Metadon alkaloid

Farmakoterapeutická skupina: jiná léčiva působící na CNS; léky používané v závislosti na opioidech,
ATC kód: N07BC
Metadon chlorid je syntetický derivát difenylheptanu a je opioidním agonistou, který působí především
na μ-receptory. V porovnání s morfinem je jeho působení 3-4x silnější. Metadon se selektivně váže na
specifické opioidní receptory v mozku (limbický systém, thalamus, striatum, hypothalamus,
mesencefalon a mícha) a mění citlivost na bolest stimulací endogenního systému. Jeho centrální účinek
má také za následek sedaci, respirační depresi, inhibici centra kašle, miózu, zvracení, sníženou diurézu.
Periferní působení metadonu vede ke zvýšení tonusu hladkého svalstva vedoucího ke snížení
gastrointestinální peristaltiky.
Analgetický účinek metadonu začíná asi 30-60 minut po perorálním podání. Trvání účinku
u netolerantních pacientů je přibližně 4-6 hodin; vzrůstá po opakovaném podání v důsledku akumulace
metadonu nebo aktivních metabolitů a trvá přibližně 22–48 hodin po perorálním podání pacientům
s udržováním metadonu. Protože k akumulaci dochází po opakovaných dávkách, může být účinek
prodloužen, ale může se také snižovat s vývojem tolerance. Jedna dávka metadonu má méně sedativní
účinek než jediná dávka morfinu. Při nepřetržitém podávání může metadon vést ke zkřížené toleranci
vůči euforickému účinku jiných opioidních léčiv, a tím snížit touhu pacientů po těchto lécích. Nahrazení
morfinu nebo jiných opioidů metadonem snižuje zácpu a potřebu laxativ.