Zavedos

Farmakoterapeutická skupina: antracykliny a příbuzné látky, ATC kód: L01DB
Idarubicin je antracyklin s interkalačním účinkem na DNA, který vstupuje do interakce s
topoizomerázou II a má inhibiční účinky na syntézu nukleových kyselin. Záměna ve struktuře
antracyklinů na 4. pozici dává sloučenině ve srovnání s doxorubicinem a daunorubicinem vyšší
lipofilitu s následným zlepšením průnikem do buněk.

Idarubicin byl shledán silnějším než daunorubicin a účinnější látkou pro léčbu leukemie a lymfomů u
myší, a to jak při intravenózním, tak při perorálním podání. In vitro studie na myších a lidských
buňkách rezistentních na antracykliny ukázaly nižší míru zkřížené rezistence u idarubicinu než
v případě doxorubicinu či daunorubicinu. Studie kardiotoxicity na zvířatech ukázaly, že má idarubicin
lepší terapeutický index než doxorubicin nebo daunorubicin. Hlavní metabolit, idarubicinol, má
v experimentálních modelech také prokázané protinádorové působení, jak in vitro, tak in vivo. Pokud
je podáván potkanům ve stejných dávkách jako látka, ze které je odvozen, je idarubicinol zřetelně
méně kardiotoxický než idarubicin.