Acifein

Mechanismus účinku:
Všechna léčiva ze skupiny neopioidních analgetik mají společný mechanismus účinku:
inhibicí enzymu cyklooxygenázy snižují syntézu prostaglandinů, které zvyšují citlivost
algogenních receptorů vůči účinku bradykininu, histaminu a jiným v tkáni uvolňovaným
mediátorům. Tento mechanismus nese odpovědnost za jejich analgetický účinek a přímo
souvisí i s nežádoucími účinky plynoucími z chybění prostaglandinů při fyziologických
procesech. ASA acetylací blokuje cyklooxygenázu hlavně v periferních tkáních.
Podstata analgetického účinku paracetamolu není celkem objasněna. Působí hlavně centrální
inhibici produkce prostaglandinů.
Kofein disponuje velkou řadou farmakologických účinků - stimulace CNS, kardiostimulace,
relaxace hladkého svalstva bronchů, zvýšení žaludeční sekrece, uvolňování katecholaminů.
Podle poznatků současné doby je základem účinku kofeinu neselektivní antagonismus
adenozinových receptorů. Mimo to je inhibitorem fosfodiesterázy a mobilizuje Ca++
z intracelulárních rezerv. Farmakologická aktivita kofeinu je výsledkem více mechanismů.
Podílí se na ní: blokáda periferního pronociceptivního účinku adenozinu, aktivace
adrenergního systému, který aktivuje inhibiční dráhy bolesti a stimulace CNS. Údaje o
adjuvantním analgetickém účinku kofeinu v analgetických směsích nejsou jednoznačné.
Vyplývá to z těžkostí pocházejících ze subjektivních metod hodnocení bolesti v klinických
podmínkách, z různých mechanismů vzniku bolesti, a rovněž z rozdílnosti použitých dávek
kofeinu. V kombinaci s ASA a paracetamolem byl potencující efekt kofeinu 1,55 - 1,58.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkodávkovanou
kyselinou acetylsalicylovou (ASA) může tlumit její vliv na agregaci destiček.
Ve studii s jednorázovou dávkou 400 mg ibuprofenu podávanou 8 h před nebo 30 min po
podání 81 mg ASA s rychlým uvolňováním byl pozorován snížený účinek ASA na tvorbu
tromboxanu nebo agregaci destiček. Tyto údaje však mají své limity a není znám jejich
dopad na klinickou praxi. Zejména při ojedinělém krátkodobém podávání ibuprofenu není
klinicky významný vliv pravděpodobný.