Ravimi üksikasjad pole valitud keeles saadaval, kuvatakse algtekst

Sugammadex zentiva


Farmakoterapeutická skupina: všechny jiné terapeutické přípravky, antidota, ATC kód: V03ABMechanismus účinku
Sugammadex je modifikovaný gama-cyklodextrin, což je látka selektivně vázající relaxancia. Vytváří
komplex s neuromuskulárními blokátory rokuroniem nebo vekuroniem v plazmě, a tím redukuje
množství neuromuskulárně blokující látky dostupné pro vazbu na nikotinové receptory
v neuromuskulárním spojení. Výsledkem toho je zrušení neuromuskulární blokády vyvolané
rokuroniem nebo vekuroniem.

Farmakodynamické účinky
Sugammadex se podával v dávkách od 0,5 mg/kg do 16 mg/kg v dávkovacích studiích s rokuroniem
navozenou blokádou (rokuronium-bromid v dávce 0,6; 0,9; 1,0 a 1,2 mg/kg s udržovacími dávkami i
bez nich) a s vekuroniem navozenou blokádou (vekuronium-bromid v dávce 0,1 mg/kg s udržovacími
dávkami i bez nich) v rozličném časovém bodě/hloubce blokády. V těchto studiích byl jasně
pozorován vztah mezi dávkou a odpovědí na tuto dávku.

Klinická účinnost a bezpečnost
Sugammadex se může podávat v několika časových bodech po podání rokuronium-bromidu nebo
vekuronium-bromidu:

Běžné zrušení – hluboká neuromuskulární blokáda:
Pacienti byli v pivotní studii náhodně rozděleni do skupiny s rokuroniem nebo vekuroniem.
Po poslední dávce rokuronia nebo vekuronia, při PTC 1–2, byl podán sugammadex v dávce 4 mg/kg
nebo neostigmin v dávce 70 μg/kg v randomizovaném režimu. Doba od začátku podání sugammadexu
nebo neostigminu k zotavení na hodnotu T4/T1 0,9 byla:

Tabulka 3: Čas (minuty) od podání sugammadexu nebo neostigminu při hluboké
neuromuskulární blokádě (PTC 1–2) po rokuroniu nebo vekuroniu, k zotavení na T4/T1 0,9.

Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Sugammadex (4 mg/kg) Neostigmin (70 μg/kg)
Rokuronium
n

Medián (minuty)
Rozmezí

2,1,2–16,

49,13,3–145,Vekuronium
n
Medián (minuty)
Rozmezí

3,1,4–68,
49,46,0–312,

Běžné zrušení – střední neuromuskulární blokáda
V jiné pivotní studii byli pacienti náhodně rozděleni do skupin s rokuroniem nebo vekuroniem. Po
poslední dávce rokuronia nebo vekuronia, při znovuobjevení T2, byl podán sugammadex v dávce
mg/kg nebo neostigmin v dávce 50 μg/kg v randomizovaném režimu. Doba od začátku podání
sugammadexu nebo neostigminu k zotavení na T4/T1 0,9 byla:

Tabulka 4: Čas (minuty) od podání sugammadexu nebo neostigminu po rokuroniu nebo
vekuroniu při znovuobjevení T2 k obnově na T4/T1 0,9.



Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Sugammadex (2 mg/kg) Neostigmin (50 μg/kg)
Rokuronium
n

Medián (minuty)
Rozmezí

1,0,9–5,

17,3,7–106,Vekuronium
n
Medián (minuty)
Rozmezí

2,1,2–64,

18,2,9–76,Sugammadexem navozené zrušení neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem bylo srovnáváno se
zrušením neuromuskulární blokády vyvolané cis-atrakuriem pomocí neostigminu. Při znovuobjevení
se T2 byl podán sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo neostigmin v dávce 50 μg/kg. Sugammadex vedl
k rychlejšímu zrušení neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem ve srovnání s zrušením
neuromuskulární blokády vyvolané cisatrakuriem pomocí neostigminu:

Tabulka 5: Čas (minuty) od podání sugammadexu nebo neostigminu při znovuobjevení se T2 po
rokuroniu nebo cisatrakuriu k obnově T4/T1 na hodnotu 0,9.

Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Rokuronium a

sugammadex (2 mg/kg)
Cisatrakurium a
neostigmin (50 μg/kg)
n
Medián (minuty)

Rozmezí
1,0,7–6,7,4,2–28,
Pro okamžité zrušení

Doba obnovy z neuromuskulární blokády indukované suxamethoniem (1 mg/kg) byla porovnána se
sugammadexem (16 mg/kg, o 3 minuty později) navozenou obnovou z rokuroniem vyvolané blokády
(1,2 mg/kg).

Tabulka 6: Čas (minuty) od podání rokuronia a sugammadexu nebo suxamethonium k obnově
T1 10%.

Neuromuskulární blokátor Léčebný režim
Rokuronium a

sugammadex (16 mg/kg)
Suxamethonium (1 mg/kg)
n
Medián (minuty)
Rozmezí

4,3,5–7,7,3,7–10,
Ve shromážděných analýzách byl hlášen následující čas obnovy pro 16 mg/kg sugammadexu po 1,mg/kg bromidu rokuronia:

Tabulka 7: Doba (v minutách) od podání sugammadexu ve 3. minutě po podání rokuronia
k obnově poměru T4/T1 na hodnoty 0,9; 0,8 nebo 0,7.


n
T4/T1 0,9 T4/T1 0,8 T4/T1 0,65 65 Medián (minuty) 1,5 1,3 1,Rozmezí 0,5–14,3 0,5–6,2 0,5–3,
Porucha funkce ledvin


Dvě otevřené klinické studie srovnávaly účinnost a bezpečnost sugammadexu u chirurgických
pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin a bez ní. V jedné studii byl sugammadex podáván po
blokádě indukované rokuroniem při 1–2 PTC (4 mg/kg; n = 68); v druhé studii byl sugammadex
podáván při znovuobjevení se T2 (2 mg/kg; n = 30). Zotavení z blokády bylo mírně prodlouženo
u pacientů s těžkou poruchou ledvin, ve srovnání s pacienty bez poruchy funkce ledvin. U pacientů
s těžkou poruchou ledvin nebyly v těchto studiích hlášeny případy reziduální neuromuskulární
blokády nebo rekurentní neuromuskulární blokády.

Pacienti s morbidní obezitou
Studie se 188 pacienty, u nichž byla diagnostikována morbidní obezita, zkoumala dobu do zotavení ze
střední nebo hluboké neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem. Pacienti
dostávali sugammadex v dávce 2 mg/kg nebo 4 mg/kg podle úrovně blokády, dávkovaný
randomizovaným, dvojitě zaslepeným způsobem buď podle aktuální tělesné hmotnosti nebo ideální
tělesné hmotnosti. Sdružená analýza napříč hloubkou blokády a neuromuskulárními blokátory ukázala,
že medián doby do obnovení TOF (train-of-four) poměru ≥ 0,9 u pacientů s dávkováním podle
aktuální tělesné hmotnosti (1,8 minuty) byla statisticky signifikantně kratší (p < 0,0001) než u pacientů
s dávkováním podle ideální tělesné hmotnosti (3,3 minuty).

Pediatrická populace
Studie s 288 pacienty ve věku od 2 do < 17 let hodnotila bezpečnost a účinnost sugammadexu vs
neostigminu jako léku pro zrušeni neuromuskulární blokády vyvolané rokuroniem nebo vekuroniem.
Zotavení ze střední blokády do obnovení TOF poměru ≥ 0,9 bylo významně rychlejší ve skupině se
sugammadexem v dávce 2 mg/kg ve srovnání se skupinou s neostigminem (geometrický průměr
1,6 minuty pro sugammadex v dávce 2 mg/kg a 7,5 minuty pro neostigmin, poměr geometrických
průměrů 0,22; 95 % CI (0,16; 0,32), (p<0,0001)). Sugammadex v dávce 4 mg/kg dosáhl zrušení
hluboké blokády s geometrickým průměrem 2,0 minuty, což je podobné výsledkům pozorovaným
u dospělých. Tyto účinky byly konzistentní pro všechny studované věkové kohorty (2 až < 6; 6 až
< 12; 12 až < 17 let) a pro rokuronium i vekuronium. Viz bod 4.2.

Pacienti s těžkým systémovým onemocněním
Studie s 331 pacienty, kteří byli dle klasifikace ASA zařazeni do skupiny 3 nebo 4, zkoumala
incidenci arytmií (sinusová bradykardie, sinusová tachykardie nebo jiné srdeční arytmie) vznikajících
při léčbě po podání sugammadexu.
U pacientů dostávajících sugammadex (2 mg/kg, 4 mg/kg, nebo 16 mg/kg) byla incidence arytmií
vznikajících při léčbě obecně podobná jako při podávání neostigminu (50 μg/kg až do maximální
dávky 5 mg) + glykopyrronia (10 μg/kg až do maximální dávky 1 mg). Profil nežádoucích účinků
u pacientů s klasifikací ASA skupiny 3 a 4 byl obecně podobný jako u dospělých pacientů ve
sdružených studiích fáze 1 až 3, proto není nutná úprava dávkování. Viz bod 4.8.

Sugammadex zentiva

Meie apteegis pakutav toodete valik
 
Lekarna.cz
Laos | Kohaletoimetamine 29 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
169 CZK
 
Drmax.cz
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
599 CZK
 
Drmax.cz
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
799 CZK
 
Drmax.cz
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
599 CZK
 
Lekarna.cz
Laos | Kohaletoimetamine 29 CZK
199 CZK
 
Drmax.cz
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
215 CZK
 
Drmax.cz
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
1 390 CZK
 
Drmax.cz
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
99 CZK
 
Lekarna.cz
Laos | Kohaletoimetamine 29 CZK
18 CZK
 
Lekarna.cz
Laos | Kohaletoimetamine 29 CZK
299 CZK
 
Lekarna.cz
Laos | Kohaletoimetamine 29 CZK
60 CZK
 
Lekarna.cz
Laos | Kohaletoimetamine 29 CZK
109 CZK

Projekti kohta

Vabalt kättesaadav mitteäriline projekt, mille eesmärk on ravimite ravimite võrdlemine interaktsioonide, kõrvaltoimete, samuti ravimite hindade ja nende alternatiivide tasandil

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Rohkem infot