Utrogestan

Perorální podání

- Absorpce:
Mikronizovaný progesteron se vstřebává ze zažívacího ústrojí. Plazmatické hladiny progesteronu
začínají stoupat během první hodiny, a maximální plazmatické koncentrace je dosaženo po 1 až hodinách po podání. Farmakokinetické studie na dobrovolnících ukázaly, že průměrná hodnota
plazmatické koncentrace progesteronu 0,13 ng/ml se po jednorázovém perorálním podání 2 tobolek
zvýšila na 4,25 ng/ml po 1 hodině, 11,75 ng/ml po 2 hodinách, poté byl zaznamenán pozvolný pokles
na 8,37 ng/ml po 4 hodinách, 2 ng/ml po 6 hodinách a 1,64 ng/ml po 8 hodinách. Vzhledem ke
tkáňovému retenčnímu času hormonu se zdá, že pro dosažení impregnace po celých 24 hodin je
nezbytné, aby byla denní dávka užívána rozděleně ve dvou dílčích dávkách v odstupu přibližně hodin. Existují značné individuální odchylky, nicméně u jedné a téže osoby zůstává farmakokinetická
charakteristika stejná i po několika měsících, což umožňuje dobrou individualizaci dávkování.

- Metabolismus:
Hlavními metabolity v plazmě jsou 20alfa-hydroxy-delta4alfa-pregnanolon a 5alfa-
dihydroprogesteron.
Urinární eliminace je pozorována z 95 % ve formě glukuronidovaných metabolitů, hlavně
3alfa,5beta-pregnandiolu.
Tyto plazmatické a urinární metabolity jsou podobné metabolitům, které se nalézají při
fyziologické sekreci corpus luteum.

Vaginální podání

- Absorpce:
Vaginálně podaný progesteron je rychle absorbován, jelikož po jedné hodině lze zjistit vysoké
hladiny progesteronu v plazmě.
Maximální plazmatické koncentrace progesteronu je dosaženo během 2 až 6 hodin po podání, a při
aplikaci 100 mg ráno a 100 mg večer se průměrná plazmatická koncentrace 9,7 ng/ml udržuje po
celých 24 hodin. Toto průměrné doporučené dávkování tedy navozuje ustálené fyziologické
koncentrace progesteronu v plazmě, podobné koncentracím v luteální fázi normálního ovulačního
cyklu. Slabé interindividuální odchylky hladin progesteronu dovolují předvídat reakce očekávané
při standardním dávkování.
Dávkami vyššími než 200 mg denně se dosahují koncentrace progesteronu podobné koncentracím v
prvním trimestru těhotenství.

- Metabolismus:
Plazmatické hladiny 5beta-pregnanolonu se nezvyšují.
Urinární eliminace je pozorována hlavně ve formě 3alfa, 5beta-pregnandiolu a vyznačuje se
postupným vzestupem koncentrace (142 ng/ml maximální koncentrace v 6. hodině).