פרטי התרופות אינם זמינים בשפה שנבחרה, הטקסט המקורי מוצג

Mistra

Ethinylestradiol
Absorpce

Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován. Maximální sérové koncentrace
okolo 67 pg/ml je dosaženo během 1,5-4 hodin po podání. Během absorpce a během prvního
průchodu játry je ethinylestradiol extenzivně metabolizován, což má za následek průměrnou
perorální biologickou dostupnost okolo 44 %.
Distribuce
Ethinylestradiol je vysoce, ale nespecificky vázán na sérový albumin (přibližně 98 %) a indukuje
vzestup sérové koncentrace SHBG (pohlavní hormony vázajícího globulinu). Zdánlivý distribuční
objem byl stanoven na 2,8-8,6 l/kg.
Biotransformace
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci jak ve sliznici tenkého střeva, tak v játrech.
Ethinylestradiol je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací, vzniká však velké množství
různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou přítomny jako volné metabolity
nebo konjugované s kyselinou glukuronovou a sírovou. Metabolická clearance je přibližně 2,3 – ml/min/kg.
Eliminace
Sérové hladiny ethinylestradiolu klesají ve dvou dispozičních fázích charakterizované poločasy
okolo 1 hodiny a 10-20 hodin. Nezměněný ethinylestradiol není vylučován, jeho metabolity jsou
vylučovány močí a žlučí v poměru 4 : 6. Poločas eliminace metabolitů je asi 1 den.
Rovnovážný stav
Rovnovážného stavu je dosaženo během druhé poloviny léčebného cyklu, kdy sérové hladiny léku
jsou dvojnásobně vyšší ve srovnání s jednotlivou dávkou.

Dienogest
Absorpce

Po perorálním podání je dienogest rychle a kompletně absorbován. Maximální koncentrace v séru
51 ng/ml je dosaženo za 2,5 h po podání jedné tablety. Absolutní biologická dostupnost při podání
v kombinaci s ethinylestradiolem je přibližně 96 %.
Distribuce
Dienogest je vázán na sérový albumin a neváže se na SHBG ani na kortikosteroidy vázající globulin
(CBG). Okolo 10 % celkové sérové koncentrace je přítomno jako volný steroid, 90 % je nespecificky
vázáno na albumin. Ethinylestradiolem indukované zvýšení SHBG neovlivňuje vazbu dienogestu
na sérové bílkoviny. Zdánlivý distribuční objem dienogestu se pohybuje mezi 37 a 45 l.
Biotransformace
Dienogest je metabolizován převážně hydroxylací a konjugací s tvorbou endokrinologicky
neaktivních metabolitů. Tyto metabolity jsou rychle z plasmy odstraňovány, takže v lidské plasmě
kromě nezměněného dienogestu nejsou žádné metabolity nacházeny. Celková clearance po podání
jednotlivé dávky (Cl/F) je 3,6 l /h.
Eliminace
Sérové hladiny dienogestu klesají s poločasem přibližně 9 hodin. Pouze zanedbatelné množství
dienogestu je v nezměněné formě vylučováno ledvinami. Po perorálním podání dávky 0,1 mg/kg je
exkrece ve stolici a v moči v poměru 3,2. Přibližně 86 % podané dávky je vyloučeno do 6 dnů, z
toho velká část, tj. 42 %, je vyloučena během prvních 24 hodin převážně močí.
Rovnovážný stav
Farmakokinetika dienogestu není ovlivněna plasmatickými hladinami SHBG. Po jednodenním
užívání se zvyšují sérové hladiny přibližně 1,5krát a rovnovážného stavu je dosaženo během 4 dnů
podávání.

Mistra

מבחר מוצרים בהצעה שלנו מבית המרקחת שלנו
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
1 790 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
199 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
609 CZK
 
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
609 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
499 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
435 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
15 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
309 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
155 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
39 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
99 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
145 CZK
 
במלאי | משלוח מ 79 CZK
85 CZK

על פרויקט

פרויקט שאינו מסחרי זמין באופן חופשי לצורך השוואת תרופות עלים ברמת האינטראקציות, תופעות הלוואי כמו גם מחירי התרופות והחלופות שלהן.

שפות

Czech English Slovak

עוד מידע