Furosemid medreg

Absorpce
Furosemid se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu a tmax je 1 až 1,5 hodiny. Absorpce léčiva
podléhá široké intra a intervariabilitě.
Biologická dostupnost furosemidu u zdravých dobrovolníků je přibližně 50 % až 70 % u tablet. V
případě nemocných jedinců je biologická dostupnost léku ovlivněna několika faktory, včetně
souběžných onemocnění, které mohou snížit absorbci o 30 % (například u nefrotického syndromu).
Absorpce furosemidu může být ovlivněna příjmem potravy a rozsah tohoto účinku závisí na příslušné
farmaceutické formulaci.

Distribuce
Distribuční objem furosemidu je 0,1 až 1,2 litru na kg tělesné hmotnosti. Distribuční objem může být
vyšší v závislosti na typu souběžného onemocnění.
Vazba na plazmatické proteiny (převážně na albumin) je vyšší než 98 %.

Biotransformace a eliminace
Furosemid je vylučován většinou v nekonjugované formě, hlavně sekrecí na úrovni proximálního
tubulu. Glukuronový metabolit furosemidu představuje 10 % až 20 % látek v moči. Zbývající dávka se
vylučuje stolicí, pravděpodobně po sekreci žlučí.

Furosemid se vylučuje do mateřského mléka. Furosemid prochází placentární bariérou a pomalu se
přenáší na plod. Furosemid dosahuje stejné koncentrace u matky a plodu nebo novorozence.

Zvláštní populace
Renální nedostatečnost
V případě selhání ledvin je eliminace furosemidu pomalejší a jeho poločas je prodloužen, terminální
poločas může u pacientů se závažným selháním ledvin dosáhnout 24 hodin.

V případě nefrotického syndromu vede nižší koncentrace plazmatických proteinů k vyšším
koncentracím nekonjugovaného (volného) furosemidu. Na druhou stranu je účinnost furosemidu u
těchto pacientů snížena v důsledku vazby na intratubulární albumin a snížené tubulární sekrece.

Furosemid je špatně dialyzovatelný u pacientů podstupujících hemodialýzu, peritoneální dialýzu nebo
kontinuální ambulantní peritoneální dialýzu.

Jaterní nedostatečnost
V případě selhání jater se poločas furosemidu zvyšuje o 30 % až 90 %, a to hlavně z důvodu vyššího
distribučního objemu. Navíc v této skupině pacientů existuje široká variabilita farmakokinetických
parametrů.

Městnavé srdeční selhání, závažná hypertenze, starší lidé
Eliminace furosemidu je pomalejší v důsledku snížené funkce ledvin u pacientů s městnavým
srdečním selháním, závažnou hypertenzí nebo u starších osob.

Předčasně narozené děti a novorozenci
V závislosti na zralosti ledvin může být eliminace furosemidu pomalejší. Metabolismus léčiva je
snížen také u dětí s nedostatečnou schopností glukoronidace. Terminální poločas je u dětí starších než
33 týdnů po početí méně než 12 hodin. U dětí ve věku 2 měsíce a více je terminální clearance stejná
jako u dospělých.