Sp. zn. sukls


SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Diclofenac Dr. Müller Pharma 10 mg/g gel


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden gram gelu obsahuje diclofenacum natricum 10 mg.

Pomocné látky se známým účinkem:
Propylenglykol (E 1520), methylparaben (E 218) a propylparaben (E 216).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Bílý, hladký gel.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

K lokální symptomatické úlevě od bolesti a zánětu u poranění šlach, vazů, svalů a kloubů,
způsobených např. podvrtnutím, vymknutím a pohmožděním.
K léčbě bolestivých a revmatoidních stavů u mírné až středně těžké osteoartritidy kolen a rukou.

Diclofenac Dr. Müller Pharma je indikován k léčbě dospělých a dospívajících od 14 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Dospělí a dospívající od 14 let
Diclofenac Dr. Müller Pharma se aplikuje lokálně na kůži 3-4krát denně na postižené místo a jemně se
vtírá. Potřebné množství závisí na velikosti bolestivého místa. Například 2 až 4 g přípravku Diclofenac
Dr. Müller Pharma (množství odpovídající velikosti třešně až vlašského ořechu) je množství
dostatečné k léčení oblasti o velikosti 400 až 800 cm2 (odpovídá např. ploše 20x20 cm až 20x40 cm).

Délka trvání léčby závisí na indikaci a dosažené odpovědi pacienta na léčbu. Bez doporučení lékaře
gel nemá být používán déle než 2 týdny. Pokud se zdravotní stav nezlepší do 7 dnů nebo dojde
ke zhoršení, doporučuje se pacientům/rodičům dospívajících vyhledat lékaře.

Pediatrická populace
Děti a dospívající do 14 let:
Nedoporučuje se. Nejsou k dispozici dostatečné údaje o účinnosti a bezpečnosti přípravku u dětí a
dospívajících do 14 let (viz bod 4.4).

Starší pacienti
Mohou být používány obvyklé dávky pro dospělé.

Způsob podání
Diclofenac Dr. Müller Pharma se aplikuje lokálně na kůži na postižené místo a jemně se vtírá.
Po aplikaci je nutné umýt si ruce, pokud nejsou místem aplikace.

4.3 Kontraindikace

Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Pacienti s anamnézou záchvatu astmatu, kopřivky nebo akutní rinitidy po podání kyseliny
acetylsalicylové nebo jiných nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID).
Třetí trimestr těhotenství (viz bod 4.6).

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Výskyt nežádoucích účinků může být snížen podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou ke zlepšení příznaků.

Pravděpodobnost systémových nežádoucích účinků při lokální aplikaci přípravku Diclofenac Dr.
Müller Pharma je ve srovnání s perorálně podávaným diklofenakem velmi malá, a to z důvodu nízké
systémové absorpce diklofenaku obsaženého v přípravku Diclofenac Dr. Müller Pharma. Nicméně,
jestliže je lokálně podávaný diklofenak aplikován na velké plochy kůže nebo používán dlouhodobě,
nelze vyloučit možný výskyt systémových nežádoucích účinků (viz souhrn údajů o přípravku
systémových forem diklofenaku). Tyto systémové nežádoucí účinky zahrnují gastrointestinální
poruchy (jako jsou dyspepsie, nauzea, zvracení, průjem, flatulence nebo abdominální bolest), bolest
hlavy nebo zvýšení hodnot jaterních enzymů.

Diclofenac Dr. Müller Pharma se má aplikovat pouze na zdravou a intaktní kůži bez ran a otevřených
poranění. Nesmí se dostat do kontaktu s očima nebo se sliznicemi. Nesmí se užívat perorálně.

Diclofenac Dr. Müller Pharma může být používán s neokluzivní bandáží, ale nemá být používán s
neprodyšným okluzivním obvazem.

Pokud se po aplikaci přípravku objeví kožní vyrážka, musí být léčba ukončena.

Pacienti se mají v průběhu léčby vyhnout přímému slunečnímu záření včetně solária, aby se snížilo
riziko fotosenzitivní reakce. Pokud se objeví senzitivní reakce na kůži, používání přípravku musí být
přerušeno.
Diclofenac Dr. Müller Pharma obsahuje 90 mg propylenglykolu (E 1520), v jednom gramu gelu.
Diclofenac Dr. Müller Pharma obsahuje methylparaben (E 218) a propylparaben (E 216), které mohou
způsobit alergické reakce (pravděpodobně zpožděné).

Pediatrická populace
Diclofenac Dr. Müller Pharma není doporučen u dětí a dospívajících mladších 14 let.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Vzhledem k velmi nízké systémové absorpci diklofenaku při topické aplikaci jsou interakce velmi
nepravděpodobné.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Systémová koncentrace diklofenaku po lokální aplikaci je ve srovnání s perorálním podáním nižší. S
ohledem na zkušenosti s léčbou NSAID se systémovým účinkem je doporučeno následující:

Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a/nebo embryonální/fetální
vývoj. Údaje z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a kardiálních malformací po
užívání inhibitorů syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních
malformací a gastroschízy se zvýšilo z méně než 1 % až na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se
riziko zvyšuje s dávkou a délkou trvání terapie. U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy
prostaglandinů vede ke zvýšení pre- a postimplantačních ztrát a k embryonální/fetální letalitě. Navíc
byla po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu organogenetické periody hlášena
zvýšená incidence různých malformací včetně kardiovaskulárních.
V průběhu prvního a druhého trimestru těhotenství nesmí být diklofenak podán, pokud to není zcela
nezbytné. Pokud je diklofenak užíván ženami, které chtějí otěhotnět nebo v prvním a druhém trimestru
těhotenství, musí být dávka co nejnižší a doba léčby co nejkratší.

Během třetího trimestru těhotenství může užívání jakýchkoli inhibitorů syntézy prostaglandinů vyvolat
u plodu:
- kardiopulmonální toxicitu (předčasný uzávěr ductus arteriosus a plicní hypertenze),
- renální dysfunkci, která může progredovat v renální selhání s oligohydramnionem;

na konci těhotenství může u matky a novorozence vést k:
- potenciálnímu prodloužení krvácení a antiagregačnímu účinku, který se může objevit i při velmi
nízkých dávkách,
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k opoždění nebo prodloužení průběhu porodu.

Při použití v prvním a druhém trimestru těhotenství nesmí být Diclofenac Dr. Müller Pharma
aplikován na velké plochy kůže (˃ 30 % povrchu těla) a po dobu delší než 2 týdny.
Diklofenak je kontraindikován ve třetím trimestru těhotenství (viz bod 4.3).

Kojení
Diklofenak se do lidského mateřského mléka vylučuje, ale při podávání terapeutických dávek
přípravku Diclofenac Dr. Müller Pharma se žádné účinky na kojené novorozence/děti neočekávají.
Pro nedostatek kontrolovaných studií u kojících žen může být přípravek používán v průběhu kojení
pouze po poradě s lékařem. Ani v tomto případě však nesmí být Diclofenac Dr. Müller Pharma
aplikován na prsa kojící matky, na rozsáhlé plochy kůže nebo po dlouhou dobu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Kožní podání topického diklofenaku nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů a jsou řazeny podle četnosti výskytu
následovně: Velmi časté (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100); vzácné
(≥1/10 000 až <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit). V
každé skupině jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesajícího výskytu.

Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné Hypersenzitivita (včetně kopřivky), angioedém.

Infekce a infestace
Velmi vzácné Pustulózní vyrážka.

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Velmi vzácné Astma.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté Vyrážka, ekzém, erytém, dermatitida (včetně kontaktní
dermatitidy), svědění, suchá kůže.
Vzácné Bulózní dermatitida, parestezie.
Velmi vzácné Fotosenzitivní reakce.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté Podráždění v místě aplikace.
Vzácné Edém.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Vzhledem k nízké systémové absorpci diklofenaku do krevního oběhu po topické aplikaci je
předávkování velice nepravděpodobné. Pokud však dojde omylem k požití přípravku Diclofenac Dr.
Müller Pharma, lze očekávat nežádoucí účinky podobné těm, které se vyskytují po předávkování
tabletovou lékovou formou diklofenaku (1 tuba o obsahu 100 g obsahuje diclofenacum natricum 1 g).
V případě náhodného požití přípravku, které vede k významným systémovým nežádoucím účinkům,
mají být přijata obecná terapeutická opatření běžně používaná k léčbě předávkování NSAID.
Je třeba zvážit výplach žaludku a použití aktivního uhlí, zejména v období krátce po požití.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Lokální léčiva k terapii bolestí svalů a kloubů, ATC kód: M02AA
Diklofenak je derivátem kyseliny fenyloctové. Jedná se o nesteroidní protizánětlivou a
protirevmatickou látku, která se používá jako analgetikum a antiflogistikum s antiedematózním a
antipyretickým účinkem, určenou pro vnější použití.
Mechanismus účinku sodné soli diklofenaku spočívá v inhibici enzymu cyklooxygenázy, který
odpovídá za syntézu prostaglandinů a dalších mediátorů zánětu, bolesti a horečky.
Při revmatických onemocněních a u posttraumatických stavů diklofenak ulevuje od bolesti a zmírňuje
otok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Množství diklofenaku, které se absorbuje kůží, je úměrné velikosti plochy, na kterou byl diklofenak ve
formě gelu aplikován, a závisí též na celkové aplikované dávce a na stavu hydratace kůže. Ve srovnání
s perorální terapií se po topickém podání 4 g diklofenaku ve formě gelu aplikovaného na 400 cm2 kůže
vstřebává asi 6 % dávky diklofenaku. Při použití okluzivního krytí (obinadlo nebo náplast) může být
kožní absorpce diklofenaku zvýšená 3 až 10krát.

Distribuce
Po lokální aplikaci diklofenaku ve formě gelu na koleno a klouby ruky je možné měřit množství
diklofenaku v plazmě, synoviální tkáni a synoviální tekutině. Maximální plazmatické koncentrace
diklofenaku po lokální aplikaci gelu jsou 100násobně nižší než po perorálním podání tablet.
Diklofenak se z 99,7 % váže na plazmatické bílkoviny, především na albumin (99,4 %).

Biotransformace
Biotransformace diklofenaku zahrnuje zčásti glukuronidaci intaktní molekuly, ale hlavně
jednorázovou a vícečetnou hydroxylaci a methoxylaci, což má za následek vznik mnoha fenolických
derivátů, z nich většina je dále převedena konjugací na glukuronidy. Dva z těchto fenolických
metabolitů jsou biologicky aktivní, avšak v mnohem menší míře než diklofenak.

Eliminace
Celková systémová clearance diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml/min (průměrná hodnota ± SD).
Konečný plazmatický poločas je 1 až 2 hodiny. Čtyři z metabolitů, včetně dvou aktivních, mají také
krátký plazmatický poločas, a to 1 až 3 hodiny.
Diklofenak a jeho metabolity jsou vylučovány převážně močí.

Charakteristiky pacientů
Nebyla zjištěna žádná kumulace diklofenaku a jeho metabolitů u pacientů s poruchou funkce ledvin.
U pacientů s chronickou hepatitidou jsou kinetika a metabolismus diklofenaku stejné jako u pacientů
bez jaterního onemocnění. Oproti tomu u pacientů s nedekompenzovanou cirhózou se
farmakokinetické parametry mohou lišit.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Preklinické údaje získané ze studií akutní toxicity a toxicity po opakovaném podávání a ze studií
kancerogenity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka při předpokládaných terapeutických
dávkách. Studie na zvířatech s využitím potkaních embryí a Xenopus laevis odhalily možnou
teratogenní toxicitu a vývojovou toxicitu, které však byly pozorovány pouze při expozicích dostatečně
převyšujících maximální expozici u člověka, proto mají pouze malý význam pro klinické použití.
Studie na myších odhalily genotoxický potenciál diklofenaku pro somatické a zárodečné buňky. Tento
účinek byl pozorován po 13týdenní léčbě s použitím perorálních dávek 3,5 mg/kg.
Experimentální výsledky získané jak ze studií in vitro, tak ze studií in vivo testováním na myších
ocasech, potvrdily fototoxický potenciál tohoto přípravku. Nebyly zaznamenány žádné dráždivé
vlastnosti na kůži .


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Triacylglyceroly se středním řetězcem,
propylenglykol (E 1520),
karbomery,
methylparaben (E 218),
propylparaben (E 216),
hydroxid sodný (E 524),
hyetelosa,
čištěná voda.

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky. Po prvním otevření spotřebujte do 12 měsíců.

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Laminátová tuba s Al membránou. Tuba je uzavřena ochrannou hliníkovou odtrhovací fólií a PP
(polypropylen) šroubovacím nebo odklápěcím uzávěrem. Tuba je zabalena do krabičky.

Velikost balení: Tuby po 30 g, 50 g, 60 g, 100 g, 120 g, 150 g a 200 g gelu.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dr. Müller Pharma s.r.o., U Mostku 182, Pouchov, 503 41 Hradec Králové, Česká republika


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/412/16-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 12. 10. Datum posledního prodloužení registrace: 23. 5.

10. DATUM REVIZE TEXTU

20. 10.