od bolesti se přisuzuje rychlému nástupu účinku díky zkrácené době do
maximální plazmatické koncentrace. Přípravek tvoří kombinace malých částic léčivé
látky kyseliny acetylsalicylové a efervescentní složky, což zajišťuje velmi rychlý
rozpad jádra tablety. Díky rychlému rozpuštění je dosaženo rychlejší absorbce
kyseliny acetylsalicylové.

Po perorálním podání je absorpce kyseliny acetylsalicylové v gastrointestinálním
traktu z této lékové formy velmi rychlá a kompletní. Během a po absorpci je kyselina
acetylsalicylová přeměněna na hlavní aktivní metabolit kyselinu salicylovou.
Ve studiích biologické dostupnosti bylo zjištěno, že průměrných maximálních hladin
kyseliny acetylsalicylové je dosaženo po přibližně 17,5 minutách a kyseliny
salicylové po přibližně 45 minutách. Ve srovnání s konvenčními tabletami s kyselinou
acetylsalicylovou (Aspirin) byla při použití této lékové formy doba do dosažení
maximální plazmatické koncentrace kyseliny acetylsalicylové a kyseliny salicylové
zkrácena faktorem 2,6 resp. 4,0.

Vyplývající klinicky rychlejší nástup účinku byl demonstrován v klinických
srovnávacích studiích účinnosti s více než 1000 pacienty s bolestí po chirurgickém
zubním zákroku. V těchto studiích došlo ve srovnání s konvenčními tabletami s
kyselinou acetylsalicylovou k významnému zkrácení doby do prvního patrného
ústupu bolesti, doby do prvního potvrzeného patrného ústupu bolesti a doby do
relevantního ústupu bolesti, přičemž nedošlo ke změně v celkové účinnosti (délka
trvání a intenzita účinku). Ve srovnání s konvenčními tabletami s kyselinou
acetylsalicylovou byla doba do relevantního ústupu bolesti dvakrát rychlejší (49 minut
v porovnání s 99 minutami).



10

Distribuce:
Jak kyselina acetylsalicylová, tak kyselina salicylová se významně váží na
plazmatické bílkoviny a jsou rychle distribuovány do těla. Kyselina salicylová
přechází do mateřského mléka a prochází přes placentu.

Eliminace:
Kyselina salicylová je vylučována převážně biotransformací v játrech. Její metabolity
jsou kyselina salicylmočová, salicylfenolglukuronid, salicylacylglukuronid, kyselina
gentisová a kyselina gentismočová.

Vzhledem k tomu, že je metabolizmus limitován kapacitou jaterních enzymů, závisí
eliminační kinetika kyseliny salicylové na její dávce. Eliminační poločas se proto
pohybuje od 2 až 3 hodin po malých dávkách do přibližně 15 hodin po vysokých
dávkách. Kyselina salicylová a její metabolity jsou vylučovány převážně ledvinami.

5.3. Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Předklinický profil bezpečnosti kyseliny acetylsalicylové je dobře zdokumentován.

Ve studiích na zvířatech způsobovaly salicyláty ve vysokých dávkách poškození
ledvin, ale nepoškozovaly žádné jiné orgány. Obsáhle byla studována in vitro a in vivo
mutagenicita kyseliny acetylsalicylové, přičemž nebyl zjištěn žádný relevantní důkaz
mutagenního potenciálu. Totéž platí pro studie karcinogenity.

U salicylátů byly ve studiích na řadě zvířecích druhů zjištěny teratogenní účinky
(např. malformace srdce a skeletu, defekty páteře). Po prenatální expozici byly
popsány poruchy nidace, embryotoxické a fetotoxické účinky a zhoršení schopnosti
učení u mláďat.


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Seznam pomocných látek

Jádro tablety:
koloidní bezvodý oxid křemičitý
uhličitan sodný

Obalová vrstva:
karnaubský vosk
hypromelosa
zinkum-stearát

6.2. Inkompatibility

Neuplatňuje se

6.3. Doba použitelnosti




11
roky.

6.4. Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5. Druh obalu a obsah balení

Stripy (fólie papír – PE – Al – kopolymer) obsahující 4, 8, 12, 20, 24, 40, 60 nebo obalených tablet v papírové krabičce.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6. Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Bayer s.r.o.
Siemensova 155 00 Praha
Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

07/480/13-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 4. 12. Datum posledního prodloužení registrace: 14. 9.

10. DATUM REVIZE TEXTU

7. 2.