Les détails du médicament ne sont pas disponibles dans la langue sélectionnée, le texte d'origine est affiché

Racibum



Absorpce
Racekadotril se po perorálním podání rychle vstřebává.
Biologická dostupnost racekadotrilu není potravou ovlivněna, ale vrcholový účinek je asi o hodinu a
půl opožděn.

Distribuce
Po perorálním podání racekadotrilu značeného 14C zdravým dobrovolníkům byla
koncentrace racekadotrilu v plazmě více než 200krát vyšší než v krevních buňkách a 3krát vyšší než
celkově v krvi. Z toho lze odvodit, že léčivo se nijak významně neváže na krevní buňky.
Distribuce značeného uhlíku v ostatních tělesných tkáních byla nevelká, jak ukazuje průměrný
pozorovaný distribuční objem v plazmě 66,4 kg.
Devadesát procent aktivního metabolitu racekadotrilu, thiorphanu = (RS)-N-(1-oxo-
2(mercaptomethyl)-3-phenylpropyl) glycinu, se váže na plazmatické proteiny, zvláště na albumin.
Délka a rozsah účinku racekadotrilu závisí na dávce. Doba k dosažení vrcholové inhibice enkefalinázy
v plazmě je asi 2 hodiny a odpovídá 75% inhibici při dávce 100 mg. Trvání plazmatické inhibice
enkefalinázy při dávce 100 mg je asi 8 hodin.

Biotranformace
Biologický poločas racekadotrilu, měřený inhibicí enkefalinázy v plazmě, je asi hodiny. Racekadotril je rychle hydrolyzován na thiorphan (RS)-N-(1-oxo-2(mercaptomethyl)-3-
phenylpropyl) glycin, aktivní metabolit, který je postupně přeměňován na inaktivní metabolity,
identifikované jako sulfoxid S-methylthiorphanu, S-methyl thiorphan, 2-methanesufinylmethyl
propionová kyselina a 2-methylsulfanylmethyl propionová kyselina, které tvořily více než 10 %
systémové expozice mateřské látce.
Další vedlejší metabolity byly také zachyceny a změřeny v moči a stolici.
Opakované podávání racekadotrilu nezpůsobuje v těle kumulaci.
In vitro data ukazují, že racekadotril/thiorphan a jeho čtyři hlavní inaktivní metabolity neinhibují
hlavní izoformy enzymu CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2 a 2C19 v rozsahu, který by byl klinicky
významný.
In vitro data ukazují, že racekadotril/thiorphan a jeho čtyři hlavní inaktivní metabolity neindukují
izoformy enzymu CYP (3A4, 2A6, 2B6, 2C9/2C19, 1A skupinu, 2E1) a UGT konjugující
enzymy v rozsahu, který by byl klinicky významný.
Racekadotril neovlivňuje vazbu na bílkoviny u léčivých látek silně se vážících na bílkoviny, jako je
tolbutamid, warfarin, kyselina niflumová, digoxin nebo fenytoin.
U pacientů se selháním jater (cirhóza, stupeň B klasifikace podle Child-Pugha) ve srovnání se
zdravými dobrovolníky projevoval kinetický profil aktivního metabolitu racekadotrilu podobný Tmax
a T1/2 a menší Cmax (-65 %) a AUC (-29 %).
U pacientů s těžkým renálním selháním (clearance creatininu 11-39 ml/min) ve srovnání se zdravými
dobrovolníky (clearance creatininu >70 ml/min) ukazoval kinetický profil aktivního metabolitu
racekadotrilu menší Cmax (-49 %) a větší AUC (+16 %) a T1/2.
U pediatrické populace jsou farmakokinetické výsledky podobné jako u dospělé populace. Cmax je
dosažena za 2 hodiny 30 minut po podání. Po podávání vícečetných dávek každých 8 hodin po dobu dní nebyla pozorována kumulace.

Eliminace
Racekadotril je vylučován v podobě aktivních a neaktivních metabolitů. Eliminace probíhá
zejména ledvinami (81,4 %) a v mnohem menším rozsahu stolicí (okolo 8 %). Vylučování plícemi
není významné (méně než 1 % dávky).

Racibum

Sélection de produits dans notre offre de notre pharmacie
 
En stock | Frais de port 79 CZK
145 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
85 CZK
 
 
En stock | Frais de port 79 CZK
305 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
305 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
375 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
499 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
275 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
1 290 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
125 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
619 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
29 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
269 CZK

A propos du projet

Un projet non commercial librement disponible aux fins de comparaisons de médicaments laïques au niveau des interactions, des effets secondaires ainsi que des prix des médicaments et de leurs alternatives

Langues

Czech English Slovak

Plus d'informations