Les détails du médicament ne sont pas disponibles dans la langue sélectionnée, le texte d'origine est affiché

Lerpin 20

Absorpce
Lerpin se po perorálním podání v dávce 10-20 mg úplně vstřebává a maximální koncentrace v
plasmě 3,30 ng/ml + 2,09 SD, resp. 7,66 ng/ml + 5,90 SD je dosaženo přibližně za 1,5-3 hodiny
po podání.

Oba enantiomery lerkanidipinu mají podobný profil plasmatické koncentrace: doba do dosažení
maximální koncentrace v plasmě je u obou stejná, maximální koncentrace v plasmě a AUC (S)
enantiomeru jsou v průměru 1,2krát vyšší, a eliminační poločasy obou enantiomerů jsou v
zásadě stejné. Vzájemná konverze enantiomerů „in vivo“ nebyla pozorována.
V důsledku vysokého metabolismu při prvním průchodu játry je absolutní biologická
dostupnost Lerpinu užitého po jídle perorálně přibližně 10%, při podání zdravým
dobrovolníkům nalačno se snižuje na 1/3.
Dostupnost Lerpinu po perorálním podání se čtyřnásobně zvyšuje při jeho užití do 2 hodin, po
velmi tučném jídle. Lerpin se má proto užívat před jídlem.

Distribuce
Distribuce z plasmy do tkání a orgánů je rychlá a značná. Více než 98 % lerkanidipinu se váže
na plasmatické bílkoviny. Vzhledem k tomu, že pacienti se těžkou poruchou funkce ledvin
nebo jater mají nižší koncentrace plasmatických bílkovin, může se u nich zvýšit podíl volné
frakce léku.
Biotransformace
Lerpin je značně metabolizován CYP3A4; parentní látka nebyla zjištěna v moči, ani ve stolici.
Léčivo je přeměňováno hlavně na neaktivní metabolity, přibližně 50 % dávky je vyloučeno
močí.

Studie provedené s lidskými jaterními mikrosomy „in vitro” prokázaly, že lerkanidipin do jisté
míry inhibuje CYP3A4 a CYP2D6 v koncentracích, které jsou 160krát, resp. 40krát vyšší než
maximální koncentrace dosažené po dávce 20 mg.

Studie interakcí provedené u lidí navíc prokázaly, že lerkanidipin nemění plasmatické
koncentrace midazolamu, což je typický substrát CYP3A4, ani koncentrace metoprololu, což
je typický substrát CYP2D6. Z tohoto důvodu se nepředpokládá, že by Lerpin v
terapeutických dávkách inhiboval biotransformaci léků metabolizovaných CYP3A4 a
CYP2D6.

Eliminace
Eliminace probíhá převážně cestou biotransformace.
Průměrný terminální eliminační poločas je 8-10 hodin, terapeutický účinek přetrvává 24 hodin,
což je důsledek vysokého stupně vazby na lipidové membrány. Akumulace po opakovaném
podání nebyla pozorována.
Linearita/nelinearita
Perorální podání Lerpinu vede k dosažení plasmatickým koncentrací, které nejsou přímo
úměrné dávkování (nelineární kinetika). Po podání dávek 10, 20 nebo 40 mg byl poměr

11/12
pozorovaných maximálních koncentrací v plasmě 1:3:8, plochy pod křivkou plasmatická
koncentrace - čas byly v poměru 1:4:18, což ukazuje na postupný nárůst saturace metabolismu
při prvním průchodu játry. Dostupnost léku se v souladu s tímto pozorováním zvyšuje s
rostoucí dávkou.
Speciální populace
U starších pacientů a pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebo lehkou
až středně těžkou poruchou funkce jater bylo prokázáno, že farmakokinetika lerkanidipinu je
podobná farmakokinetice pozorované u běžné populace pacientů; u pacientů se závažnou
poruchou funkce ledvin nebo u trvale dialyzovaných pacientů byly zjištěny vyšší hladiny léku
(asi o 70 %). Je pravděpodobné, že systémová biologická dostupnost lerkanidipinu bude u
pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce jater vyšší, protože lék je za normálních
okolností výrazně metabolizován v játrech.

Lerpin 20

Sélection de produits dans notre offre de notre pharmacie
 
 
En stock | Frais de port 79 CZK
305 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
305 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
375 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
499 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
275 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
1 290 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
125 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
619 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
29 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
269 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
229 CZK
 
En stock | Frais de port 79 CZK
229 CZK

A propos du projet

Un projet non commercial librement disponible aux fins de comparaisons de médicaments laïques au niveau des interactions, des effets secondaires ainsi que des prix des médicaments et de leurs alternatives

Langues

Czech English Slovak

Plus d'informations