Τα στοιχεία φαρμάκων δεν είναι διαθέσιμα στην επιλεγμένη γλώσσα, εμφανίζεται το αρχικό κείμενο

Maitalon

­ Drospirenon
Absorpce
Perorálně podaný drospirenon je rychle a téměř úplně absorbován. Maximální koncentrace léčivé látky
v séru - asi 38 ng/ml - je dosaženo za přibližně 1 - 2 hodiny po jednorázovém podání. Biologická
dostupnost drospirenonu je 76-85 %. Na biologickou dostupnost drospirenonu nemá žádný vliv
současné požití potravy.
Distribuce
Po perorálním podání klesá sérová hladina drospirenonu ve dvou fázích s konečným poločasem hodin. Drospirenon je vázán na sérový albumin, není vázán na pohlavní hormony vážící globulin
(SHBG) ani na kortikosteroidy vážící globulin (CBG). Jen 3-5 % celkové sérové koncentrace léčivé
látky je přítomno ve formě volného steroidu. Ethinylestradiolem indukované zvýšení SHBG
neovlivňuje vazbu drospirenonu na sérové proteiny. Průměrný distribuční objem drospirenonu je 3,7 ±
1,2 l/kg.
Stránka 17 z
Biotransformace

Drospirenon je po perorálním podání kompletně metabolizován. Nejdůležitějšími metabolity v plasmě
jsou kyselá forma drospirenonu vzniklá otevřením laktonového kruhu a 4,5-dihydro-drospirenon-sulfát vznikající redukcí a následnou sulfatací. Drospirenon podléhá také oxidativnímu metabolismu
katalyzovanému CYP3A4.
Drospirenon je in vitro schopen mírně až středně silně inhibovat enzymy cytochromu P450 CYP1A1,
CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4.
Eliminace
Rychlost metabolické clearance drospirenonu ze séra je 1,5± 0,2 ml/min/kg. Drospirenon je vylučován
v nezměněné formě pouze ve stopovém množství. Jeho metabolity jsou vylučovány stolicí a močí
v poměru 1,2 až 1,4. Poločas vylučování metabolitů močí a stolicí je asi 40 hodin.
Rovnovážný stav
Během léčebného cyklu je maximální koncentrace drospirenonu v rovnovážném stavu okolo 70 ng/ml
dosaženo přibližně po 8 dnech léčby. Hladiny drospirenonu v séru se akumulují přibližně faktorem v důsledku poměru konečného poločasu a dávkovacího intervalu.

Zvláštní skupiny populace
Vliv poruchy funkce ledvin

Hladiny drospirenonu v ustáleném stavu u žen s mírnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu
CLcr, 50-80 ml/min) byly srovnatelné s ženami, jejichž funkce ledvin byla normální. U žen se středně
závažnou poruchou funkce ledvin (CLcr 30-50 ml/min) byly hladiny drospirenonu v průměru o 37%
vyšší ve srovnání s ženami s normální funkcí ledvin. Léčba drospirenonem u žen s mírnou až středně
těžkou poruchou funkce ledvin byla také dobře tolerována. Léčba drospirenonem nevykazovala žádný
klinicky významný účinek na koncentrace draslíku v séru.
Vliv poruchy funkce jater
Ve studii s jednorázovým podáním byl u dobrovolnic se středně závažnou poruchou funkce jater
pozorován 50% pokles perorální clearance (CL/F) ve srovnání s ženami s normální funkcí jater.
Pozorovaný pokles clearance drospirenonu u dobrovolnic se středně závažnou poruchou funkce jater
ve srovnání se zdravými se neprojevil jako patrný rozdíl koncentrací draslíku v séru. Dokonce ani za
přítomnosti diabetu a současné léčby spironolaktonem (dva faktory, které predisponují pacienta
k hyperkalemii), nebyl pozorován vzestup draslíku nad hranici rozmezí normálních hodnot.
Lze uzavřít, že léčba drospirenonem je pacientkami s mírnou nebo se středně závažnou poruchou
funkce jater (Child-Pugh B) dobře tolerována.
Etnické skupiny
Nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice drospirenonu a
ethinylestradiolu mezi kavkazskými a japonskými ženami.

­ Ethinylestradiol
Absorpce
Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován. Po podání 30 μg je maximální
sérové koncentrace 100 pg/ml dosaženo během 1–2 hodin. Ethinylestradiol podléhá silnému „first-
pass“ efektu, který vykazuje velkou interindividuální variabilitu. Absolutní biologická dostupnost je
okolo 45 %.
Stránka 18 z
Distribuce

Distribuční objem je uváděn kolem 5 l/kg a vazba na proteiny v plasmě přibližně 98 %.
Ethinylestradiol indukuje syntézu SHBG a CBG v játrech. Během léčby 30 μg ethinylestradiolu došlo
ke zvýšení plasmatické koncentrace SHBG ze 70 na přibližně 350 nmol/l. Ethinylestradiol proniká
v malém množství do mateřského mléka (0,02 % dávky).
Biotransformace
Ethinylestradiol podléhá významnému metabolismu prvního průchodu ve střevě a v játrech.
Ethinylestradiol je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací, vzniká však velké množství
různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou přítomny jako volné metabolity
nebo jako konjugáty s glukuronidy a sulfáty. Metabolická clearance ethinylestradiolu je uváděna
kolem 5 ml/min/kg.
Ethinylestradiol je in vitro reverzibilním inhibitorem CYP2C19, CYP1A1 a CYP1A2 a také
inhibitorem mechanismu CYP3A4/5, CYP2C8 a CYP2J2.
Eliminace
Ethinylestradiol není ve významném množství vylučován v nezměněné formě. Metabolity
ethinylestradiolu jsou vylučovány močí a žlučí v poměru 4:6. Poločas exkrece metabolitů je asi 1 den.
Eliminační poločas je 20 hodin.
Rovnovážný stav
Rovnovážného stavu je dosaženo během druhé poloviny léčebného cyklu a sérové hladiny
ethinylestradiolu se kumulují faktorem od 1,4 do 2,1.


Maitalon

Επιλογή των προϊόντων στην προσφορά μας από το φαρμακείο μας
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
305 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
305 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
375 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
499 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
275 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
1 290 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
125 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
619 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
29 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
269 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
229 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
229 CZK
 
Σε απόθεμα | Ναυτιλία από 79 CZK
99 CZK

Σχετικά με το έργο

Ένα ελεύθερα διαθέσιμο μη εμπορικό έργο για το σκοπό των συγκρίσεων λαϊκών φαρμάκων στο επίπεδο των αλληλεπιδράσεων, των παρενεργειών καθώς και των τιμών των φαρμάκων και των εναλλακτικών τους

Γλώσσες

Czech English Slovak

Περισσότερες πληροφορίες