Ibandronic acid sandoz

Absorpce
Vstřebávání kyseliny ibandronové v horní části trávicí trubice je po perorálním podání rychlé. Vrcholové
plazmatické koncentrace bylo dosaženo za 0,5 až 2 hodiny biologická dostupnost byla kolem 0,6 %. Rozsah vstřebávání je zhoršen, pokud je přípravek podán
s jídlem nebo nápojem snižuje biologická dostupnost přibližně o 90 %. Při užití 30 minut před jídlem klesá biologická dostupnost
přibližně o 30 %. Při užití kyseliny ibandronové 60 minut před jídlem není patrné snížení biologické
dostupnosti.
Biologická dostupnost poklesla přibližně o 75 %, pokud byla kyselina ibandronová podávána 2 hodiny po
standardním jídle. Proto se doporučuje užívat tablety po celonočním lačnění by měli zůstat nalačno nejméně 30 minut po užití léku Distribuce
Po počáteční systémové expozici se kyselina ibandronová rychle váže na kostní tkáň nebo se vylučuje do
moči. U lidí je účinný terminální distribuční objem nejméně 90 litrů a množství léku, které se dostane do
kosti, se odhaduje na 40 – 50 % cirkulující dávky. Vazba na bílkoviny lidské plazmy je v terapeutických
koncentracích přibližně 87 %, a tak nejsou interakce s jinými zdravotnickými produkty v důsledku
vytěsňování z této vazby pravděpodobné.
Biotransformace
Žádné důkazy nenasvědčují tomu, že by u zvířat nebo lidí podléhala kyselina ibandronová metabolické
přeměně.
Eliminace
Vstřebaná frakce kyseliny ibandronové je z oběhu vychytávána v kostech se v nezměněné podobě vylučuje ledvinami. Nevstřebaná frakce kyseliny ibandronové se v nezměněné
podobě vyloučí stolicí.
Rozpětí zjištěných poločasů je široké a závisí na dávce a citlivosti zvolené vyšetřovací metody, ale patrný
terminální poločas se pohybuje v rozpětí 10 až 60 hodin. Časné plazmatické koncentrace však klesají
rychle a dosahují 10 % maximální koncentrace za 3 a 8 hodin po nitrožilním respektive perorálním
podání.
Celková clearance kyseliny ibandronové je nízká s průměrnou hodnotou v rozpětí 84 - 160 ml/min.
Renální clearance souvisí s clearance kreatininu. Rozdíl mezi patrnou celkovou a renální clearance odpovídá stupni
vychytání látky v kosti.
Sekreční cesta se nepřekrývá s žádným ze známých kyselých nebo zásaditých transportních systémů, které
se podílejí na vylučování jiných léčivých látek. Kyselina ibandronová dále neinhibuje hlavní lidské
hepatické izoenzymy P450 a neindukuje systém hepatického cytochromu P 450 u potkanů.
Farmakokinetika u zvláštních skupin nemocných
Pohlaví
Biologická dostupnost a farmakokinetika kyseliny ibandronové jsou u mužů i žen podobné.
Rasa
Žádné důkazy nenasvědčují tomu, že chování kyseliny ibandronové v organismu by bylo odlišné
u různých etnických skupin bělochů a asiatů. U pacientů afrického původu je k dispozici pouze velmi
malé množství údajů.
Onemocnění ledvin
U pacientů s různým stupněm poškození funkce ledvin je expozice kyselině ibandronové úměrná
clearance kreatininu perorálně podávanou kyselinou ibandronovou v dávce 10 mg denně po dobu 21 dnů byly zjištěny 2-násobně vyšší koncentrace v plazmě oproti osobám s normální funkcí ledvin clearance kyseliny ibandronové u osob s těžkou poruchou funkce ledvin klesla na 44 ml/min v porovnání
se 129 ml/min u jedinců s normální funkcí ledvin. U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin ≥ 50 a < 80 ml/minupravit Onemocnění jater farmakokinetické údaje. Játra se na clearance kyseliny ibandronové zásadním způsobem nepodílí, neboť
tato kyselina se nemetabolizuje, nýbrž se vylučuje ledvinami a vychytává se v kosti. Proto u nemocných
s porušenou funkcí jater není úprava dávkování nutná. Kromě toho je vazba kyseliny ibandronové
v terapeutických koncentracích na plazmatické bílkoviny přibližně 87 %, takže hypoproteinémie v případě
těžkého poškození funkce jater pravděpodobně nepovede k významnému zvýšení volné frakce kyseliny
ibandronové v plazmě.
Starší pacienti farmakokinetické parametry. Vzhledem k tomu, že s narůstajícím věkem dochází ke zhoršování renálních
funkcí, je tento faktor třeba vzít v úvahu Pediatrická populace Sandoz.