Acylpyrin

Absorpce
ASA je slabá kyselina, která se rychle resorbuje částečně ze žaludku, ale hlavně z
proximálních částí tenkého střeva. Neionizovaná prostupuje gastrointestinální stěnou
pasivní difúzí. Resorpce z tabletové lékové formy je více než 80 %. Presystémový
metabolismus je vysoký.
Distribuce
Nejvyšší koncentrace ASA v plazmě je po 14 minutách. Přítomnost potravy prodlužuje
resorpci salicylátů. Po resorpci se rovnoměrně distribuuje do většiny tkání. Při obvyklém
dávkování je distribuční objem ASA 170 - 200 ml. kg-1 tělesné hmotnosti. Esterázy v
gastrointestinální mukóze a v játrech hydrolyzují ASA, která do systémové cirkulace
vstupuje jako kyselina salicylová. ASA je možné detekovat v plazmě pouze krátce. Váže
se na albumin z 85 - 95 %. Podíl volného léčiva se zvyšuje při hypalbuminémii a
důsledkem kompetice na vazebném místě. Prochází placentární bariérou a vylučuje se do
mateřského mléka. Po podání vyšších dávek lze ASA prokázat v mozkomíšním moku a v
synoviální tekutině.
6/7
Biotransformace
ASA se biotransformuje deacetylací v různých tkáních, ale hlavně v endoplazmatickém
retikulu jater. Metabolismus je prvního a nultého řádu. Tvoří 3 hlavní metabolity -
kyselinu salicylovou, salicylurovou a gentisovou. Kyselina salicylová je aktivní metabolit.
Eliminace
Salicyláty se eliminují hlavně ledvinami. Vylučování závisí na velikosti dávky a pH moče.
Poločas eliminace kolísá od 2 do 3 hodin po podání nízkých dávek až do 12 hodin po
analgetických dávkách.
Existuje signifikantní korelace mezi plazmatickou koncentrací salicylátu a analgezí.
Analgetický účinek se dostavuje při plazmatické koncentraci od 20 - 100 mg.1-1.
Vytěsnění bilirubinu salicyláty z vazby na plazmatické bílkoviny může způsobit vznik
jádrového ikteru u novorozenců.
U geriatrických pacientů neexistují specifické odlišnosti, zde platí pouze obecně platné
odlišnosti farmakokinetiky v geriatrii (snížená žaludeční kyselost, hypalbuminémie, snížení
aktivity biotransformačních enzymů, snížení renální exkrece).