Drug details are not available in the selected language, the original text is displayed

Amitriptylin slovakofarma


Absorpce
Potahované tablety

Po perorálním podání tablet je maximálních sérových hladin dosaženo asi za 4 hodiny.
(t
max
= 3,89 ± 1,87 hodin; rozsah 1,93-7,98 hodin). Po perorálním podání 50 mg je střední hodnota C
max
=
30,95 ± 9,61 ng/ml; rozsah 10,85-45,70 ng/ml (111,57 ± 34,64 nmol/l; rozsah 39,06-164,52 nmol/l).
Průměrná absolutní biologická dostupnost po perorálním podání je 53% (F
abs
= 0,527 ± 0,123; rozsah
0,219-0,756).

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem (Vd)
β

odhadnutý po intravenózním podání je 1 221 l ± 280 l; rozsah 769-1 l (16 ± 3 l/kg).
Vazba na plazmatické proteiny je asi 95 %.
Amitriptylin a jeho hlavní metabolit nortriptylin procházejí placentární bariérou.
U kojících matek se amitriptylin a nortriptylin v malém množství vylučují do mateřského mléka. Poměr
koncentrace v mléce ke koncentraci v plazmě žen je asi 1:1. Odhadovaná denní expozice kojence
(amitriptylin + nortriptylin) tvoří průměrně 2 % odpovídajících dávek amitriptylinu v přepočtu na
hmotnost matky (v mg/kg) (viz bod 4.6).

Biotransformace
Metabolismus amitriptylinu in vitro probíhá hlavně demethylací (CYP2C19, CYP3A4) a hydroxylací
(CYP2D6), následovanými konjugací s kyselinou glukuronovou. Dále se zapojují i izoenzymy CYP1A2 a
CYP2C9. Metabolismus je podmíněn genetickým polymorfismem. Hlavním aktivním metabolitem je
sekundární amin, nortriptylin.
Nortriptylin je silnější inhibitor vychytávání noradrenalinu než serotoninu, zatímco amitriptylin inhibuje
vychytávání noradrenalinu i serotoninu stejně dobře. Další metabolity, například cis- a trans-hydroxyamitriptylin a cis- a trans-10-hydroxynortriptylin mají stejný profil jako nortriptylin, ale značně
slabší. Demethylnortriptylin a amitriptylin-N-oxid se v plazmě vyskytují jen v nepatrném množství; druhá
jmenovaná látka je prakticky inaktivní. Všechny metabolity jsou méně anticholinergní než amitriptylin a

nortriptylin. V plazmě co do množství převažuje 10-hydroxynortriptylin, ale většina metabolitů je
konjugována.

Eliminace
Eliminační poločas (t½ β) amitriptylinu po perorálním podání je asi 25 hodin (24,65 ± 6,31 hodin; rozsah
16,49-40,36 hodin). Střední systémová clearance (Cl
s
) je 39,24 ± 10,18 l/h, rozsah 24,53-53,73 l/h.
Vylučování probíhá hlavně močí. Renální eliminace nezměněného amitriptylinu je nevýznamná (asi 2 %).
Ustálené koncentrace amitriptylinu a nortriptylinu v plazmě se u většiny pacientů dosahuje do týdne. Při
léčbě konvenčními tabletami podávanými 3krát denně je plazmatická koncentrace ve stabilním stavu po
celých 24 hodin tvořena přibližně stejnými podíly amitriptylinu a nortriptylinu.

Starší pacienti
U starších pacientů byly prokázány delší poločasy a snížená perorální (Clo) clearance vlivem snížené
rychlosti metabolismu.

Snížená funkce jater
Poškození jater může snížit jaterní extrakci, což může mít za následek vyšší hladiny v plazmě. Při
určování dávek je u těchto pacientů zapotřebí opatrnosti (viz bod 4.2).

Snížená funkce ledvin
Selhání ledvin nemá vliv na kinetiku.

Polymorfismus
Metabolismus je podmíněn genetickým polymorfismem (CYP2D6 a CYP2C19) (viz bod 4.2).

Farmakokinetický/farmakodynamický vztah
Koncentrace amitriptylinu a nortriptylinu v plazmě se u jednotlivých pacientů značně liší a nebyla zjištěna
žádná jednoduchá korelace s terapeutickou odpovědí.
Terapeutické koncentrace v plazmě u velké deprese se pohybují kolem 80-200 ng/ml (≈ 280-700 nmol/l)
(pro amitriptylin + nortriptylin). Hladiny nad 300-400 ng/ml jsou spojeny se zvýšeným rizikem poruch
srdečního vedení ve smyslu prodloužení komplexu QRS nebo AV bloku.

Amitriptylin slovakofarma

Selection of products in our offer from our pharmacy
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
269 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
129 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
365 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
299 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
1 390 CZK
 
Lekarna.cz
In stock | Shipping from 29 CZK
109 CZK
 
Drmax.cz
In stock | Shipping from 79 CZK
105 CZK

About project

A freely available non-commercial project for the purpose of laic drug comparisons at the level of interactions, side effects as well as drug prices and their alternatives

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Languages

Czech English Slovak

More info