Amlodipin zentiva k.s.

Vliv jiných léčivých přípravků na amlodipin

Inhibitory CYP3ASoučasné užívání amlodipinu a silných nebo středně silných inhibitorů CYP3A4 (inhibitory proteázy,
azolová antimykotika, makrolidy jako je erythr omycin nebo klarithromycin, verapamil nebo diltiazem)
může významně zvyšovat expozici amlodipinu, což může mít za následek zvýšené riziko hypotenze.
Klinický význam těchto farmakokinetických změn může být výraznější u starších pacientů. Může být
proto nutné klinické sledování a úprava dávky.

Induktory CYP3APři souběžné léčbě se známými induktory CYP3A4 se mohou měnit plazmatické koncentrace
amlodipinu. Proto je zapotřebí během souběžné léčby, zejména silnými induktory CYP3A4 (např.
rifampicin, třezalka tečkovaná), a po ní monitorovat krevní tlak a případně zvážit úpravu dávky.
Podávání amlodipinu s grapefruitem nebo s grapefruitovou štávou není doporučeno, protože u
některých pacientů může být zvýšena biologická dostupnost, což může vést k zesílení účinku
amlodipinu na snižování krevního tlaku.

Dantrolen (infuze)
U zvířat byla pozorována letální ventrikulární fibrilace a kardiovaskulární kolaps ve spojitosti
s hyperkalemii po podání společně s verapamilem a intravenózně podávaným dantrolenem. Vzhledem
k riziku hyperkalemie je doporučeno vyvarovat se podávání blokátorů kalciových kanálů, jako je
amlodipin, u pacientů citlivých ke vzniku maligní hypertermie a během léčby maligní hypertermie.


Vliv amlodipinu na jiné léčivé přípravky
Účinek amlodipinu na snižování krevního tlaku se sčítá s účinkem jiných antihypertenziv.

Takrolimus
Při současném podávání takrolimu s amlodipinem existuje riziko zvýšení hladiny takrolimu v krvi, ale
farmakokinetický mechanizmus této interakce není úplne objasněn. Aby se zamezilo toxicitě
takrolimu, je u pacientů léčených takrolimem při současném podávání amlodipinu třeba monitorovat
hladiny takrolimu v krvi a v případě potřeby upravit dávkování takrolimu.

Inhibitory mTOR (Mechanistic Target of Rapamycin)
Inhibitory mTOR, jako je sirolimus, temsirolimus a everolimus, jsou substráty CYP3A. Amlodipin je
slabým inhibitorem CYP3A. Při souběžném použití inhibitorů mTOR může amlodipin zvýšit expozici
inhibitorům mTOR.

Cyklosporin
U zdravých dobrovolníků a dalších skupin pacientů nebyly provedeny žádné studie interakcí
cyklosporinu a amlodipinu. Výjimku tvořili pacienti po transplantaci ledvin, kde byl pozorován
variabilní nárůst (průměr 0 % - 40 %) minimálních koncentrací cyklosporinu. U pacientů po
transplantaci ledvin, kteří užívají amlodipin, má být věnována zvýšená pozornost monitoringu hladin
cyklosporinu a v případě potřeby má být dávka cyklosporinu snížena.

Simvastatin
Současné podávání opakovaných dávek 10 mg amlodipinu spolu s 80 mg simvastatinu vedlo k 77%
zvýšení expozice simvastatinu ve srovnání s užíváním simvastatinu samotného. Limitující dávka
simvastatinu u pacientů užívajících amlodipin je 20 mg denně.

V klinických studiích interakcí neovlivňoval amlodipin farmakokinetiku atorvastatinu, digoxinu nebo
warfarinu.