Ravimi üksikasjad pole valitud keeles saadaval, kuvatakse algtekst

Luxfen


a) Obecné vlastnosti

Absorpce
Po očním podání 0,2% roztoku dvakrát denně po dobu 10 dní byly plazmatické koncentrace nízké
(průměrná Cmax byla 0,06 ng/ml). Po opakovaném podání (2x denně po dobu 10 dní) docházelo
k mírnému nahromadění v krvi. Plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v čase byla po hodinách v ustáleném stavu (AUC0-12 h) 0,31 ng·h/ml ve srovnání s hodnotou 0,23 ng·h/ml po
podání první dávky.

Distribuce
Vazba brimonidinu na plazmatické proteiny je po topickém podání u člověka přibližně 29 %.
Brimonidin se in vitro i in vivo reverzibilně váže na melanin očních tkání. Po 2 týdnech oční aplikace
byly jeho koncentrace v duhovce, řasnatém tělísku a cévnatce 3x až 17x vyšší než po podání
jednorázové dávky. Při absenci melaninu k akumulaci nedochází.

Význam vazby na melanin u člověka není znám. Při biomikroskopickém vyšetření očí u pacientů
léčených brimonidinem po dobu až jednoho roku však nebyly zjištěny žádné významné nežádoucí
účinky na oči a ani během jednoleté studie bezpečnosti očního podání u opic, které dostávaly přibližně
čtyřnásobek doporučené dávky brimonidin tartrátu, nebyla zjištěna žádná významná oční toxicita.

Biotransformace
Po perorálním podání u lidí je brimonidin dobře absorbován a rychle eliminován. Větší část dávky (asi
75 % dávky) se vyloučila ve formě metabolitů močí, a to do pěti dní; v moči nebylo zjištěno
žádné nezměněné léčivo. In vitro studie používající zvířecí a lidská játra svědčí o tom, že
metabolismus je zprostředkován hlavně aldehydoxidázou a cytochromem P450. Zdá se tedy, že hlavní
cestou systémové eliminace je jaterní metabolismus.

Eliminace
Průměrný zjevný poločas v systémovém oběhu byl po očním podání u lidí přibližně 3 hodiny.

Kinetický profil:
Po jednorázové topické dávce 0,08 %, 0,2 % a 0,5 % nebyla u plazmatických hodnot Cmax a AUC
zjištěna žádná velká odchylka úměrná dávkám.

b) Vlastnosti u pacientů

Vlastnosti u starších pacientů:
Hodnoty Cmax, AUC, a zjevného poločasu brimonidinu jsou u starších pacientů (subjekty ve věku let a starší) po aplikaci jednorázové dávky podobné jako u pacientů mladších, což svědčí o
skutečnosti, že systémové vstřebávání a vylučování této látky není ovlivněno věkem.
Údaje z tříměsíční klinické studie zahrnující i starší pacienty svědčí o velmi nízké systémové expozici
brimonidinu.

Luxfen

Meie apteegis pakutav toodete valik
 
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
435 CZK
 
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
15 CZK
 
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
309 CZK
 
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
155 CZK
 
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
99 CZK
 
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
39 CZK
 
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
145 CZK
 
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
85 CZK
 
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
499 CZK
 
Laos | Kohaletoimetamine 79 CZK
275 CZK

Projekti kohta

Vabalt kättesaadav mitteäriline projekt, mille eesmärk on ravimite ravimite võrdlemine interaktsioonide, kõrvaltoimete, samuti ravimite hindade ja nende alternatiivide tasandil

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Rohkem infot