Les détails du médicament ne sont pas disponibles dans la langue sélectionnée, le texte d'origine est affiché

Midazolam kalceks


Absorpce po intramuskulárním podání
Midazolam je ze svalové tkáně rychle a kompletně absorbován. Maximální plazmatické koncentrace je
dosaženo během 30 minut. Absolutní biologická dostupnost po intramuskulárním podání je více než
90 %.

Absorpce po rektálním podání
Midazolam je po rektálním podání absorbován rychle. Maximální plazmatické koncentrace je
dosaženo během 30 minut. Absolutní biologická dostupnost je přibližně 50 %.

Distribuce
Po intravenózním podání midazolamu se na křivce plazmatické koncentrace v čase vytváří jedna nebo
dvě odlišné distribuční fáze. Distribuční objem v rovnovážném stavu je 0,7 až 1,2 l/kg.
Midazolam je z 96-98 % vázán na plazmatické bílkoviny, zejména albumin. Midazolam pomalu
a v malých množstvích přestupuje do cerebrospinálního moku. U člověka bylo také prokázáno, že
midazolam pomalu přestupuje placentární bariérou do fetálního oběhu. Malá množství midazolamu
byla detekována v mateřském mléce. Midazolam není substrátem transportérů léčiv.

Biotransformace
Midazolam je téměř úplně eliminován biotransformací. Odhaduje se, že frakce dávky metabolizovaná
játry je 30-60 %. Midazolam je hydroxylován izoenzymy cytochromu P450 CYP3A4 a CYP3A5. Jeho
hlavním metabolitem v plazmě i moči je 1‘-hydroxymidazolam.
Plazmatické koncentrace 1‘-hydroxymidazolamu představují 12 % koncentrace mateřské sloučeniny.
1‘-hydroxymidazolam je farmakologicky aktivní, ale jen s minimálním přispěním (kolem 10 %)
k celkovému efektu intravenózního midazolamu.

Eliminace
U zdravých dobrovolníků se eliminační poločas midazolamu pohybuje mezi 1,5 a 2,5 hodinami.
Plazmatická clearance je v rozmezí 300 až 500 ml/min. Midazolam je vylučován převážně ledvinami
(60-80 % dávky podané injekčně) jako 1‘-hydroxymidazolam konjugovaný glukuronidem. Méně než

% dávky se močí vyloučí v nezměněné podobě. Eliminační poločas 1‘-hydroxymidazolamu je kratší
než 1 hodina. Kinetika eliminace midazolamu podávaného intravenózní infuzí je podobná té po
bolusové injekci. Opakované podávání midazolamu neindukuje enzymy metabolizující léčivo.

Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů
Starší pacienti
U dospělých pacientů starších 60 let může být eliminační čas prodloužen až 4násobně.

Pediatrická populace
Zatímco absorpce po rektálním podání midazolamu je podobná u dětí i u dospělých, biologická
dostupnost u dětí je nižší (5-18 %). Ve srovnání s dospělými je u dětí ve věku 3-10 let eliminační
poločas po intravenózním a rektálním podání kratší (1-1,5 hodiny). Tento rozdíl odpovídá zvýšené
metabolické clearance u dětí.

Novorozenci
Eliminační poločas je u novorozenců průměrně 6-12 hodin, pravděpodobně jako důsledek nezralosti
jater, a clearance je snížena. U novorozenců s poruchou funkce jater a ledvin spojenou s asfyxií je
riziko vytváření neočekávaně vysokých sérových koncentrací midazolamu způsobené významně
sníženou a variabilní clearance (viz bod 4.4).

Obézní pacienti
Průměrný poločas je u obézních pacientů delší než u pacientů neobézních (5,9 versus 2,3 hodiny). Je
to důsledek přibližně 50% zvýšení distribučního objemu vztaženého na celkovou tělesnou hmotnost.
Clearance se u obézních a neobézních pacientů významně nemění.

Pacienti s poruchou funkce jater
Eliminační poločas může být u cirhotických pacientů v porovnání se zdravými dobrovolníky delší
a clearance nižší (viz bod 4.4).

Pacienti s poruchou funkce ledvin
Farmakokinetika nenavázaného midazolamu není u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin
změněna. Farmakologicky mírně aktivní hlavní metabolit midazolamu glukuronid 1‘-
hydroxymidazolam, který je vylučován ledvinami, se u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin
kumuluje. Tato kumulace vede k prodloužené sedaci. Proto má být midazolam podáván s opatrností
a titrován k dosažení požadovaného účinku (viz bod 4.4).

Kriticky nemocní pacienti
Eliminační poločas midazolamu je u kriticky nemocných pacientů prodloužen až 6násobně.

Pacienti se srdeční insuficiencí
U pacientů s kongestivním srdečním selháním je eliminační poločas ve srovnání se zdravými subjekty
delší (viz bod 4.4).

Midazolam kalceks

Sélection de produits dans notre offre de notre pharmacie
 
En stock | Frais de port 79 CZK
305 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
305 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
375 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
499 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
275 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
1 290 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
125 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
619 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
29 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
269 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
229 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
229 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
99 CZK

A propos du projet

Un projet non commercial librement disponible aux fins de comparaisons de médicaments laïques au niveau des interactions, des effets secondaires ainsi que des prix des médicaments et de leurs alternatives

Langues

Czech English Slovak

Plus d'informations