Mechanismus účinku Loperamid se váže na opioidní receptory ve stěně střevní. Následně inhibuje uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů, čímž zklidňuje propulzní peristaltiku a prodlužuje dobu střevní pasáže. Loperamid zvyšuje tonus análního sfinkteru, a snižuje tak inkontinenci a nutkání na stolici.
V randomizované dvojitě zaslepené klinické studii s 56 pacienty s akutním průjmem, kteří užívali loperamid, byl pozorován nástup antidiaroického účinku do jedné hodiny po podání jednorázové dávky 4 mg.
Vzhledem k vysoké afinitě loperamidu ke stěně střevní a vysokému stupni biotransformace při prvním průchodu játry (first-pass metabolism) loperamid téměř neprostupuje do systémové cirkulace.
Un projet non commercial librement disponible aux fins de comparaisons de médicaments laïques au niveau des interactions, des effets secondaires ainsi que des prix des médicaments et de leurs alternatives